《药物学基础》第十章 作用于呼吸系统药 第一课时

第十章 作用于呼吸系统药 教学目标 掌握选择性β2受体激动药、氨茶碱、糖皮质激素的作用、用途、不良反应及用药护理 熟悉可待因、喷托为林、色甘酸钠的作用特点、用途和不良反应 了解各类平喘药的作用机制、祛痰药的作用特点和主要用途 2 一、平喘药 01 3 哮喘是呼吸系统疾病的常见症状之一，多见于支气管哮喘和和喘息性支气管炎，是支气管平滑肌痉挛、气道炎症和气道高反应性的结果 哮喘发作还与速发型变态反应有关 名称 发病 年龄 家族史 发病 季节 主要 表现 听诊 用药 愈后 支气管哮喘 年幼或青年 部分有 春秋 慢性咳嗽、咳痰、 喘息 哮鸣音 支气管解痉 可恢复正常 喘息性支气管炎 中年或老年 无 寒冷季节 咳嗽、 若干年后伴发喘息、 咳痰较重 伴有湿啰音 抗生素 咳嗽、咳痰、喘 一 支气管扩张药 机制：支气管扩张药主要通过松弛支气管平滑肌、 缓解平滑肌痉挛、降低气道阻力而平喘。根据其机制可分为三类: β受体激动药、 茶碱类药物、 M受体阻断药。 （1.）β受体激动药 非选择性β受体激动药（肾上腺素、麻黄碱和异丙肾上腺素，肾上腺素、异丙肾上腺素主要用于控制哮喘的急性发作，麻黄碱口服用于预防哮喘发作和轻症的治疗，因这些药物可同时激动心脏的B受体，产生心血管系统的不良反应，现已逐渐被选择性的B2受体激动药所取代） 选择性β2受体激动药（治疗量时对心血管系统影响小，是目前临床控制哮喘急性发作的首选药） 沙丁胺醇( salbutamol) 又名舒喘灵。可口服或气雾吸入，作用持续时间较长。 【药理作用和临床应用】 通过激动支气管平滑肌的B2受体，使支气管平滑肌松弛，支气管扩张;抑制过敏介质释放;增强纤毛运动，降低毛细血管通透性，产生平喘作用。对B受体作用较弱，治疗量时一般无心血管系统不良反应。长期应用可使支气管平滑肌的B2受体下调，疗效降低。 口服用于预防哮喘发作，气雾吸入用于控制哮喘急性发作。 沙丁胺醇( salbutamol) 【不良反应】 少数人可出现恶心、头痛、失眠、心悸、手指震颤等症状，剂量过大可导致心动过速、血钾降低和血压波动，一般减少给药量可恢复，严重者应及时停药。 特布他林( terbutaline) 特布他林又名间羟舒喘灵、博利康尼。作用与沙丁胺醇类似而较弱，可通过口服、吸入或静脉滴注等途径给药，临床应用与用药护理同沙丁胺醇，不良反应小。 克伦特罗( clenbuterol) 克伦特罗又名氨哮素。为强效选择性B受体激动药，扩张支气管平滑肌作用强而持久，为沙丁胺醇的100倍，微量即可发挥良好的平喘作用。可通过口服、气雾吸入及直肠给药，用于防治支气管哮喘、喘息性支气管炎和慢性阻塞性肺病导致的喘息症状，不良反应、用药护理同沙丁胺醇。 瘦肉精事件 河南省孟州市等地养猪场采用违禁动物药品“瘦肉精”饲养生猪，有毒猪肉流入济源双汇食品有限公司。事件经相关媒体曝光后，引发广泛关注。2011年3月25日，相关记者从“瘦肉精”事件国务院联合工作组获悉，河南“瘦肉精”事件所涉案件调查取得重要突破，截至目前，肇事“瘦肉精”来源基本查明，并发现3个“瘦肉精”制造窝点。 食品安全事件 瘦肉精 通常所说的“瘦肉精”即克伦特罗。当以超过治疗剂量5~10倍的用量用于饲养家时，会产生显著的营养再分配效应——促进动物蛋白质沉积、促进脂肪分解、抑制脂肪沉积，能显著提高动物的瘦肉率，因此，曾被用作牛、羊、猪等禽的饲料添加剂。但使用后，会在高禽组织中残留，尤其是在肝脏等内脏器官残留较多，人食用后会严重危害身体健康，出现肌肉震颤、心慌、头疼、恶心、呕吐等症状，特别是对高血压、心脏病、甲状腺功能亢进和前列腺肥大等疾病患者危害更大，严重者可导致死亡。因此，我国已严格禁止食用动物使用此添加剂 福莫特罗( formotetol) 福莫特罗是新型长效选择性B2受体激动药，起效快作用强而持久。除有强大的支气管平滑肌松弛作用外，还具有明显的抗炎作用，能抑制炎性细胞浸润和炎症介质释放。主要用于哮喘及慢性阻塞性肺病的预防和维持治疗，其为长效制剂，还适用于哮喘夜间发作。不良反应、用药护理同沙丁胺醇。 （2.）茶碱类 茶碱类药物难溶于水，临床制剂为茶碱与乙二胺、胆碱制成的复盐氨茶碱、胆茶碱 氨茶碱(aminophylline) 【药理作用】 1.平喘 可松弛支气管平滑肌，对处于痉挛状态的 支气管效果更明显。其机制为: ①抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP水平升高; ②阻断腺苷受体，对抗苷引起的支气管平滑肌收缩;③ 促进儿茶酚胺释放。 2.抗炎 抑制过敏介质释放，减少