《药物学基础》第四章 中枢神经系统药 第二课时

第二节 抗癫痫药 目录 01. 常用抗癫痫药 02. 抗癫痫药的应用原则 一、常用抗癫痫药 01 3 常用抗癫痫药有苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥、乙琥胺、丙戊酸钠等。抗癫痫机制主要是抑制病灶的异常放电或抑制异常放电向周围正常脑组织扩散，尤以防扩散为主，减少或控制癫痫发作 4 苯 妥 英 钠 苯妥英钠又名大仑丁，为 临床最常用的抗癫痫药 5 药理作用与临床应用 抗 癫 痫 抗心律失常 抗外周神经痛 6 药理作用与临床应用 抗 癫 痫 降低神经细胞膜对Na+的通透性 产生膜稳定的作用，阻止病灶异常放电向周围正常脑组织扩散 临床治疗癫痫大发作的首选药 对局限性发作疗效次之 对小发作无效甚至可致恶化 7 对三叉神经痛疗效最好，对舌咽神经痛和坐骨神经痛 也不错，外周神经痛的产生与癫痫的发作机制相似 药理作用与临床应用 抗外周神经痛 8 静脉给药首选用于 强心苷中毒所致过速型的室性心律失常 药理作用与临床应用 抗心律失常 9 不 良 反 应 局 部 刺 激 牙 龈 增 生 神经系统反应 造血系统反应 过 敏 反 应 其 他 10 不 良 反 应 局部刺激 苯妥英钠碱性强，口服刺激胃引起恶心 呕吐、食欲减退、胃痛等，应饭后服用 静脉注射可引起静脉炎，宜选粗大血管 11 不 良 反 应 牙龈增生 发生率较高，多见于青少年，与长期用药导致胶原纤维增生有 关停药3~6个月后可自行消退 12 不 良 反 应 神经系统反应 轻者出现眩晕、共济失调、头痛、眼球震颤 严重者可致精神错乱、昏睡，甚至昏迷 13 不 良 反 应 造血系统反应 叶酸 二氢叶酸 四氢叶酸 二氢叶酸还原酶 苯妥英钠抑制二氢叶酸还原酶 长期服用可引起巨幼红细胞性贫血 14 不 良 反 应 过 敏 反 应 2％～5％的患者可发生药热、皮疹 粒细胞缺乏血小板减少、再生障碍性贫血 15 不 良 反 应 其 他 可诱导肝药酶，加速维生素D代谢，出现低血钙 儿童患者可发生佝偻病样改变 少数成年患者出现骨软化症 必要时补充维生素D预防 16 卡 马 西 平 17 药理作用与临床应用 抗 癫 痫 抗躁狂抑郁 抗外周神经痛 18 药理作用与临床应用 抗 癫 痫 对精神运动性发作疗效最好 首选用于精神运动性发作 对大发作和局限性发作也有较好疗效，但对小发作较差 19 药理作用与临床应用 抗外周神经痛 对三叉神经痛疗效优于苯 妥英钠对，舌咽神经痛 和坐骨神经痛也有效 20 药理作用与临床应用 抗躁狂抑郁 有较强的抗抑郁作用，也用于躁狂症 缓解患者的精神症状 21 不 良 反 应 常见者为眩晕、嗜睡、视力模糊、恶心少数人出现 共济失调、手指震颤， 偶见皮疹、粒细胞减少 血小板减少，再生障碍性贫血、肝脏损害 22 苯巴比妥（鲁米那） 23 主要用于癫痫大发作，对局限性发作和精神 运动性发作也有一定疗效，但对小发作效果差 静注可治疗癫痫持续状态 24 乙 琥 胺 乙琥胺仅对小发作有效，为首选药，对其他各型癫痫无效 25 乙琥胺主要不良反应有恶心、呕吐、食欲不振等消化道反应 也可出现头痛、眩晕、嗜睡等中枢症状 26 丙 戊 酸 钠 27 丙戊酸钠为广谱抗癫痫药。对各种类型的癫痫发作均 有效，对大发作不如苯妥英钠和苯巴比妥，对小发作疗 效优于乙琥胺，但由于其对肝脏的毒性较大，不做首 选药，对精神运动性发作疗效同卡马西平 28 常见的不良反应是消化道症状，如恶心、呕吐、食欲不振等，可出现共济失调和震颤，可致肝损害，用药期间应定期检查肝功能，有致畸作用，常见脊柱裂，妊娠早期禁用 29 地 西 泮 控制癫痫持续状态的首选药（静注） 30 二、抗癫痫药的应用原则 02 31 抗癫痫药物应用的一般原则 合 理 用 药 治疗方案个体化 科学更换药物 长 期 用 药 32 根据癫痫发作类型、药物不良反应及患者具 体情况合理选用药物，首先选用首选药 合 理 用 药 33 有效剂量个体差异大，应从小剂量开始增加剂量，剂量增加不能太快，可一周或数周一次，达到理想效果后进行维持剂量 治疗方案个体化 34 治疗过程中不能随意更换药物，如需换药，要在逐渐减少原药剂量的基础上，逐渐添加换用新药，待新药发挥疗效后，逐渐撤掉原药，切不可突然换药或停药，否则会诱发癫痫持续状态 科学更换药物 35 对癫痫尚无根治药物，必须长期服用才能较好控制发作 完全控制无发作后，仍需维持用药2~3年，再逐渐减量停药，一般大发作停药至少一年左右，小发作需半年左右，突然停药或减药太快，可致癫痫复发或诱发癫痫持续状态 长 期 用 药 36 $$