5.4抗心律失常药（课件）- 《药物学基础》同步教学（西南交大·2021）

心血管系统药 抗心律失常药 药物学基础 1 学习内容 抗心律失常药的基本作用及分类 常用的抗心律失常药 2 导学案例 赵先生，32岁，半月前曾患“感冒”，昨晚突然感到心慌，偶有心脏停跳感，急送医院做心电图检查。心电图显示为频发性房室结性心律失常，医生给予普鲁卡因胺治疗。用药后，病人出现恶心、呕吐，不愿吃饭。 请问： （1）病人出现恶心、呕吐是否与药物有关，为什么？ （2）该病人还可能出现哪些不适，怎样对病人进行健康指导？ My First Template 概述 抗心律失常药 心律失常是心动频率和节律的异常，主要是由于心肌电生理 紊乱造成心脏的冲动形成异常或冲动传导异常或二者兼有所致， 导致心脏泵血功能障碍，影响全身供血。 心律失常是心血管系统常见的临床病征，按其发病机制及病 情，临床上将心律失常分为缓慢型心律失常（如心动过缓、各种传导阻滞等）和快速型心律失常（如各种期前收缩、窦性或异位的心动过速、心房和心室的扑动或颤动等）。 缓慢型心律失常一般采用异丙肾上腺素或阿托品等药物治疗。 本节主要讨论治疗快速型心律失常的药物。 My First Template 基本作用及分类 （一）基本作用 1．消除异常冲动的形成 （1）降低自律性：通过抑制快反应细胞4相Na+内流或慢反应细胞4相Ca2+内流，降低自律性。普鲁卡因胺、维拉帕米等抑制4相Na+、Ca2+内流降低自律性，而利多卡因促进4相K+外流而降低自律性。 （2）减少后除极和触发活动：后除极是动作电位继0相除极后所发生的除极，其频率较快、振幅较小，呈振荡性波动，膜电位不稳定，可引起心律失常。后除极容易引起异常冲动发放，故称触发活动。钙通道阻滞药和钠通道阻滞药通过抑制Na+、Ca2+内流，减少后除极。 抗心律失常药 My First Template 基本作用及分类 抗心律失常药 2．抑制冲动传导障碍 （1）改善单纯性传导障碍：阿托品和异丙肾上腺素可改善传导减慢、传导阻滞及单向传导阻滞等单纯性传导障碍，从而纠正缓慢型心律失常。 （2）消除折返冲动：折返冲动是指冲动经传导环路折回原处而反复运行的现象，是引起各种心律失常的重要机制之一。利多卡因等通过促进K+外流，加快传导，取消单向传导阻滞而消除折返冲动；钙通道阻滞药、β受体阻断药、奎尼丁等可减慢传导，使单向阻滞变为双向阻滞而消除折返冲动。钠通道阻滞药可延长快反应细胞的有效不应期（ERP），钙通道阻滞药（维拉帕米）可延长慢反应细胞的有效不应期，减少折返冲动。 My First Template 常用药物分类分类 根据药物对离子转运及电生理作用，可分为四类 抗心律失常药物分类 My First Template Ⅰ类药——钠通道阻滞药 钠通道阻滞药 普鲁卡因胺 普鲁卡因胺（procainamide）为局麻药普鲁卡因的衍生物，是广谱抗心律失常药。口服易吸收，也可注射给药。 1．Ⅰa类药物——适度阻滞钠通道药 My First Template 普鲁卡因胺药理作用 1. 降低自律性 抑制4相Na+内流，能降低异位节律点的自律性，抑制异位冲动的发放，对正常窦房结的自律性影响很小。 2. 减慢传导速度 阻滞Na+通道，抑制Na+内流，降低心房肌、心室肌、浦肯野纤维0相上升速率和动作电位振幅，减慢传导速度，使单向阻滞变为双向阻滞，消除折返冲动。 3. 延长有效不应期 抑制0相Na+内流和3相K+外流，能使心房肌、心室肌、浦肯野纤维的ERP和APD(动作电位时程)均延长，ERP的延长更显著，可消除折返冲动。 钠通道阻滞药 My First Template 房性心律失常 室性心律失常 急性心肌梗死 静脉注射或滴注 抢救危急病例 疗效较差 如室性期前收缩、室性心动过速 1.适应症 普鲁卡因胺临床应用 钠通道阻滞药 My First Template 不良反应与注意事项 1.副作用 口服常见胃肠反应，静脉注射可导致低血压及室内传导阻滞等；其次为变态反应如皮疹、药热、粒细胞减少等。长期应用少数病人可出现红斑狼疮综合征，停药可恢复。 钠通道阻滞药 用药期间应监测血压和心电图。 肝肾功能不全及原有房室传导阻滞者慎用或禁用。 2.禁忌症 My First Template Ⅰb类药物——轻度阻滞钠通道药 轻度阻滞钠通道药 利多卡因 利多卡因（lidocaine）为局麻药，1963年用于治疗心律失常。 属窄谱抗心律失常药，广泛用于治 疗危及生命的室性心律失常。 My First Template 利多卡因药理作用 轻度阻滞钠通道药 1.降低自律性 2.对传导的影响 3.缩短APD，相对延长ERP 利多卡因主要影响希-浦系统，对心房几乎无作用。 可轻度阻滞钠通道