《药物学基础》第四章 中枢神经系统药 第一课时

第四章 中枢神经系统药 第一节 镇静催眠药 目录 01. 苯二氮䓬类 02. 巴比妥类 03. 其他类 一、苯二氮䓬类（BZ） 01 4 药理学的研究内容和任务 长效类：地西泮、氟西泮 中效类：氯硝西泮、劳拉西泮、艾司唑仑、奥沙西泮 短效类：三唑仑 苯二氮䓬类（BZ）分类 5 药理学的研究内容和任务 中剂量镇静、催眠 大剂量抗惊厥 小剂量抗焦虑 一般剂量还有抗癫痫和中枢性肌松作用，但无麻醉作用 药 理 作 用 6 药理学的研究内容和任务 口服吸收迅速，肌注缓慢，必要时静脉注射 地西泮（安定） 7 小于镇静剂量的地西泮即可使病人紧张忧 虑、恐惧、烦躁不安和失眠等症状改善 治疗焦虑症、其他疾病所致焦虑症状首选药 药理作用与临床应用 抗焦虑 8 药 理 作 用 镇静催眠 随着剂量增加可引起明显镇静催眠作用 催眠作用与巴比妥类药物不同，对快波睡眠时相影响小 能产生近似生理性睡眠，醒后无明显不适 可产生暂时性记忆缺失，停药后反跳现象较轻 安全范围大，临床首选用于各种失眠症 9 药 理 作 用 抗惊厥 大于催眠剂量有很强的抗惊厥作用，可减轻或终止惊厥的发作 临床常用于小儿高热、破伤风、子痫或药物中毒引起的惊厥 10 药 理 作 用 抗癫痫 大于催眠剂量也有有抗癫痫作用。地西泮静脉注射是目 前治疗癫痫持续状态首选药物，还可用于大发作或小发作 11 药 理 作 用 中枢性肌肉松弛 地西泮有较强肌肉松弛作用可使肌张力降低，但不影响正常活动 临床上可用于缓解脑血管意外，脊髓损伤等中枢神经病变引起肌肉僵直，可缓解腰肌劳损及内镜检查等引起的肌肉痉挛 12 药 理 作 用 其 他 较大剂量可降低血压，减慢心率，导致暂时性记忆缺失等 13 不 良 反 应 耐受性和依赖性 急 性 中 毒 一般不良反应 14 不 良 反 应 一般不良反应 连续用药可出现头晕、嗜睡、乏力等后遗效应 大剂量可致共济失调、言语不清、视力模糊等 15 不 良 反 应 耐受性和依赖性 长期用药可产生耐受性，疗效降低。地西泮及大部分苯 二氮䓬类属于第二类精神药品，长期应用会产生依赖性 16 药 理 作 用 急性中毒 静脉注射过快或过量急性中毒时 昏迷、呼吸和循环功能抑制，一般不会危及生命 尤其是在用地西泮前应用过抗惊厥或其他中枢抑制 药及同时饮酒时更易发生急性中毒，应加注意 17 用 药 护 理 妊娠和哺乳期妇女、重症肌无力、严重肝肾功能不全者、青光眼患者禁用。静脉注射速度宜缓慢成人不超过5mg/min 18 二、巴比妥类 02 19 巴 比 妥 类 中 剂 量 催 眠 小 剂 量 镇 静 大 剂 量 抗 惊 厥、抗 癫 痫、麻 醉 20 药理学的研究内容和任务 巴比妥类可缩短快波睡眠时相，引起非生理性睡眠 易引起停药反跳现象，较易产生依赖性 巴比妥类镇静催眠作用已被苯二氮䓬类取代 21 药理学的研究内容和任务 苯巴比妥仍常用于抗惊厥、抗癫痫大发作和癫痫持续状态；硫喷妥钠可用作静脉麻醉和诱导麻醉 22 药理学的研究内容和任务 另外镇静量的巴比妥类可加强解热镇痛药的镇痛作用，在解热镇痛药的复方中常用 23 药理学的研究内容和任务 不 良 反 应 后 遗 效 应 过 敏 反 应 耐受性、依赖性 急 性 中 毒 24 药理学的研究内容和任务 急性中毒表现为昏迷、呼吸抑制（发绀） 血压下降、体温较低、多种反射消失 最后因呼吸高度抑制而死亡 25 药理学的研究内容和任务 巴比妥类药物中毒的抢救 对 因 治 疗 对 症 治 疗 26 对 症 治 疗 清 除 毒 物 加 速 排 泄 上 吐 下 泻 碱化血液和尿液 强迫利尿 血液透析 27 三、其他类 03 28 药理学的研究内容和任务 其他镇静催眠药包括 水合氯醛、羟嗪、甲丙氨酯、丁螺环酮、甲喹酮、唑吡坦、褪黑素等 29 水 合 氯 醛 水合氯醛较巴比妥类优，可用于顽固性失眠或 对其他催眠药疗效不佳患者。大剂量有抗惊 厥作用，可用于子痫、破伤风及小儿高热厥 30 水合氯醛不良反应类似巴比妥类 粘膜刺激性较强，易引起恶心、呕吐及上腹部不适等 不宜用于胃炎及消化性溃疡患者 31 水合氯醛一般以10%溶液口服，也可直肠给药减少 刺激性。久用可产生耐受性和成瘾性，应防止滥用 32 甲 丙 氨 酯 甲丙氨酯又称眠尔通，口服易吸收 催眠效果较好，适用于老年睡眠患者 33 褪 黑 素 褪黑素（MT）是松果体分泌的主要激素，最理想的临床应用是睡眠节律障碍，不能用于未成年人的催眠 34 唑 吡 坦 唑吡坦为咪唑吡啶类衍生物，与苯二氮䓬类不同的是，对于正常人的睡眠阶段的影响很小，而相同的是，对失眠病人可缩短入睡时间，延长总睡眠时间。正常治疗周期内，很少产生耐受性和依赖性 35 $$