项目十一 药物制剂新技术与新剂型（课件）人卫版（第二版）

项目十一 药物制剂新技术与新剂型 作者：邹毅 单位：赣南卫生健康职业学院 1 目 录 任务一 缓释与控释制剂 任务二 药物制剂新技术 任务三 生物技术药物制剂 2 知识目标 1.熟悉缓释与控释制剂、靶向制剂、透皮吸收制剂和生物技术药物制剂的基本概念和特点，固体分散技术、包合技术、微球和微囊、纳米球和纳米囊、纳米乳和亚纳米乳、 脂质体的基本概念。 2.了解缓控释制剂的制备方法和实际应用，了解药物制剂新技术的工艺流程。 学习目标 能力目标 能说出缓释、控释制剂的优缺点，能描述单凝聚法制备微囊的方法。 素养目标 学习和领悟“工匠精神”中持续创新、追求突破的内涵！ 3 任务一 缓释与控释制剂 4 一、概述 （一）缓释与控释制剂的概念 缓释制剂是指用药后能在较长时间内持续缓慢地非恒速地释放药物以达到长效作用的制剂。 控释制剂是指能在预定的时间内缓慢恒速或接近恒速地释放药物，使血药浓度长时间地恒定维持在有效浓度范围内的制剂。 5 （二）缓释与控释制剂的特点 1.减少服药次数，提高患者用药的依从性 3.可减少用药的总剂量，可以用最小剂量达到最大药效 2.使血药浓度平稳，避免或减少峰谷现象 4.缓释制剂和控释制剂也有其不足之处 释药率及吸收率往往不易获得一致，以口服制剂较为明显；不能灵活调节给药方案；控释制剂工艺复杂，价格较贵；某些药物不宜制成缓释或控释制剂。 一、概述 6 二、口服缓释与控释制剂 （一）包衣型制剂 包衣缓释片剂是指用一种或多种包衣材料对片剂的颗粒或片剂的表面进行包衣，使其具有一层延缓或控制药物释放的膜状衣料，而制成的一种延效片剂。 1.包衣缓释制剂的特点 包衣缓释片的制备工艺和设备与普通片剂包衣法基本类似，包衣可在包衣锅或流化床中进行。 7 2.常用的包衣材料分类 类型 常用材料 蜡质包衣材料 鲸蜡、硬脂酸、氢化植物油和巴西棕榈蜡等 微孔包衣材料 乙基纤维素、醋酸纤维素、聚乙烯等 胃溶型薄膜包衣材料 羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素和甲基丙烯酸二甲氨基乙酯-中性甲基丙烯酸酯共聚物 肠溶型薄膜包衣材料 邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）、邻苯二甲酸羟丙甲纤维素（HPCMP）、聚丙烯酸树脂等 二、口服缓释与控释制剂 常用的包衣材料分类 8 （二）骨架型制剂 1.亲水凝胶骨架缓释片 亲水凝胶骨架缓释片是以亲水性高分子材料作为骨架材料，加入适量的缓释剂，与药物混合、制粒、压片制成的。 其骨架材料分为4类： 类型 常用材料 纤维素衍生物类 甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素和羧甲基纤维素钠等 多糖类 葡萄糖、壳多糖和脱乙酰壳多糖等 天然胶类 果胶、海藻酸钠、琼脂和西黄蓍胶等 乙烯基聚合物和丙烯酸聚合物 聚乙烯醇和卡波姆等 二、口服缓释与控释制剂 常用的骨架材料 9 2.蜡质骨架片 指以惰性蜡质、脂肪酸及其酯类等物质为骨架材料，与药物一起混合、压制成片剂，借助蜡类或酯类的逐渐溶蚀来释放药物。 常用的蜡质骨架材料有蜂蜡、氢化植物油、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、巴西棕榈蜡等。 常用的骨架致孔剂有聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素、聚乙二醇和水溶性表面活性剂等。 二、口服缓释与控释制剂 10 3.不溶性骨架缓释片 以不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物、无毒塑料为骨架材料制成的药片。 常用的不溶性骨架材料有乙基纤维素、聚乙烯、聚丙烯、聚硅氧烷和聚氧乙烯等。 二、口服缓释与控释制剂 11 （三）渗透泵制剂 渗透泵片是由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等组成的。 组成 常用材料 半透膜材料 醋酸纤维素、乙基纤维素等 渗透压活性物 乳糖、果糖、葡萄糖、甘露糖等 推动剂 二、口服缓释与控释制剂 12 三、靶向制剂 （一）靶向制剂的概念及特点 靶向制剂亦称靶向给药系统（targeting drug system，简称TDS），是指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。 靶向制剂可提高药效，降低毒副作用，提高药品的安全性、有效性、可靠性和患者的依从性。 13 （二）靶向制剂的分类 被动靶向制剂 乳剂、脂质体、微球和纳米粒等都可作为被动靶向制剂的载体。 主动靶向制剂 用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。 主动靶向制剂 包括磁性靶向制剂、栓塞靶向制剂、热敏靶向制剂、pH敏感靶向制剂等。 三、靶向制剂 14 四、经皮吸收制剂 （一）经皮吸收制剂的概念及特点 经皮吸收制剂又称经皮给药系统（transdermal drug delivery system，简称TDDS），是指经皮肤敷贴方式给药而起治疗或预防疾病作用的一类制剂，既可以起局部作用也可起全身作用。常用的剂型为贴剂。 TDDS的剂量较小，一般认为每日