《药物学基础》第四章 中枢神经系统药 第五课时

第五节 镇痛药 目录 01. 阿片生物碱类 02. 人工合成品 03. 其他类 04. 阿片受体阻断药 一、阿片生物碱类 01 3 镇 痛 药 概 念 对于剧烈疼痛，为减轻患者痛苦，防止神经原 性休克的发生，适当使用镇痛药是必须的 镇痛药很容易掩盖病情，虽然可以暂时缓解疼痛，但由于服药后掩盖了疼痛的部位、性质以及疼痛的规律，不利于医生观察病情和判断患病部位等方面的情况 镇痛药是选择性作用于中枢神经系统，在意识清醒的情 况下选择性减轻或缓解疼痛而不影响其他感觉的一类药物 目录 01. 阿片生物碱类 02. 人工合成品 03. 其他类 一、阿片生物碱类 01 8 吗啡口服首关消除明显，生物利用度低 故常用注射给药 吗啡是阿片中的主要生物碱，含量约10％吗啡是阿片镇痛主要成分 吗啡（morphine） 药 理 作 用 内脏平滑肌作用 心血管系统作用 CNS作用 CNS作用 镇静、欣快感 镇 咳 镇 痛 呼 吸 抑 制 其 他 缩 瞳 镇 痛 镇痛作用与激动大脑中枢特定部位的阿片受体有关 肌注5~10mg吗啡，有强大镇痛作用，对各种疼痛都有效 镇 痛 吗啡还可引起欣快感，是导致患者成瘾的原因 镇痛同时有明显的镇静作用，能改善患者因疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧等不良情绪，在安静状态下易诱导入睡 呼 吸 抑 制 剂量增大，则抑制作用增强 中毒时呼吸极度抑制，可因呼吸骤停而死亡 治疗量吗啡即可抑制呼吸，降低呼吸中枢对CO2的敏感性，使呼吸频率减慢、潮气量降低、肺通气量减少 镇 咳 吗啡抑制咳嗽中枢，有强大的镇咳作用 但因易产生依赖性常以可待因代替 缩 瞳 吗啡可缩瞳，中毒时瞳孔可呈针尖样状 其 他 吗啡可兴奋延髓催吐化学感受器，引起恶心、呕吐 较大剂量促使组胺释放而致支气管平滑肌收缩，诱发哮喘 提高膀胱括约肌张力，致排尿困难、尿潴留 对妊娠末期子宫，可对抗缩宫素兴奋子宫的作用而延长产程 内脏平滑肌作用 引起胆道括约肌痉挛，提高胆道内压力 严重者引起胆绞痛 提高胃肠道平滑肌及括约肌张力 减少推进性蠕动，可引起便秘 心血管系统作用 由于吗啡抑制呼吸，使体内CO2蓄积 可扩张脑血管，使颅内压增高 吗啡可扩张外周血管，产生降压作用 临 床 应 用 心源性哮喘 止 泻 镇 痛 胆、肾绞痛应与阿托品类解痉药合用 对于心肌梗死引起的剧痛，血压正常者方可使用 也可用于内脏绞痛和晚期癌症疼痛 镇 痛 临床仅用于其他镇痛药无效时的急性剧痛 如严重创伤、烧伤、晚期癌症及手术等引起的剧痛 吗啡对各种疼痛都有效，但由于易产生依赖性 心源性哮喘 左心衰竭突然发生急性肺水肿而引起的呼吸困难称心源性哮喘 治疗心源性哮喘除应用强心苷、氨茶碱及吸氧外 静脉注射吗啡常可产生良好效果 问题：心源性哮喘为什么首选吗啡？ 镇静有利于消除患者的焦虑恐惧情绪 减轻心脏负荷 吗啡扩张外周血管，降低外周阻力，减轻肺水肿 降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，使急促浅表的呼吸得以缓解 止 泻 适用于急、慢性消化性腹泻以减轻症状。可选用阿片酊或复方樟脑酊。如为细菌感染，应同时服用抗菌药 不 良 反 应 耐受性、依赖性 急 性 中 毒 副 作 用 副 作 用 可引起眩晕、嗜睡、呼吸抑制、恶心、呕吐、便秘、排尿困难、胆绞痛、体位性低血压 耐受性、依赖性 连续反复应用吗啡，其效力逐渐减弱，产生耐受性。连续用药1～2周可产生依赖性，一旦停药，即出现戒断症状 急 性 中 毒 抢救需吸氧、人工呼吸、静脉注射阿片受体拮抗药纳洛酮等，还可用呼吸中枢兴奋药物尼可刹米 用量过大可产生急性中毒，表现为昏迷、瞳孔极度缩小、呼吸高度抑制，常伴发绀（缺氧）、尿少、体温下降、血压降低甚至休克，可因呼吸麻痹而致死 使用吗啡应定时检测血压、心率 注意观察呼吸、意识及瞳孔变化 用药期间应鼓励患者多饮水、多吃粗粮，定时排便，必要时给予缓泻药帮助排便。注射后卧床，起立时应缓慢、扶持。不可饮酒，以免加重中枢抑制 用 药 护 理 吗啡属于麻醉药品，成瘾性强，其生产、销售和使用必须严格按照《麻醉药品管理条例》和《国际禁毒公约》管理，不可滥用 分娩止痛、哺乳期妇女止痛、新生儿和婴儿、支气管哮喘及肺心病者、颅脑损伤所致颅内压升高者、严重肝功能减退者禁用 可待因依赖性弱于吗啡但仍可产生 须按麻醉药品使用 可待因又名甲基吗啡 作用与吗啡相似但较弱 镇痛作用仅为吗啡的1/10～12 镇咳作用为吗啡的1/4 可待因也是典型的中枢镇咳药 常用于伴有胸痛的咳嗽患者（胸膜炎） 可待因与解热镇痛药合用有协同作用 二、人工合成品 02 33 人工合成品 哌 替 啶 芬 太 尼 美 沙 酮 喷 他 佐 辛 曲 马 多 哌 替 啶 哌替啶又名度冷丁，口服易吸收，但皮下注射或肌内注射后吸收迅速，起效快，临床常用 药 理 作 用