作用于消化系统的药物《药理学基础》教学同步课件（人民卫生出版社）

作用于消化系统的药物 PART ONE 一、抗酸药 二、胃酸分泌抑制药 三、粘膜保护药 四、抗幽门螺杆菌药 第一节 抗消化性溃疡药 药 物 作 用 特 点 注意事项 氢氧化铝 （aluminum hydroxide） 抗酸作用较强、缓慢、持久。口服难吸收，在胃内形成凝胶，能保护溃疡面。 可影响磷的吸收，可致便秘，不宜与四环素类药同服 碳酸钙 （calcium carbonate） 抗酸作用强、快、持久。口服难吸收。中和胃酸产生CO2，可引起嗳气。 可致便秘。不宜与四环素类药同服 氧化镁 （magnesium oxide） 抗酸作用强、缓慢、持久。口服难吸收，可致腹泻。 干扰四环素类药物的吸收，避免同时服用。 三硅酸镁 （magnesium trisilicate） 抗酸作用弱、缓慢、持久。口服难吸收，可致腹泻。 不宜与四环素类药同服 碳酸氢钠 （sodium bicarbonate） 抗酸作用弱、较快而短暂。口服易吸收，可碱化血液和尿液。 中和胃酸时产生CO2，可致嗳气、腹胀甚至溃疡穿孔。可致碱血症 一、抗 酸 药 【用药指导】 1．抗酸药为碱性物质, 口服后通过中和胃酸而达到降低胃酸目的, 此类药物的作用特点是作用时间短, 服药次数多, 不良反应大，尤其对于肾功能不全患者更应引起重视。 2、抗酸药的最佳服用时间是症状出现或将要出现时，如餐间和睡眠时间，一日4次或更多，最多可达1小时1次。抗酸药乳剂给药前要充分摇匀，服用片剂时应嚼服。 3、抗酸药与奶制品可形成络合物，要避免同时服用。酸性的食物及饮料不宜与抗酸药同服。氢氧化铝凝胶能阻碍磷的吸收，老年人长期服用应警惕引起骨质疏松。 （一）H2受体阻断药 （二）M1受体阻断药 （三）胃泌素受体阻断药 （四）胃壁细胞H+泵抑制药 二、胃酸分泌抑制药 【作用及应用】 1.作用 阻断H2受体，抑制胃酸分泌，减少胃蛋白酶的分泌。 法莫替丁>雷尼替丁>尼扎替丁>罗沙替丁>西咪替丁 2.应用 消化性溃疡，十二指肠溃疡疗效优。 卓-艾综合征、返流性食管炎、胃酸分泌过多、 急性胃炎引起的出血。用于各种原因引起的免疫功能低下及抗肿瘤，皮肤瘙痒。 一、H2受体阻断药 西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁 尼扎替丁 罗沙替丁 1.消化系统反应 常见头痛、恶心、呕吐、便秘等。长期使用导致肝肾损害。突然停药克引起溃疡穿孔。 2.中枢神经系统反应 常见头痛，眩晕，幻觉等 3.造血系统反应 粒细胞缺乏和再生障碍性贫血 4.其他 此类药物有弱抗雄性激素作用，可能导致性功能紊乱， 【不良反应】 【用药指导】 1、药物应在餐后即刻服用，复发率很高，要长期服药或反复足量短期疗法可显著降低复发率。疗程一般为4-8周，也可把一日剂量在夜间服用。 2、H2受体拮抗药的耐药发生很快，而且经常发生，其机制不明。而停药引起的夜间基础胃酸反跳持续时间一般很短，往往在停药9日后即可消失。 3、西米替丁抑制肝药酶可增加抗凝剂、普萘洛尔、苯妥英钠的作用，亦可降低酮康唑、四环素的吸收，应分开用药。 4、药物可从母乳排出，哺乳期用药应停止喂奶。肝功能不良，孕妇及哺乳妇女忌用，儿童慎用。 哌仑西平 Pirenzepine 本药能选择性阻断胃壁细胞的M1受体，可减少胃酸及胃蛋白酶原的分泌。主要用于胃及十二指肠溃疡。疗效与西咪替丁相当，与西咪替丁合用可增强疗效。不良反应较轻。 二、M1受体阻断药 丙谷胺 Proglumide 本药结构与胃泌素相似，能竞争性阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌。用于胃及十二指肠溃疡的治疗，但疗效不及H2受体阻断药。 三、胃泌素受体阻断药 四、胃壁细胞H+泵抑制药 奥美拉唑 【药理作用】 1．抑制胃酸分泌 2．促进溃疡愈合 3．抑制幽门螺杆菌 【临床应用】 适用于胃及十二指肠溃疡（多种消化性溃疡）、返流性食管炎、上消化 道出血、卓-艾综合征。 【不良反应】 主要有头昏、恶心、呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、口干、便泌。偶有皮疹、外周神经炎、白细胞减少、血清转氨酶升高。长期用药可致胃内细菌滋生。 【用药指导】 1.严重肾功能不全者及婴幼儿禁用。 2.应注意消化道及神经系统反应。 3.注意调整剂量 三、粘膜保护药---米索前列醇 【药理作用】 1、 细胞保护作用 促进胃粘膜分泌粘液和HCO3-，改善胃粘膜血流供应，增强粘膜的屏障作用。 2 、抑制胃酸分泌 直接作用于胃壁细胞，抑制基础胃酸分泌即食物、组胺、胃泌素、咖啡因等引起的胃酸分泌。 【临床应用】