药物作用机制《药理学基础》教学同步课件（人民卫生出版社）

药物作用机制 药物作用机制 改变理化性质 激活或阻断受咲 入参与或干扰机体物质代谢 06 影响免疫功能一 影响生理物质转运 02 影响细胞膜上离子通道圣响酶的活性 改变理化性质 慢性胃炎患者 参与或干扰细胞物质代谢 氟尿嗜卩定注射液 FLUOROVHACit，INJE^rUfN l&») «1 尿8E92 [J&愕】15 0 25g l包装】安8S Kknlx5支 影响生理物质转运 近曲小管 远曲小管集合管 unt 个 imteuoi 影响酶的活性 I谴也说不清是 为T十么，我京 是会車W其。少 将簟不硅东西 重症肌无力 影响酶的活性 哌仑西平 胆碱酯酶 哌仑西平 哌仑西平 哌仑西平 哌仑西平 >Ca2+ cOAMP »Ca2+ 一 壁细胞 K+ 奥美拉哩- + H空 月 k 胃 I / 酶 P L 、K， - + H 影响膜上离子通道 抗心律失常 影响免疫功能 田可® 环砲素软胶囊 Ciclosporin Soft Capsules 圏知推 f H10960009 X 50 粒 华」匕制药股份有限公司 排异反应 作用于受体 受体学说 ♦受体的概念 受体学说 ♦受体的特性 受体学说 配体门控离子通道受体 G蛋白偶联受体 其他酶类受体 细胞内受体 酪氨酸激酶受体 受体学说 胰岛素 酪氨酸残基磷酸化 W字酪氨酸激酶 A , —' 1；l i-..... 酪氨酸激酶受体 细胞内受体 受体学说 G蛋白偶联受体 配体门控离子通道受体 受体学说 药物与受体结合激动受体必须 具备 受体学说 亲和力:强、内在活性：强 亲和力:较强、内在活性：弱• 受体激动药 受体部分 激动药 受体阻断药 （拮抗药） 药 亲和力:强、内在活性：无 ■ / 受体拮抗剂 非竞争性拮抗药 竞争性拮抗药 剂量比 受体拮抗剂 非竞争性拮抗药 激动药 +竞争性拮抗药 Emax Emax 竞争性拮抗药 剂量比 竞争性拮抗药与非竞争性拮抗药的特点 竞争性拮抗药 非竞争性拮抗药 与受体结合 可逆 牢固 激动药与受体 亲和力 降低 降低 激动药内在活性 不变 降低 激动药量效曲线 平行右移 右移但非平行 激动药最大效应 不变 降低 $$