3.2 抗癫痫药（课件）-高一《药物学》同步教学（人民卫生出版社，2018）

第三章 中枢神经系统药 药物学基础 第二节 抗癫痫药 1、掌握苯妥英钠的药理作用、临床应用及不良反应； 2、熟悉抗癫痫药的作用特点、临床应用及不良反应。 学习目标 导学案例：病人，男，62岁。癫痫病史10年,早晨外出散步时,突然跌倒在地，眼球上窜,全身抽搐，口吐白沫,牙关紧咬,小便失禁,意识丧失。诊断为全面性强直-阵挛发作，医生给予苯妥英钠治疗。 请思考: 1.苯妥英钠是什么药? 2.注意观察苯妥英钠的疗效及不良反应。 3.指导病人正确服用苯妥英钠及用药时注意事项? 一、激情导入 让学生带着问题阅读教材，找出苯妥英钠的药理作用、临床应用及不良反应。 二、自主学习 癫痫是由多种原因引起的大脑局部神经元异常高频放电所致的短暂脑功能失调综合征。 特点：慢性，长期反复发作性，突发性，脑电图异常 抗癫痫药是抑制大脑细胞异常放电的发生和扩散，从而控制癫痫的发作。 三、互助探究 癫痫的类型与临床表现 主要发作类型: ①强直-阵挛性发作(大发作):发作时病人突然意识丧失，全身肌肉强直性生痉挛,继而转入阵挛，持续数分钟，最后疲劳性昏睡。 ②失神性发作(小发作):主要表现为突然神志丧失和动作中断,持续几秒或几分钟后恢复，多见于儿童。 ③复合性局限性发作(精神运动性发作):主要表现为阵发性精神失常和无意识非自主运动，无意识丧失及抽搐,持续数分钟或数日。 ④单纯性局限性发作(局部性发作):表现为一侧肢体或局部肌群抽搐或感觉异常。 ⑤肌阵挛性发作:视年龄分为婴儿痉挛、儿童肌阵发性痉挛和青春期肌痉挛，均表现为肌肉阵挛性抽搐。 ⑥癫痫持续状态:大发作连续发生，病人持续昏迷,则为癫痫持续状态。 苯妥英钠 一、常用的抗癫痫药 苯妥英钠 口服吸收慢且不规则，连续用药6－10天才可达到稳态血药浓度。 请思考：以半衰期为给药间隔时间，恒量恒速给药后10天达到稳态血药浓度，你能算出该药物的半衰期吗？ 【药理作用和临床应用】 1.抗癫痫 是治疗全面性强直-阵挛发作和单纯部分性发作的首选药，对复杂部分性发作、癫痫持续状态亦有较好疗效，但对失神发发作无效，甚至加重病情。 2.治疗外周神经痛 对三叉神经痛疗效较好，对舌咽神经和坐骨神经痛也有疗效。 3.抗心律失常 是强心苷中毒所致的室性心律失常的首选药。 【不良反应与注意事项】 1.局部刺激 碱性强，刺激性大，常见胃肠道反应,食欲减退、恶心、腹痛、呕吐等，宜饭后服用。不宜肌内注射，静脉注射可致静脉炎，宜稀释后选较粗的血管缓慢给药。 2.牙龈增生 长期使用可引起牙龈增生，儿童及青少年发生率高，约为20%。停药后3-6个月可恢复。 3.神经系统反应 表现为眩晕、复视、眼球震颤、共济失调等，严重者可致精神错乱、昏睡、昏迷等。 【不良反应与注意事项】 4.血液系统反应 抑制二氢叶酸还原酶，导致叶酸缺乏，引起巨幼红细胞性贫血，宜用亚叶酸钙(甲酰四氢叶酸钙)治疗。 5.过敏反应 常见药热、皮疹、粒细胞减少、血小板减少及再生障碍性贫血等。偶见肝损害，应定期血常规和肝功能检查。 6.其他 诱导肝药酶加速维生素D代谢，小儿可引起佝偻病，成人出现软骨病，致畸作用，孕妇禁用;久服突然停药可致癫痫加重，甚至引起癫痫持续状态。 苯巴比妥 用于全面性强直-痉挛发作及癫痫持续状态疗效较好，对单纯部分性发作及复杂部分性发作亦有效，对失神发作无效。起效快、疗效好、毒性低、但对中枢抑制作用明显，因此不作为首选药。 乙琥胺 仅对失神发作有较好疗效,为治疗失神发作的首选药。不良反应轻，常见的有胃肠道反应、眩晕、嗜睡等，偶见血小板减少、粒细胞减少及再生障碍性贫血等。 卡马西平 为广谱抗癫痫药。 【药理作用和临床应用】 1.抗癫痫 对复杂部分性发作(精神运动性发作)疗效最好，为首选药;对全面性强直-阵挛发作和单纯部分性发作也有效。尤其适用于伴有精神症状的癫痫。 2.治疗中枢疼痛综合征 对三叉神经痛和舌咽神经痛疗效优于苯妥英钠。 3.抗躁狂、抗抑郁 对躁狂症和抑郁症疗效明显，对于锂盐无效的也有效。亦可改善病人的精神症状。 【不良反应】 常见恶心、呕吐、眩晕及共济失调，偶见粒细胞减少、骨髓抑制等。 丙戊酸酸钠 新型广谱抗癫痫药，可用于各型癫痫的治疗。对全面性强直-阵挛发作有效，但不及苯妥英钠、苯巴比妥;对失神发作的疗效优于乙琥胺，但因有肝毒性，不作首选药。对精神运动性发作、肌阵挛性发作效果较好;是大发作和并小发作混合型的首选药。