作用于消化系统的药物课件《药理学基础》教学同步课件（人民卫生出版社）

作用于消化系统的药物 Peptic (gastric and duodenal) ulcer disease is one of the most common diseases in clinic. The goals of therapy for ulcers are relief from pain, promotion of healing, and prevention of recurrence. Therapeutic strategies are aimed at balancing aggressive factors (gastric acid secretion, pepsin, Helicobcter pylori infection) or cytoprotective factors (bicarbonate secretion, mucus secretion, prostaglandin production). 第一节 抗消化性溃疡药 分类： 抗酸药 抑制胃酸分泌药 黏膜保护药 抗幽门螺杆菌药 一、抗酸药 常用的药物有： 氢氧化镁（magnesium hydroxide） 三硅酸镁（magnesium trisilicate） 氢氧化铝（aluminum hydroxide） 碳酸钙（calcium carbonate） 碳酸氢钠（sodium bicarbonate） 二、抑制胃酸分泌药 （一）H2受体阻断药 西咪替丁（cimetidine,甲氰咪胍） 雷尼替丁（ranitidine） 法莫替丁（famotidine） 奥美拉唑（omeprazole） 【药理作用与作用机制】 H2受体阻断药可阻断壁细胞上的H2受体，抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌，同时对胃泌素及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作用。常用的H2受体阻断药抑制胃酸分泌作用较抗胆碱药强而持久，治疗溃疡病的疗程短，溃疡愈合率较高，不良反应较少，但是在突然停用H2受体阻断药时，会导致胃酸分泌反跳性增加。 （二）H+-K+-ATP酶抑制药 1、第一代质子泵抑制剂 奥美拉唑（omeprazole） 兰索拉唑（lansoprazole） 泮托拉唑（pantoprazole） 和雷贝拉唑（rabeprazole） 2、第二代质子泵抑制药 兰索拉唑（lansoprazole） 3、第三代质子泵抑制药 潘多拉唑（pantoprazole） 【药理作用与作用机制】 胃H+-K+-ATP酶又称质子泵，由α和β两个亚单位组成。H+-K+-ATP酶主要在胞浆内的小管囊泡上，当壁细胞受到刺激后，H+-K+-ATP酶由胞浆移至壁细胞的分泌小管膜上并被激活，在有H+、Mg2＋和ATP存在时，H+-K+-ATP酶被磷酸化，将H+转移至胞外，又与胞外K+结合，将K+转运至胞内。H+-K+-ATP酶抑制药与H+-K+-ATP酶的α亚单位结合，使酶失去活性，抑制H+的分泌。其抑酸作强而持久，可使胃内pH升高至7，一次用药后大部分胃酸分泌被抑制24 h以上，同时胃蛋白酶分泌也有减少。此外体内、外实验证明，H+-K+-ATP酶抑制药对幽门螺杆菌有抑制作用。 （三）M胆碱受体阻断药 阿托品和溴化丙胺太林 （atropine) 哌仑西平（pirenzepine） 替仑西平（telenzepine） （四）胃泌素受体阻断药 丙谷胺（proglumide） 三、胃黏膜保护药 米索前列醇(Misoprostol) 硫糖铝(Sucralfate) 思密达(diotahedral smectite) 枸橼酸铋钾(bismuth potassium citrate) 替普瑞酮(teprenone) 麦滋林(marzulene) 【药理作用与作用机制】 胃黏膜屏障包括细胞屏障和黏液－ HCO3－屏障。能防止胃酸、胃蛋白酶损伤胃黏膜细胞。当胃黏膜屏障功能受损时，可导致溃疡发作。胃黏膜保护药，就是通过增强胃黏膜的细胞屏障和黏液－ HCO3－屏障，而发挥溃疡病作用。 四、抗幽门螺杆菌药 临床常用的抗菌药物有庆大霉素、阿莫替林、克拉霉素、四环素和甲硝唑等。 临床常采用奥美拉唑、阿莫替林和甲硝唑三药联合，也可采用奥美拉唑、阿莫替林、克拉霉素或四环素、甲硝唑、铋制剂联合治疗。 第二节 消化功能调节药 本节包括助消化药物、止吐药和胃肠促动药、止泻药与吸附药、泻药、利胆药和胆石溶解药等。 一、助消化药 胃蛋白酶（pepsin） 胰酶（pancreatin） 乳酶生（lactasin） 二、止吐药与胃肠促动药 （一）H1受体阻断药 苯海拉明 茶苯海明（乘晕宁） 异丙嗪 美克洛嗪 （二）M胆碱受体阻断