春季高考《药物学基础》第一章 学案

药 物 学 基 础 第一章 基本概念与基本理论 【考试纲要】 (1)理解药物的基本作用、作用类型和作用机制；了解药物体内过程的基本规律及影响因 素；了解各种给药途径吸收的部位和特点。 (2)理解首过消除、血浆半衰期的概念及意义。 (3)掌握影响药效的因素及合理用药原则。 【知识梳理】 一、有关概念 1.药物：是用于 。 2.研究内容： (1)药效学： 。 (2)药动学： 。 二、药效学★ 1.药物的基本作用：是指 ，分 。 (1)兴奋：能使机体生理、生化功能 的作用。如腺体分泌增加。 (2)抑制：能使机体生理、生化功能 的作用。如腺体分泌减少。 2.药物作用的主要类型★ (1)局部作用和吸收作用： 区别 。 局部作用：药物被吸收入血之前，用药部位，如 等。 吸收作用：药物从给药部位进入血液循环后，分布到各组织器官，如 等。 (2)直接作用和间接作用。 (3)选择作用：是临床 的基础，选择作用是 的。 (4)防治作用和不良反应：防治作用和不良反应又称药物作用的 。 ①防治作用： 预防作用：如 等。 治疗作用：分对因治疗、对症治疗。 ②不良反应:副作用、毒性反应、变态反应、后遗效应、继发反应、停药反应、特异质反应、药物依赖性。 3.药物的不良反应★ (1)副作用：药物在 引起的与治疗目的无关的作用。原因：药物的选择性低。 特点：一般危害不大，与治疗作用可相互转化，副作用是可以预知的，但不可避免。 (2)毒性反应：药物在 、 或 产生的对机体有明显损害的反应。 按快慢分：急性中毒、慢性中毒。三致反应： 。 (3)变态反应：又称 ，与 无关，与 无关， ，与患者 的过敏体质有关。 (4)后遗效应：停药后血药浓度已降至 时仍残存的药理效应。 举例：如睡前服用某些催眠药，次晨表现为嗜睡、萎靡不振等现象。 (5)继发效应：由药物的治疗作用引起的不良后果。 举例：如长期应用广谱抗生素，导致的菌群失调引起的“二重感染”，即属于继发反应。 (6)停药反应：长期使用某种药物，突然停药使原有疾病 的现象。 举例：普萘洛尔治疗高血压时突然停药，可引起血压的骤升。 (7)特异质反应：少数病人对某些药物的反应 ，很少剂量即可产生强烈的药效。 (8)药物依赖性：（能够区分精神性依赖和身体性依赖） ①精神依赖性：连续用药突然停药，仅表现为 ，没有生理功能的紊乱，有强烈服药欲望。 ②身体性依赖：用药时，病人产生欣快感，停药后不仅出现 ，还会产生生理上的戒断症 状，表现为烦躁、流泪、出汗、恶心等。 4.药物的作用机制 (1) ， (2) ， (3) ， (4) ， (5) ， (6) ， (7) ， (8) ， (9) 。 5.药物与受体的结合（分类） (1)受体激动药：是指药物与受体既有 又有 。 (2)受体阻断药：是指药物与受体有 没有 。 (3)受体部分激动药：是指药物与受体有 有 。 6.受体的调节 (1)向下调节：长期使用受体激动药，可使相应的受体数量↓，敏感性↓，称向下调节。 (2)向上调节：长期使用受体阻断药，可使相应的受体数量↑，敏感性↑，称向上调节。 三、药动学 1.吸收★ (1)不同给药途径的吸收特点 ①口服给药：是 、 和 的给药途径。药物吸收的主要部位是 。 首关消除：药物在吸收过程中部分被 的某些酶灭活代谢，使进入体循环的药量 ， 这种现象称首关消除（首关效应）。首关消除较多的药物不宜 给药。 ②舌下含服：吸收迅速，起效快，可避免首关消除。 ③直肠给药：药物经直肠或肠黏膜的毛细血管吸收，药物吸收较快。 ④注射给药：静脉注射没有吸收过程。肌内、皮下注射药物可经毛细血管壁吸收。 ⑤吸入给药：吸收部位为 ，吸收迅速。 ⑥经皮给药：药物可通过皮肤吸收而到达局部或全身。 (2)影响药物吸收的因素 ①药物的理化性质：分子越小、脂溶性越高、解离度越小，越容易被吸收。 ②吸收环境：弱酸性药物在酸性环境中吸收多，在碱性环境中吸收少。 ③药物的剂型和制剂：口服给药，溶液>片剂，注射给药，水溶液>油剂。 2.分布 (1)定义：药物吸收后经过体循环到达组织器官的过程。 (2)影响药物分布的因素: ①与血浆蛋白结合：饱和性、可逆性、竞争性抑制。 ②与组织的亲和力。 ③局部器官血流量：血流量大的组织、器官药物分布的较多。 ④药物的理化性质和体液 pH。 ⑤血脑屏障和胎盘屏障。 3.生物转化 (1)概念：药物在体内经过酶的作用，使其化学结构发生改变。 (2)时相和类型：2 个时相和 4种反应类型。 ①I 相反应：包括 、 、 。 ②Ⅱ相反应：即 。 (3)影响生物转化的因素 ①药酶的诱导作用和药酶的抑制作用：药酶诱导剂、药酶抑制剂。 ②影响药酶的其他因素；年龄、性别、遗传因素、病理因素、环境因素等。 4.排泄 (1)概念：是指药物及其代谢产物经过机体的排泄器官或