《药物学基础》第四章 中枢神经系统药 第七课时

第七节 中枢兴奋药 中枢兴奋药是能提高CNS功能活动的一类药物 中枢兴奋药分类（按作用部位分） 主要兴奋 延脑呼吸中枢药 如尼可刹米 促进大脑功能恢复药 如甲氯芬酯 主要兴奋 大脑皮层药物 如咖啡因 因兴奋中枢可消耗能量及体力，且稍有过量多可引起中枢过度兴奋甚至惊厥发作，甚至死亡 按作用部位分类是相对的，随着药物剂量的增加，药物的作用也增高，其作用部位也扩大 对外周性所致（如循环衰竭、心跳骤停、呼吸肌麻痹）的呼吸功能不全无效 对中枢兴奋药所致的呼吸衰竭 不能再用中枢兴奋药对抗 目录 01. 主要兴奋大脑皮质的药物 02. 主要兴奋延髓呼吸中枢的药物 03. 促进大脑功能恢复的药物 一、主要兴奋大脑皮质的药物 01 7 咖啡因为咖啡、茶叶中主要生物碱 咖 啡 因 药理作用与临床应用 CNS作用 其 它 心血管系统 10 临床主要用于严重传染病、镇静催眠药过量引起的昏睡及呼吸抑制，患者表现为昏迷和呼吸衰竭，可肌内注射（苯甲酸钠咖啡因，安钠咖，CNB） 中毒剂量（>800mg）时，可引起中枢神经系统广泛兴奋，甚至导致惊厥 较大剂量（300～500mg）能直接兴奋延脑呼吸中枢、血管运动中枢，使呼吸加深加快，血压升高 小剂量（50～200mg）选择性兴奋大脑皮层，使睡意消失、疲劳减轻、精神振奋、思维敏捷、工作效率↑ 咖啡因对CNS各主要部位均有兴奋作用 其范围与剂量有关 兴奋CNS作用 心血管系统 咖啡因还常配伍麦角胺治疗偏头痛 配伍解热镇痛药治疗一般性头痛 咖啡因对脑血管有收缩作用，减轻血管搏动这是其缓解偏头痛的机制 其 它 咖啡因能扩张支气管平滑肌和胆道平滑肌 利尿、刺激胃酸和胃蛋白酶分泌 咖啡因属于第二类精神药品，应严格管理 婴幼儿高热时易致惊厥 应选用不含咖啡因的复方解热药 但剂量较大时可致激动、不安、失眠、心悸、头痛 剂量过大也可引起惊厥 不 良 反 应 咖啡因不良反应一般少见，安全范围较大 课堂习题 频发早搏的心律失常患者，不可饮用浓茶的主要是为了避免 Ａ.影响铁的吸收 Ｂ.过多液体的摄入 Ｃ.过多咖啡因的摄入 Ｄ.过多K+的摄入 Ｅ.过多Ca2+的摄入 哌 醋 甲 酯 哌（醋）甲酯又名利他林，中枢兴奋作用较温和，能改善精神活动，解除轻度抑制及疲乏感 哌甲酯还可用于镇静催眠药中毒引起的昏迷 临床用于小儿遗尿症 因它可兴奋大脑皮层使之易被尿意唤醒 哌甲酯是治疗多动症的“红色处方药” 用于多动症儿童（指注意力缺陷综合征的孩子），使其注意力变得集中。注意不能作为“聪明药”使用 哌甲酯还可用于镇静催眠药中毒引起的昏迷 临床用于小儿遗尿症 因它可兴奋大脑皮层使之易被尿意唤醒 哌醋甲酯在治疗量时不良反应较少，偶有失眠、心悸、焦虑，久用可产生耐受性，并可抑制儿童生长发育。癫痫、高血压患者禁用 二、主要兴奋延髓呼吸 中枢的药物 02 21 尼 可 刹 米 尼可刹米又名可拉明 主要直接兴奋延脑呼吸中枢（直接作用） 尼可刹米也可刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢（间接作用），提高呼吸中枢对CO2的敏感性，使呼吸加深加快 一次静脉注射作用仅维持数分钟 故需反复多次给药 对吗啡中毒所致的呼吸抑制效果较好 对巴比妥类所致的呼吸抑制效果较差 临床常用于各种原因所致中枢性呼吸抑制 尼 可 刹 米 尼可刹米作用温和，安全范围大 过量可致血压上升、心动过速、肌震颤及僵直、咳嗽、呕吐、出汗、甚至引起惊厥 ？ 尼 可 刹 米 洛 贝 林 注 射 剂 应 避 光 保 存 剂量较大可兴奋迷走中枢而致心动过缓 传导阻滞，严重可致呼吸、循环衰竭 洛贝林临床常用于治疗新生儿窒息、小儿感染性疾病引起的呼吸衰竭以及CO中毒 洛贝林作用短暂，但安全范围大，不易致惊厥 洛贝林（山梗菜碱） 洛贝林刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器 反射性兴奋延脑呼吸中枢 洛贝林又名山梗菜碱，是从山梗菜提取的生物碱，现已人工合成 二 甲 弗 林 二甲弗林又名回苏灵 直接兴奋呼吸中枢 作用强于尼可刹米 但作用时间短暂 安全范围小 三、促进大脑功能恢复的药物 03 28 偶见胃部不适、失眠、注射部位血管疼痛 建议口服给药，避免夜间服用 外伤昏迷、酒精中毒、新生儿缺氧症、儿童遗尿症 甲 氯 芬 酯 甲氯芬酯又名氯酯醒、遗尿丁 能促进脑细胞代谢，增加对葡萄糖的利用 对中枢抑制状态的患者有兴奋作用 这是一个副标题 感谢大家的聆听！ 再 见 $$