春季高考《药物学基础》第四章 中枢神经系统药物 学案

第四章 中枢系统药物 【考试纲要】 (1)掌握地西泮的作用、应用、不良反应。 (2)掌握氯丙嗪的作用、应用、不良反应。 (3)掌握吗啡、哌替啶的作用、应用、不良反应、禁忌症。 (4)掌握阿司匹林的作用、应用、不良反应。 (5)理解解热镇痛抗炎药的基本作用、作用机制、作用特点。 (6)了解常用抗癫痫药的主要作用及应用。 【知识梳理】 一、地西泮（又名安定）→苯二氮䓬类 1.药物作用和临床应用 (1) ：主要用于治疗 。 (2) ：用于各种失眠症、麻醉前给药、治疗高血压等辅助用药。。 (3) ：用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。 是治疗癲痫持续状态的首选药。 (4) ：用于脑血管意外或脊髓损伤引起的中枢性肌强直以及腰肌劳损、内镜检査等 所致的肌肉痉挛。 (5)其他：较大剂量可引起低血压、减慢心率、暂时性记忆缺失。 2.不良反应 (1)副作用：嗜睡、乏力、头晕、记忆力下降等。 (2)毒性反应：过量，可出现 和昏迷。 (3)静脉注射速度过快，可引起心血管和呼吸抑制。 (4)耐受性和依赖性，突然停药可出现反跳现象和戒断症状。 (5)孕妇、哺乳期妇女、青光眼及重症肌无力患者禁用。 二、氯丙嗪（又名冬眠灵）→吩噻嗪类 1.药物作用及临床应用 (1)对 的作用。机制：阻断 。 ① ：用于治疗急、慢性精神分裂症，躁狂症，神经官能症。 ② ：对药物和疾病所导致的呕吐有效，对顽固性呃逆有效，对晕动病呕吐无效。 ③ ：用于低温麻醉和人工冬眠。 “冬眠合剂”： + + ，是严重创伤、感染性休克、高热惊厥及 甲状腺危象等病症主要的辅助治疗。 ④ 。 (2)对 的影响。 (3)对 的影响。 2.不良反应 (1)一般反应：中枢系统抑制症状，α受体和 M 受体阻滞症状。 静脉注射可引起 。注射给药应稀释缓慢注射，且立即卧床休息 2小时。 (2)锥体外系反应：是长期大应用氯丙嗪最常见的不良反应，其表现有: ① ；② ；③ ；④ 。 氯丙嗪引起的锥体外系症状可以用 进行防治。 (3) :昏睡、低血压型休克、心动过缓、心电图异常等。 (4)其他：偶见肝损害、粒细胞减少、贫血和再生障碍性贫血，过敏反应。 3.氯丙嗪与阿司匹林对体温作用比较 比较 氯丙嗪 阿司匹林 作用机制 抑制下丘脑体温调节中枢 抑制下丘脑 PG 合成和释放 作用特点 配合物理降温，可使发热、正常 体温降至正常水平以下 能使发热患者体温降至正常水 平，正常人无影响 用途 人工冬眠、低温麻醉 感冒发热、风湿热等 三、吗啡→阿片受体激动药 1.药物作用 (1) 的作用。 ① ：有强大的选择性镇痛作用，对各种伤害性疼痛均有效。 ② ： 是吗啡急性中毒致死的主要原因。 ③ ：直接抑制延髓咳嗽中枢，产生强大的镇咳作用。对多种原因引起的咳嗽均有 效，因易产生 ，常用 替代。 ④ 缩瞳：急性中毒时，瞳孔极度缩小，可产生针尖样瞳孔。 ⑤ 催吐：兴奋延髓催吐化学感受区而引起恶心、呕吐。 (2)平滑肌兴奋作用 ① ：提高平滑肌和括约肌张力，使胃肠蠕动减慢、排空延迟。 ②胆道：可引起胆道括约肌收缩，阻止胆囊排空升高囊内压，引起上腹部不适，严重者引起 。 ③ ：吗啡能提高输尿管平滑肌和膀胱括约肌张力，可引起排尿困难、尿潴留。 ④ ：较大剂量的吗啡可促使组胺释放而致支气管平滑肌收缩，诱发或加重哮喘。 ⑤ ：对妊娠未期子宫，可对抗催产素对子宫平滑肌的兴奋作用而 。 (3)心血管系统：大剂量的吗啡可扩张外周动脉和静脉，使外周阻力降低，引起 ； 抑制呼吸致使 CO2潴留，可使脑血管扩张， 增高。 (4)免疫系统抑制作用。 2.临床应用 (1) ：临床上仅用于其他镇痛药无效的 。 (2) 。作用机制： ①吗啡扩张外周血管，降低外周阻力，减少回心血量，降低心脏前后负荷； ②吗啡抑制呼吸中枢，降低呼吸中枢对 CO2的敏感性，使呼吸频率减慢； ③其镇静作用可消除患者的焦虑、恐惧情绪。 3.不良反应 (1)副作用：眩晕、恶心、呕吐、便秘等。 (2)耐受性和成瘾性。 (3)急性中毒：表现为昏迷、呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小呈针尖样， 是死亡的主要原因。 可采用人工呼吸、吸氧和注射 等措施进行抢救，必要时给予呼吸兴奋药尼可刹米治疗。 (4)禁忌症：禁用于分娩止痛和哺乳期妇女止痛。 支气管哮喘、肺心病、颅内压增高患者、新生儿、婴儿及肝功能严重减退的患者禁用。 四、哌替啶（又名度冷丁）→阿片受体激动药 1.药物作用 (1) 作用。 (2) 作用。 (3) 。可导致 ，抑制呼吸致使 CO2潴留，脑血管扩张， 增高。 (4)对 作用。 2.临床应用 (1) ：用于创伤、手术后以及晚期癌症等各种剧痛。产前 2～4 小时内不宜使用。 (2) 。 (3) ，冬眠合剂: + + 。 (4) 。 3.不良反应 (1)副作用：眩晕、恶心、呕