第2章传出神经系统药（课件）- 《药物学基础（第4版）》同步教学（科学出版社·2016）

第2章 传出神经系统药物 1 第2章 传出神经系统药物 2 概 述 1 2 抗胆碱药 3 有机磷酸酯类药物中毒及解救 4 拟胆碱药 拟肾上腺素药和抗肾上腺素药 5 节后纤维 传出神经分类 副交感神经 运动神经 骨骼肌 肾上腺髓质 交感神经 Ach NA 自主神经 内脏平滑肌、心肌、腺体 汗腺 内脏平滑肌、心肌、骨骼肌血管 传出神经分类及其递质 分 类 所属神经纤维 递质 递质消除 胆 碱 能 神 经 1．交感和副交感神经节前纤维； 2．副交感神经节纤维； 3．极少数交感神经节后纤维； 4．运动神经。 乙酰胆碱 被突触部位的胆碱酯酶水解 去甲肾上腺素能神经 几乎全部交感神经节后纤维都属此类 去甲肾上腺素 绝大部分被重新摄取，极少部分被MAO和COMT破坏 递质的合成、贮存、释放与消除 乙酰胆碱 合成：胆碱+AcCoA 胆碱乙酰化酶 ACh 贮存：囊泡 释放：Ca2+，胞裂外排 消除：胆碱酯酶（水解） 去甲肾上腺素 合成：酪氨酸 羟化酶 多巴 脱羧酶 多巴胺 羟化酶 NA 贮存：囊泡 释放：Ca2+，胞裂外排 消除：重摄取 (主要, 胺泵) MAO、COMT 递质的合成、贮存、释放与消除 限速 胆碱受体存在部位及其效应 M受体 主要存在部位 ：副交感神经节后纤维支配的效应器细胞上 。 兴奋时效应 ：心收缩力减弱，心率减慢传导减慢；胃肠、支气管、膀胱、胆囊平滑肌收缩；胃肠道、膀胱括约肌舒张；缩瞳；腺体分泌增加 。 胆碱受体存在部位及其效应 N受体 主要存在部位 ：神经节细胞，骨骼肌细胞，肾上腺髓质神经节细胞。 兴奋时效应 ：神经节兴奋，骨骼肌收缩，肾上腺髓质分泌增加。 肾上腺受体存在部位及效应 α受体 主要存在部位 ：皮肤、粘膜、腹腔内脏、骨骼肌血管平滑肌，胃肠道括约肌、膀胱括约肌、子宫平滑肌，虹膜扩大肌等 。 兴奋时效应 ：皮肤、粘膜、腹腔内脏、骨骼肌血管平滑肌收缩，胃肠道括约肌、膀胱括约肌收缩、子宫平滑肌收缩，虹膜扩大肌收缩（扩瞳） 。 肾上腺受体存在部位及效应 β受体 主要存在部位 ：β1受体主要存在于心脏、肾脏；β2受体主要存在于支气管、冠状动脉、骨骼肌、脂肪细胞等处 。 兴奋时效应 ：心脏兴奋，肾素释放增加；支气管、冠状动脉血管舒张，骨骼肌糖原分解，脂肪分解等。 传出神经系统药物分类 拟胆碱药 —胆碱受体激动药 —M，N受体（+）； —M受体（+）； —N受体（+）； —抗胆碱酯酶药 抗胆碱药 —M受体（—）； —N1受体（—）； —N2受体（—）。 拟肾上腺素药 —α受体（+）； —α，β受体（+）； —β受体 （+）。 抗肾上腺素药 —α受体 （—）； —β受体 （—）； —使NA递质耗竭的药物。 毛果芸香碱 （+）M受体 作用：1、缩瞳； 2、降低眼内压； 3、调节痉挛（调节于近视）。 用途： 1、主要用于治疗青光眼； 2、与扩瞳药交替应用，治疗虹膜炎，防止虹膜和晶状体粘连。 13 房水循环示意图 毛果芸香碱的不良反应是什么？为什么？ M受体激动药对眼的调节作用 睫状体收缩 新斯的明 机理：抑制胆碱酯酶，减少Ach灭活， 表现Ach的M、N样作用 作用：⒈兴奋M受体：抑制心脏，兴奋胃肠、膀胱、平滑肌； 2.兴奋Ｎ2受体并可促进运动神经末梢释放Ach，兴奋骨骼肌作用强。 新斯的明 应用：1、重症肌无力。 2、术后肠胀气、尿潴留。 3、阵发性室上性心动过速。 4、肌松剂箭毒中毒的 救治。 不良反应：过量：胆碱能危象；禁用于支气管哮喘、机械性肠梗阻、尿路梗塞。 易逆性抗胆碱酯酶药临床应用 疾病 药　物 重症肌无力 新斯的明、吡斯的明、安贝氯铵 腹胀气和尿潴留 新斯的明 青光眼 毒扁豆碱、地美溴铵 肌松药过量解救 新斯的明、依酚氨氯、加兰他敏 阿尔茨海默病 他克林、多奈哌齐、利凡斯的敏 如果切断兔睫状神经后，左眼滴毛果芸香碱，右眼滴新斯的明，左、右眼的瞳孔将如何变化？ 有机磷酸酯中毒及其解救 中毒机理： 难逆性抑制ChE，使Ach持续性堆积，出现中毒 有机磷酸酯中毒时救治 1.大量阿托品(阿托品化）：对抗M样症状。 2.胆碱酯酶复活剂——碘解磷定或氯磷定。 阿托品 阿托品作用及作用机理 机理：阻断M受体 作用：1.松弛平滑肌； 2.抑制腺体分泌； 3.扩瞳、升高眼压，视调节麻痹(远视)； 4.解除迷走神经抑制，心率加快； 5.大剂量直接扩张血管；