第6章 消化系统药（课件）- 《药物学基础（第4版）》同步教学（科学出版社·2016）

第九章 作用于消化系统药 1 第1节 抗消化性溃疡药 2 抗酸药 1 胃酸分泌抑制药 2 粘膜保护药 3 抗幽门螺杆菌药 4 胃肠解痉药 5 常用抗酸药的特点 药物 抗酸 强度 起效 时间 持续 时间 收敛 作用 保护作用 产生CO2 排便 影响 碳酸氢钠 弱 最快 短暂 无 无 有 无 碳酸钙 较强 较快 较久 有 无 有 便秘 氢氧化镁 强 快 久 无 无 无 轻泻 氢氧化铝 中 慢 久 有 有 无 便秘 三硅酸镁 弱 慢 久 无 有 无 轻泻 4 西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁 奥美拉唑 兰索拉唑 泮托拉唑 哌仑西平 胃酸分泌抑酸药 丙谷胺 胃壁细胞H+抑制药 H2受体 阻断药 胃泌素受体阻断药 M1受体 阻断药 H2受体阻断药 常用药物有：西咪替丁（Cimetidine）雷尼替丁（Ranitidine）法莫替丁（Famotidine）尼扎替丁（Nizatidine）等。 通过阻断H2受体，抑制胃酸分泌，减少胃蛋白酶的分泌。 其抑制胃酸分泌的强度为法莫替丁>雷尼替丁>尼扎替丁>罗沙替丁>西咪替丁。 【临床应用】 1．胃及十二指肠溃疡。 2．卓-艾综合征、返流性食管炎、胃酸分泌过多、急性胃炎引起的出血。 链接 什么叫卓-艾综合征 　　卓-艾综合征又称Zollinger-Ellison综合征，1995年由Zollinger和Ellison两人发现，综合征，以严重的消化性溃疡、高胃酸分泌及非β胰岛细胞瘤为临床特征。此征可由分泌胃泌素的肿瘤（胃泌素瘤）或胃窦Ｇ细胞增生所致由前者引起的则称之为Zollinger-Ellison综合征Ⅱ型，而由后者引起的则称为Ⅰ型。约20％的胃泌素瘤患者可表现为多发性内分泌肿瘤Ⅰ型的症候群。对本病的根本治疗是切除产生胃泌素的肿瘤。对不能发现肿瘤及肿瘤不能完全切除者可用药物治疗。 【不良反应】 偶有头痛、头昏、幻觉、定向障碍、便秘、腹胀、腹泻、皮疹、瘙痒等。长期应用西咪替丁可引起男性乳房发育及性功能障碍。 西咪替丁为肝药酶抑制剂，使药物代谢减慢，合用时应调整剂量。 【用药指导】 1.药物应在餐后即刻服用，疗程一般为4～8周，也可把一日剂量在睡前服用。 2．H2受体拮抗药的耐药发生很快，而且经常发生，其机制不明。而停药引起的夜间基础胃酸反跳持续时间一般很短，往往在停药9日后即可消失。 3．西米替丁抑制肝药酶可增加抗凝剂、普萘洛尔、苯妥英钠的作用，亦可降低酮康唑、四环素的吸收，应分开用药。 4．此类药物有弱抗雄性激素作用，可能导致性功能紊乱，亦可出现头痛、头晕、疲倦、腹泻、皮肤潮红或皮疹等反应。如出现这些反应应及时告知医生。 5．药物可从母乳排出，哺乳期用药应停止喂奶。 胃壁细胞H+泵抑制药（PPI） 抑制胃酸分泌作用强，时间久，对消化性溃疡疗效较高，对溃疡愈合的时间比H2受体阻断药快。常用的药物有奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、埃索拉唑等。 奥美拉唑（Omeprazole，洛赛克） 【药物作用】 在酸性环境下转化为有活性的次磺酸和亚磺酸胺，后者与H+－K+－ATP酶的巯基以共价键结合，使酶失活，从而不可逆地抑制质子泵，抑制各种刺激引起的胃酸分泌。特点：①作用强，可使胃内pH值升至7；②一次用药24h后，胃酸分泌仍受抑制，作用持久，直至新的H+－K+－ATP酶合成。对餐后胃酸分泌抑制作用强，应在餐后立即服用；③对正常人及溃疡病患者的胃酸分泌均有作用；④动物实验证明奥美拉唑对阿司匹林、乙醇、应激所致的胃粘膜损伤有保护作用。5奥美拉唑有抗幽门螺旋杆菌作用。 【临床应用】 适用于胃及十二指肠溃疡、返流性食管炎、上消化道出血、卓-艾综合征、消化性溃疡急性出血、急性胃粘膜病变出血、与抗菌药物联合用于HP根除治疗。 【不良反应】主要有头昏、恶心、呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、口干、便泌。偶有皮疹、外周神经炎、白细胞减少、血清转氨酶升高。长期用药可致胃内细菌滋生。肝肾功能不全慎用，妊娠及哺乳期妇女、儿童尽可能不用。 M1受体阻断药 哌仑西平（Pirenzepine） 哌仑西平能选择性阻断胃壁细胞的M1受体，可减少胃酸及胃蛋白酶原的分泌。主要用于胃及十二指肠溃疡。疗效与西咪替丁相当，与西咪替丁合用可增强疗效。早、晚餐前1.5小时服用。不良反应较轻，以消化道症状多见，主要是口干。 胃泌素受体阻断药 丙谷胺（ Proglumide） 丙谷胺本药结构与胃泌素相似，能竞争性阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌；同时也促进胃粘膜粘液合成，增强胃粘膜的粘液－HCO3－盐屏障，从而发挥抗溃疡病作用。餐前15分钟给药。 粘膜保护药 14 米索前列醇 硫糖铝 枸橼酸铋钾 雷尼替丁 枸橼酸铋钾 米索前列醇（ Misoprostol） 【药物作用