《药理学》第2章 药物效应动力学课件

药理学 第二章 药物效应动力学 PHARMACOLOGY 1 学习目标 掌握：药物的基本作用、不良反应、效能、效价、治疗指数、受体及药物与受体的相互作用。 熟悉：药物的量效关系、药物的安全性评价和药物的作用机制。 了解：受体的特性及类型。 药物作用的基本规律 1 药物剂量与效应关系 2 目录 contents 药物的作用机制 3 3 药物作用的基本规律 01 4 一、药物的作用 （一）药物作用和药理效应 药物与机体细胞间的初始作用称药物作用（drug action），如肾上腺素结合血管平滑肌上的α、β受体并激动受体；药理效应（pharmacological effect）则指药物作用的结果，是机体的反应表现，如由上述药物作用引起的皮肤黏膜及内脏血管收缩、冠状动脉及骨骼肌血管扩张。严格地讲，药物作用是动因，药理效应是结果，两者之间是有区别的。一般情况下，两者常通用。 5 1．兴奋作用 使机体器官原有功能水平提高或增强的作用称兴奋作用，如肾上腺素促使心率加快的作用，中等剂量的咖啡因使呼吸加深加快的作用等。然而，长时间的过度兴奋可转为衰竭，这属于另一种性质的抑制。 （二）药物的基本作用 2．抑制作用 使机体器官原有功能水平降低或减弱的作用称抑制作用，如地西泮通过降低中枢神经系统的功能活动而产生的镇静催眠作用。然而，过度的抑制会使功能活动接近停止，这种现象称“麻痹”。 01 02 03 04 二、药物作用的方式 （一）局部作用和吸收作用 局部作用 药物尚未吸收入血时，在用药部位发生的作用称局部作用，如局部注射普鲁卡因的局部麻醉作用、口服碳酸氢钠的中和胃酸作用、乙醇的皮肤消毒作用等。 吸收作用 药物吸收入血后，分布到机体器官而产生的作用称吸收作用，如阿托品解除平滑肌痉挛，缓解胃肠绞痛；对乙酰氨基酚退热等。 （二）直接作用和间接作用 直接作用 吸收作用 药物对其所接触的器官、细胞产生的作用称直接作用，如肾上腺素激动心肌β1受体增强心肌收缩力。 由药物的某一作用引发的其他作用称为间接作用，这种作用主要是通过神经反射或体液调节引起的。 药物作用的选择性是临床选药治疗疾病的依据，药物的适应证取决于药物作用的选择性。选择性高的药物针对性强，副作用少；而选择性低的药物针对性差，副作用多。药物作用的选择性是相对的，目前还没有只有一种作用的药物。用药剂量影响药物作用的选择性，随着用药剂量的增大，药物作用的选择性降低，不良反应增多。 三、药物作用的选择性 8 在疾病发生之前用药可以防止疾病的发生，这种作用称为预防作用（preventive action），如接种卡介苗预防结核病。 四、药物作用的双重性 （一）防治作用 1．预防作用 符合用药目的，能达到治疗效果的作用称为治疗作用（therapeutic action）。根据治疗目的不同可将其分为对因治疗和对症治疗。 （1）对因治疗 用药目的在于消除原发致病因子以彻底治愈疾病的治疗方法称为对因治疗（etiological treatment），或称治本，如抗生素杀灭体内的病原微生物。 （2）对症治疗 用药目的在于改善疾病症状的治疗称为对症治疗（symptomatic treatment），或称治标，如高热时用解热镇痛抗炎药来退热。 2．治疗作用 药物在治疗量时出现的与用药目的无关的作用称为副作用（side reaction）。副作用是药物的固有作用，一般都较轻微，是可预知的可逆性功能变化。 药物作用的选择性低是副作用产生的原因。药物作用选择性低的药物往往具有多个作用，当其中一种作用作为治疗作用时，其他的作用就成为副作用。药物的副作用和治疗作用可随着用药目的的不同而互相转化。 （二）不良反应 1．副作用 药物剂量过大或用药时间过长时，药物在体内蓄积过多引起的危害性反应称为毒性反应（toxic reaction）。毒性反应一般比较严重，可引起机体生理、生化功能紊乱或结构的病理变化。例如，强心苷过量可引起心律失常，水杨酸类药物过量可引起恶心、呕吐、耳鸣等水杨酸反应。大多数药物都有一定的毒性，这些毒性是可预知的。 剂量过大是药物产生毒性的首要原因，因此企图通过增加剂量或延长疗程来达到治疗目的是危险的，应该有一定的限度。 短期用药过量引起的毒性称为急性毒性，多损害循环、呼吸及神经系统功能；长期用药，由于药物在体内蓄积而发生的毒性称为慢性毒性，多损害肝、肾、骨髓、内分泌功能。 （二）不良反应 2．毒性反应 患者，男，28岁，因急性上呼吸道感染就诊。查体：发热、咳嗽、咽充血、扁桃体肿大、体温39℃，给予注射用阿莫西林钠3 g静脉滴注，1小时后患者出现尿频、尿痛，肉眼观察有血尿。尿常规：鲜红色，尿蛋白（＋/－），红细胞（＋＋＋＋），白细胞（＋）。 请思考： 出现这种现象可能的原因是什么？应如何避免？ 药物作为抗原或