《药物学基础》第四章 中枢神经系统药 第六课时

第六节 解热镇痛抗炎药 目录 01. 抗炎药简述 03. 常用解热镇痛抗炎药 02. 共同药理作用 一、抗炎药简述 01 3 糖 皮 质 激 素 抗炎药简述 甾 体 抗 炎 药（SAIDs） 解热镇痛抗炎药 非 甾 体 抗 炎 药（NSAIDs） 解热镇痛抗炎药具有解热、镇痛，大多数还具有抗炎、抗风湿作用 解热镇痛抗炎药 解热镇痛抗炎药通过抑制体内环氧酶（COX）的活性，减少前列腺素（PG）的生物合成而发挥作用 5 环氧酶(COX) COX-1（结构型） COX-2（诱导型） 前列腺素（PG） 前列腺素广泛存在于人和哺乳动物各种重要组织和体液中 参与多种体内功能的调节 COX-1促进合成生理性的PG 如保护胃黏膜的PGE、调节血小板的TXA2等 前列腺素（PG） COX-1（结构型）：主要存在于血管、胃、肾等组织中，参与血管舒缩、血小板聚集、胃粘膜血流、胃粘液分泌及肾功能等调节 COX-2促进合成病理性PG 主要为PGE2，能引起发热、疼痛和炎症 前列腺素（PG） COX-2（诱导型）：多种损伤因子和细胞因子可诱导其表达，参与发热、疼痛、炎症等病理过程 前列腺素（PG） 解热镇痛抗炎药对COX-2抑制是发挥治疗作用基础 而对COX-1的抑制则是引起不良反应的主要原因 二、共同药理作用 02 10 共同药理作用 镇痛作用 抗炎作用 解热作用 持久的发热会严重消耗患者的体力，出现头痛、谵妄、惊厥、昏迷等，甚至严重的后遗症，此时应该适当使用解热药缓解症状 发热是机体一种防御反应（巨噬细胞、白细胞吞噬活动增强，抗体生成增加等），且热型也是诊断疾病的重要依据，故对一般发热患者不必急于使用退烧药 解 热 作 用 NSAIDs （-） 镇 痛 作 用 解热镇痛抗炎药对慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等效果良好。无依赖性，临床应用广泛 NSAIDs 15 抗 炎 作 用 前列腺素（PG）不仅能引起炎症反应，还能增强缓激肽等致炎物质的作用，加重炎症反应，大多数解热镇痛抗炎药能抑制炎症反应时PG的合成和释放，发挥抗炎抗风湿作用 抗 炎 作 用 NSAIDs 三、常用解热镇痛抗炎药 02 18 常用解热镇痛抗炎药 阿司匹林 对乙酰氨基酚 布 洛 芬 尼美舒利 吲哚美辛 阿 司 匹 林 阿司匹林又名乙酰水杨酸 口服易吸收，吸收后，迅速被胃黏膜、血浆、红细胞及肝中的酯酶水解为水杨酸 药理作用和临床应用 抗炎、抗风湿 影响血栓形成 解 热 镇 痛 临床常用于感冒发热头痛、偏头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛和痛经等 解 热 镇 痛 常用剂量0.5g即有解热镇痛对轻、中度体表疼痛，尤其是炎症性疼痛有明显疗效 对类风湿性关节炎患者，可迅速缓解疼痛，使关节炎症状减轻或消退，是目前治疗类风湿性关节炎的首选药 急性风湿热患者用药后一两天内发热消退 症状明显减轻，具有诊断和治疗双重价值 抗炎、抗风湿 大剂量3-5g有明显的抗炎、抗风湿作用，能减轻炎症局部的红、肿、热、痛症状 临床常用小剂量50~100mg阿司匹林 防止血栓形成，防治心脑血管血栓性疾病 小剂量50~100mg（非大剂量）阿司匹林抑制血小板的COX，减少血小板中的血栓素（TXA2）生成 抑制血小板聚集，防止血栓形成 影响血栓形成 不 良 反 应 过敏反应 瑞夷综合征 水杨酸反应 凝血功能障碍 胃肠道反应 饭后服药、服用肠溶片或同服抗酸药，可减轻或避免胃肠反应，合用米索前列醇可减少消化道溃疡发生率 胃肠道反应 较大剂量或长期服用可引起胃溃疡及不易察觉胃出血 是最常见不良反应，表现为上腹部不适、恶心、呕吐 大剂量（5g／天以上）或长期服用，可抑制凝血酶原形成，引起凝血障碍，可用维生素K预防 凝血功能障碍 小剂量或一般剂量阿司匹林可抑制血小板聚集 延长出血时间，术前一周停用 一旦水杨酸反应症状出现，应立即停药，同时可静脉滴入碳酸氢钠溶液以碱化尿液，促进排泄，并给与对症治疗 水 杨 酸 反 应 严重者可出现过度呼吸、酸碱平衡失调，甚至精神失常 剂量过大（≥ 5g／天）时，可出现中毒的水杨酸反应 表现为头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力及听力减退等 糖皮质激素雾化吸入和抗组胺药治疗有效 使用肾上腺素疗效差或无效 有哮喘史者禁用 过 敏 反 应 某些哮喘患者服用阿司匹林后可诱发哮喘 称为“阿司匹林哮喘”，严重者可引起死亡 少数患者可出现荨麻疹、血管神经性水肿 甚至过敏性休克 患病毒性感染伴有发热的儿童或青少年 服用阿司匹林后有发生瑞夷综合征的危险 瑞夷综合征 表现为严重肝功能不良合并脑病，虽少见，但 可 致 死 患病毒性感染伴有发热的儿童或青少年 服用阿司匹林后有发生瑞夷综合征的危险 禁 忌 症 严重肝功能不全、低凝血酶原血症、维生素K缺乏、血友病、消化性溃疡、哮