《药物学基础》第十一章 消化系统药 第一课时

第十一章 消化系统药 第一节 抗消化性溃疡药 目录 01. 消化性溃疡概述 02. 抗酸药 03. 抑制胃酸分泌药 04. 胃粘膜保护药 05. 抗幽门螺杆菌药 掌握H2受体阻断药、质子泵抑制药、硫糖铝、胶体次枸櫞酸铋的作用、用途、不良反应及用药护理。 熟悉抗消化性溃疡药的分类，M受体阻断药、G受体阻断药的作用特点、用途和主要不良反应，抗幽门螺杆菌药在消化性溃疡治疗中的应用。 了解抗酸药的作用特点和主要用途。 消化性溃疡概述 第一部分 5 1.消化性溃疡的定义 消化性溃疡发生机制-------天平学说 攻击因子 胃酸胃蛋白酶 H.Pylori 胃泌素 胆盐 酒精 某些食物 药物(NSAIDs) 防御因子 粘液和碳酸氢盐 细胞再生 胃粘膜血流 前列腺素 表皮生长因子 免疫应答 消化性溃疡发生示意图 2.消化性溃疡发生机制-------天平学说 1. 抗酸药 2. 抑制胃酸分泌药 抗胆碱药 H2受体阻断药 胃泌素受体阻断药 H+-K+-ATP酶抑制药 3. 增强胃粘膜屏障功能药 4. 抗幽门螺杆菌药 3.抗溃疡病药的分类 抗酸药 第二部分 9 为弱碱性化合物，口服后中和胃酸，减少对消化道粘膜的侵蚀及刺激； pH值升高可降低胃蛋白酶活性和缩短胃粘膜出血时间，缓解疼痛促进愈合； 结合有害物质，保护粘膜。 1.作用及机制 2.常用抗酸药 氢氧化镁 作用较强、较快，有轻泻作用，可引起血镁过高。 三硅酸镁 作用较弱而慢，但持久，在胃内生成胶状二氧化硅,对 溃疡面有保护作用。 氢氧化铝 作用较强但缓慢，有收敛、引起便秘的作用。 碳酸钙 作用较强、快而持久，可产生CO2气体，引起继发性胃 酸分泌增多。 碳酸氢钠 作用较弱、快而短暂，可产生CO2气体，能引起碱血症 较少单用，大多组成复方制剂，增强作用，减少不良反应。 抑制胃酸分泌药 第三部分 13 H2受体阻断药 促胃泌素受体阻断药 H+-K+-ATP酶抑制药 M受体阻断药 1.抑制胃酸分泌药分类 Slide 15 Slide 16 〔药理作用及机制〕 阻断胃壁上的H2受体， 1、抑制基础胃酸和夜间胃酸的分泌； 2、抑制胃泌素和M受体激动药引起的胃酸分泌作用强，持久，疗程短，愈合率较高，不良反应较少。突然停药可致反跳。 2.H2受体阻断药 雷尼替丁 抗酸作用是西米替丁的4～10倍，肝药酶抑制也小。 法莫替丁 抗酸作用是雷尼替丁的7～10倍，不抑制肝药酶，无抗雄性激素和促催乳素分泌的作用。 西咪替丁 不良反应有抗雄性激素、促催乳素分泌的作用，尚有心动过缓、肝肾功能损伤、白细胞减少等，抑制肝药酶。 尼扎替丁和罗沙替丁 药理学的研究内容和任务 〔作用及机制〕 H+-K+-ATP 酶抑制药与酶结合， 使酶失去活性，抑制 H+分泌。 特点：抑制胃酸分泌作用强而持久； 抑制幽门螺杆菌的作用。 〔应用〕反流性食管炎、消化性溃疡、卓-艾综合症 3.H+-K+-ATP 酶抑制药（质子泵抑制药） 18 常用药物 第一代，不良反应发生率约3%头痛、失眠、外周神经炎，口干、恶心、呕吐、腹胀，肝损偶见；连续用药≯8周。 第二代，抗胃酸分泌和抗幽门螺杆菌作用强 泮托拉唑、雷贝拉唑 为第三代，作用强，不良反应少 4.M胆碱受体阻断药 〔作用及机制〕阻断胃壁细胞上的M1受体 1、 抑制胃酸分泌 2、减少组胺和胃泌素的释放，间接减少胃酸分泌。 〔不良反应〕 轻、大剂量可有阿托品样作用。 〔临床应用〕 胃及十二指肠溃疡。 5.胃泌素受体阻断药 丙谷胺为促胃液素受体阻断药。 抑制胃酸分泌，↑胃粘液的含量→↑胃粘膜屏障作用→促进溃疡愈合。 临床效果不理想，少用。 胃粘膜保护药 第四部分 22 细胞屏障 粘液－HCO3- 盐屏障 抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用。 胃粘膜屏障 前列腺素衍生物，性质稳定，口服吸收良好； 抑制基础胃酸分泌； 抑制组胺、胃泌素、食物等刺激引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌； 提高粘液和HCO3- 盐分泌； 促进胃粘膜上皮细胞的重建和增殖； 1.米索前列醇 临床应用 1、胃、十二指肠溃疡、胃炎所致出血； 2、非甾体抗炎药所致胃粘膜损伤、溃疡， 防止复发。 不良反应 轻；兴奋子宫，致流产，孕妇禁用。 1.米索前列醇 2.硫糖铝 作用：在pH<4时，可聚合成胶冻，牢固地粘附于上皮细胞和溃疡