作用于血液及造血器官的药物《药理学基础》教学同步课件（人民卫生出版社）

作用于血液及造血器官的药物 Drugs with Actions on Blood and Hematopoisis 1.抗凝血药 凝血因子及凝血过程 抗凝血药肝素、低分子量肝素及香豆素类 2.纤维蛋白溶解药与纤维蛋白溶解抑制药 （1）纤维蛋白溶解药：链激酶、尿激酶、阿尼 普酶及组织型纤溶酶原激活剂。 （2）纤维蛋白溶解抑制药：氨甲苯酸 3.抗血小板药 内容提要 （1）抑制血小板代谢的药物 环氧酶抑制药-阿司匹林 TXA2合酶抑制药和TXA2受体阻断药 磷酸二酯酶抑制药：双嘧达莫 （2）阻碍ADP介导的血小板活化的药物：噻氯匹定 （3）凝血酶抑制药：阿加曲班 （4）血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻断药 内容提要 4.促凝血药：维生素K 5.抗贫血药及造血细胞生长因子 （1）抗贫血药:铁剂、叶酸、维生素B12 （2）造血细胞生长因子：红细胞生成素、非 格司亭、沙格司亭 6.血容量扩充药：右旋糖酐 内容提要 教学基本要求 掌握：抗凝血药肝素的药理作用、作用机制、临床 应用及不良反应。低分子量肝素、链激酶、 尿激酶、组织型纤溶酶原激活剂和阿司匹林 药理作用与临床应用。 教学基本要求 熟悉：香豆素类、阿尼普酶、氨甲苯酸、利多格 雷、双嘧达莫、噻氯匹定、水蛭素、维生素 K、铁剂、叶酸、维生素B12、红细胞生成 素、非格司亭、沙格司亭及右旋糖酐的药理 作用与临床应用。 了解：阿加曲班及凝血酶的作用与应用。贫血的原 因及治疗药物。 一、血液凝固与凝血因子 血液凝固因子和同义名 因子 同义名 Ⅰ 纤维蛋白原（fibrinogen） Ⅱ 凝血酶原（prothrombin） Ⅲ 组织凝血激酶（tissue thromboplastin） Ⅳ Ca2+ Ⅴ 前加速素(proaccelerin) Ⅶ 前转变素（proconvertin） Ⅷ 抗血友病因子(antihemophilic factor, AHF) Ⅹ Struart-Prower factor Ⅺ 血浆凝血激酶前质(plasma thromboplastin antecedent, PTA) Ⅻ 接触因子（hageman factor） ⅩⅢ 纤维蛋白稳定因子(fibrin-stabilizing factor) 第一节 抗凝血药 内源性凝血系统 外源性凝血系统 激肽释放酶 前激肽释放酶 Ⅻ HMWK Ⅻa HMWK HMWK Ⅸ Ca2+ Ⅸa Ⅺa Ⅷa Ca2+ 磷脂 Ⅸa-Ⅷa复合物 Ⅱa Ⅷa Ⅹ Ⅹa Ca2+ 磷脂 Ⅱa Ⅴ 凝血酶原激活物 （Ⅹa-Ca2+-Ⅴa）PL 纤维蛋白原 纤维蛋白 Ⅷa Ca2+ Ⅱa Ⅷ 交联纤维蛋白凝块 Ca2+ Ⅱ Ⅱa Ⅲ Ca2+ 组织损伤 Ⅶa-Ⅲ复合物 Ⅶ 蛋白 C Thrombomodulin 血管内皮细胞 活性蛋白C 口服抗凝药作用点 可被活性蛋白C下调 肝素作用点 图29-1 凝血过程及抗凝血药的作用靶点 Ⅴa Ⅺ 肝素 【体内过程】 肝素是带大量阴电荷的大分子，不易通过生物 膜，口服不被吸收，常静脉注射给药。肝素抗 凝活性t1/2因给药剂量而异，静脉注射100U/kg、 400U/kg、800U/kg，抗凝活性t1/2分别为1h、 2.5h和5h。肺气肿、肺栓塞及肝、肾功能严重障 碍患者，t1/2明显延长。 第一节 抗凝血药 【药理作用】 在体内、体外肝素均有强大抗凝作用，静脉注射后，抗凝作用立即发生，可灭活多种凝血因子。 肝素的抗凝作用主要依赖于抗凝血酶Ⅲ（antithrombinⅢ，AT-Ⅲ）。肝素分子与AT-Ⅲ结合后，使AT-Ⅲ构型改变，活性部