【中职专业课】《药理学基础》--药物代谢动力学

药物代谢恸力学 第一节药物的跨膜转运 药物的跨膜转运 是指药物在体内跨越生物膜如胃肠道黏膜、 细胞膜 溶酶体膜等到达各部位的过程， 主动转运 被动转运 药物逆浓度梯度或电位梯度由浓度 ● 药物顺浓度梯度由浓度高一侧向浓 低一侧至浓度高一侧的转运方式称 度低一侧的跨膜转运称为被动转 为主动转运，如去甲肾上腺素能神 运(passive transport),包括 经末梢对去甲肾上腺素的再摄取 简单扩散、滤过扩散和易化扩散。 过程。 主动转运需要载体，且消耗能量 被动转运是按物理的射扩散或滤过原 有竞争性和饱和性现象。 理通过生物膜，不消耗能量 被动转运 简单扩散 滤过扩散 易化扩散 简单扩散是指脂溶性 在流体静压或渗透压 少数药物如葡萄糖」 药物溶于细胞膜的脂 的作用下，小分子、 氨基酸等利用膜内载 质双分子层后由浓度 水溶性的药物通过亲 体促进扩散的一种方 高的一侧扩散到浓度 水孔道由高压侧转运 式称为易化扩散 低的一侧的转运方式 低压侧的过程称为滤 过扩散。 其特点为不耗能、需 大多数药物的转运方 要载体、有竞争性和 式属简单扩散。 如水、乙醇等，分子 饱和性现象。 量大、脂溶性的药物 通常不能通过， 第二节药物的体内过程 药物的体内过程 作用第但 组积存通 情金—尊传 血液苑环 吸收 分布 消除 限收 +着离型仍物 样带 结合型物 代谢产物 其中消除包括两个过程：代谢、排泄 代泡 图3-1荷物的体内过程示意图 药物的体内过程-分布 定义： 影响因素： 分布是指药物随血液循环并通过各种 √药物与血浆蛋白结合 生物膜转运到各组织器官的过程，药 √药物与组织的亲和力 物在体内的分布过程是不均匀的、动 √体液的pH值 态的。 √器官的血流量 √体内特殊屏障 药物的体内过程-吸收 ▣服给药时首关消除： 定义： 吸收是指药物自给药部位至进入血液循 口服给药主要经小肠黏膜吸收，少数弱酸性药 环的过程 物可在胃中部分吸收。某些经胃肠吸收的药物 在进入体循环前，会在胃肠黏膜或肝代谢灭活， 使进入体循环后的有效药量减少，药效减弱， 这种现象称为首关消除或首关效应。 影响因素： 1.药物的理化性质 口服给药 胃肠通 肝鞋 进人血液循环 2.药物的剂型 3.给药途径（注意口服给药时首关消除） 4.吸收环境 被胃肠道、肝牡中的酶代谢一部分 首关解 图3-2口服给药时首关消除示意图 药物的体内过程-代谢 定义： 药物在体内发生化学结构变化 多数药物代谢后失去药理活性 的过程称为代 灭活，有的药物如地西泮经代 谢(metabolism),又称生 谢后其代谢产物仍具有药理 物转化 活性； 肝脏是代谢药物的主要器官 还有少数药物如可的松、泼 其次是肠、肾、肺等，还有少 尼松，需经过代谢后转化成活 数药物在靶位被代谢。 性物质才具有药理作用， 药物的体内过程-代谢 代谢方式体内药物的代谢方式包括氧化、还原、水解、结合，分两个时相进行 I相反应： Ⅱ相反应： 包括氧化、还原及水解反应， 即结合反应，原形药物及其I相反应 经过I相反应，大部分药物失 代谢产物可与内源性物质如葡萄糖 去药理活性，少数药物被活化 醛酸、硫酸、氨基酸等结合，结合后 后作用增强，甚至产生毒性。 形成活性低或无活性、极性大的代谢 产物，有利于排泄。