春季高考《药物学基础》第二章 传出神经系统药物 学案

第二章 传出神经系统药物 【考试纲要】 (1)掌握毛果芸香碱、新斯的明的作用、应用、主要不良反应。 (2)掌握阿托品的作用、应用、主要不良反应及防治、禁忌症。 (3)掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的作用、应用、主要不良反应及防治。 (4)掌握普萘洛尔、酚妥拉明的作用、应用、主要不良反应及防治。 (5)理解传出神经系统受体的类型、分布及生理效应。 【知识梳理】 一、传出神经系统受体的类型 1.胆碱受体 (1)M 受体：主要分布心脏﹑血管﹑腺体、平滑肌、瞳孔等，当其被激动时，可引起心脏抑制(心肌收缩 力减弱﹑心率减慢、传导减慢、心排出量减少、耗氧量降低)、支气管及胃肠平滑肌收缩﹑ 腺体分泌增加﹑瞳孔缩小等效应。 (2)N 受体：N1受体主要分布在自主神经节上；N2受体主要分布在骨骼肌，当其被激动时，骨骼肌收缩。 2.肾上腺素受体 (1)α受体：α1受体激动时，可引起皮肤﹑黏膜﹑内脏血管收缩。 (2)β受体：β1主要分布心脏，β2主要分布于支气管平滑肌。 二、毛果芸香碱→M 受体激动剂 1.作用：能直接激动 M 受体，对眼和腺体的作用最明显。 (1)对眼睛的作用：①缩瞳；②降低眼内压；③调节痉挛，导致近视。 (2)增加腺体的分泌：以汗腺和唾液腺分泌增加最明显。 (3)兴奋内脏平滑肌。 2.临床应用 (1)治疗青光眼：治疗青光眼的首选药。 (2)治疗虹膜睫状体炎：与扩瞳药交替使用，以防止虹膜与晶状体粘连。 (3)用于 M 受体阻断药中毒的解救。 3.不良反应 (1)头痛、眼痛、视远物不清；(2)流涎、多汗、腹痛、腹泻。 三、新斯的明→胆碱酯酶抑制剂 1.作用及用途 (1)兴奋骨骼肌：用于治疗重症肌无力，筒箭毒碱等非去极化型肌松药的中毒； (2)兴奋平滑肌：用于手术后腹气胀和尿潴留。 (3)抑制心脏：用于治疗阵发性室上性心动过速。 2.不良反应 (1)恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌肉震颤等，严重时可引起“胆碱能危象”、呼吸肌麻痹。 (2)禁忌：机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘。 四、阿托品→M 受体阻断剂 1.药物作用 (1)抑制腺体分泌；唾液腺和汗腺最为敏感。 (2)对眼睛的作用：扩瞳、升高眼内压、调节麻痹、导致远视。 (3)解除内脏平滑肌痉挛； (4)兴奋心脏： (5)扩张血管：与 M 受体阻断作用无关。 (6)兴奋中枢。 2.临床应用 (1)缓解各种内脏绞痛：胆绞痛、肾绞痛→阿托品+哌替啶。 (2)用于麻醉前给药，用于严重盗汗和流涎症。 (3)眼科应用：虹膜睫状体炎、验光配镜（仅用于儿童）、检查眼底。 (4)治疗缓慢型心律失常。 (5)抗休克：主要用于感染性休克。 (6)解救有机磷酸酯类中毒。 3.不良反应 (1)副作用：口干、皮肤干燥、视近物模糊、心悸等； (2)毒性反应：中枢先兴奋后抑制，高热、谵妄、烦躁不安、惊厥﹑昏迷、呼吸麻痹等。 (3)青光眼、幽门梗阻及前列腺肥大者禁用。 五、肾上腺素→ɑ、β受体激动剂 1.药物作用 (1)兴奋心脏：主要激动β1受体，使心脏 。 (2)舒缩血管：主要激动α1和β2受体。 (3)影响血压：治疗量：收缩压升高，舒张压不变或略低，脉压增大。 大剂量：收缩压和舒张压均升高。 肾上腺素升压作用的翻转： 。 (4)扩张支气管。 (5)促进代谢。 2.临床应用 (1)治疗心脏骤停： 心脏复苏三联针： 。 (2)治疗过敏性休克：可迅速缓解过敏性休克的症状，是抢救过敏性休克的首选药物。 (3)治疗支气管哮喘。 (4)局部给药：与局麻药配伍，可 。 (5)用于鼻黏膜、齿龈等局部止血。 3.不良反应 (1)治疗量：心悸、烦躁、头痛、出汗、血压升高等,并能升高血糖。 (2)剂量过大：血压骤升、早搏、心动过速，有脑出血、心室纤颤的危险。 (3)禁忌症：高血压、器质性心脏病、动脉硬化、糖尿病、甲状腺功能亢进。 六、去甲肾上腺素→ɑ受体激动剂 1.体内过程：口服无效，禁止 和 ，一般采用 。 2.药物作用 (1)收缩血管：主要激动α受体，除冠脉血管以外，其他血管均收缩， 血管收缩最明显。 (2)兴奋心脏：主要激动β1受体。 (3)升高血压：可使收缩压、舒张压升高。 3.临床应用 (1)主要用于 早期。 (2)用于药物物中毒引起的 。 (3)口服可用于 的抢救。 4.不良反应 (1)局部组织缺血坏死：原因 ， 预防及处理： ， ， ， ， 。 (2)急性肾功能衰竭：保持收缩压 ，尿量 。 (3)停药反应。 (4)禁忌症： 。 七、异丙肾上腺素→β受体激动剂 1.药物作用 (1)兴奋心脏：激动心脏β1受体。 (2)舒张血管：激动β2受体。 (3)影响血压：兴奋心脏，收缩压升高，扩张血管，舒张压降低。 (4)扩张支气管。 (5)促进代谢。 2.临床应用 (1)心脏骤停。 (2) 。 (3) 。 (4)休克