《药物学基础》第八章 抗过敏药物 第一课时

第八章 抗过敏药 第一节 抗组胺药 要点 1．了解组胺H1.H2.H3受体兴奋产生的效应及其阻断药的作用。 2．掌握组胺H1受体激动药和H1.H2受体阻断药的临床应用及主要不良反应。 组胺 贮存于组织的肥大细胞和血液的嗜碱粒细胞 对应的受体 组胺受体 H1受体 H2受体 H3受体 【效应】 1、心血管系统 激动H1受体 收缩增强，传导减慢 激动H2受体 收缩加强，心率加快 血管 激动H1、 H2受体 扩张 2、平滑肌 收缩 激动H1受体 支气管平滑肌、 胃肠平滑肌、子宫平滑肌 心脏 3、腺体 激动胃壁细胞H2受体 胃酸分泌增加 4、激动H3受体 负反馈调节组胺释放 组胺受体阻断药 一、 H1受体阻断药 二、 H2受体阻断药 H1受体阻断药 【体内过程】 1、口服吸收良好， 2、多数药可透过血脑屏障 3、药物在肝内代谢后，经尿排出。 4、特非那丁、阿司咪唑代谢产物仍有活性可使作用时间延长 【药理作用】 1．抗外周H1受体效应 （1）对抗组胺引起的胃肠、支气管平滑肌收缩 抑制组胺引起小血管扩张，通透性增加。 （2）对组胺引起的血管扩张和血压下降， H1受体阻断药仅有部分接对抗作用 2．中枢作用 镇静与嗜睡 作用强度因个体敏感性和药物品种而异， 以苯海拉明、异丙嗪作用最强， 特非那丁因不易通过血脑屏障几乎无中枢抑制作用 3．抗胆碱作用 多数H1受体阻断药有抗胆碱作用 （1）中枢抗胆碱作用 抗晕、镇吐 （2）外周抗胆碱作用 阿托品样作用 【临床应用】 1．变态反应性疾病 对荨麻疹、花粉症和过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应效果良好。 对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效。 对药疹和接触性皮炎有止痒效果。 对支气管哮喘患者几乎无效。 对过敏性休克也无效。 2．晕动病及呕吐 晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有 镇吐作用。 防晕动病应在乘车、船前15～30分服用 茶苯海明（氨茶碱与苯海拉明） 3、镇静催眠 对中枢有明显抑制作用的异丙嗪、苯海拉明可用于失眠 【不良反应】 常见镇静、嗜睡、乏力，故服药期间应避免驾驶车、船和高空作业。 少数有烦躁、失眠。 消化道反应及头痛、口干等。 $$