第二节 药物效应动力学1

第二节 药物效应动力学 药物学基础 1.掌握药物的基本作用。 2.熟悉药物作用的主要类型。 3.了解药物的作用机制。 4.学会药物剂量-效应的关系。 学习目标 导学案例：病人，女，61 岁。既往患冠心病 100年，间断胸闷6天，1天前于夜间突然被迫坐起,频繁咳嗽，咳大量粉红色泡沫痰。考虑其发生左心衰，急性肺水肿。病人出现极度呼吸困难、烦躁不安等，遵照医嘱立即即给予吗啡。 请思考: 1.你了解吗啡吗? 2.你知道吗啡的不良反应吗? 一、激情导入 请同学们带着问题阅读教材，找出药物的基本作用和药物作用的主要类型 二、自主学习 一、药物的基本作用 药物的基本作用是指药物对机体原有生理生化功能活动的影响。包括兴奋作用和抑制作用。 (一)兴奋作用 药物能使机体原有功能活动增强的作用称为兴奋作用，如使心率增快，肌肉收缩，腺体分泌增多等。 (二)抑制作用 药物能使机体原有功能活动减弱的作用称为抑制作用，如使心率减慢，肌肉松弛，腺体分泌减少等。 三、互助探究 注意：1、在一定条件下,药物的兴奋和抑制作用可相互转化，如中枢神经系统过度兴奋时，可出现惊厥，长时间的惊厥又会转为衰竭性抑制，甚至引起死亡。 2、有些药物的兴奋和抑制作用并不是单一出现的，在同一机体内药物对不同的器官可以产生不同的作用，如肾上腺素对心脏呈现兴奋作用，而对支气管平滑肌呈现松弛作用。 二、药物作用的主要类型 (一)局部作用和吸收作用 1.局部作用 是指药物被吸收入血之前，在用药局部所产生的作用。如碘伏、乙醇对皮肤消毒作用,口服抗酸药的中和胃酸作用等。 2.吸收作用 是指药物进入血液循环后,随血流分布到全身各组织器官所呈现的作用。如阿司匹林的解热镇痛作用，硝苯地平的抗心绞痛作用等。 (二)直接作用和间接作用 直接作用是指药物直接作用于组织或器官引起的作用;间接作用是由直接作用引发的其他作用。如去甲肾上腺素可使血压升高和使心率减慢两方面的作用,血压升高是兴奋血管平滑肌上的α受体，属于直接作用。心率减慢是血压升高反射性地兴奋迷走神经所致。 (三)选择作用 多数药物在一定剂量下，对某组织或器官产生明显的作用，而对其他组织或器官的作用不明显或无作用称药物的选择作用。药物的选择作用是药物分类的依据，临床选择用药的基础,大多数药物都有各自的选择作用，在临床选择用药时，要尽可能选用那些选择性高的药物。药物的选择作用是相对的，随着用药剂量的增加，药物作用范围逐渐扩大,选择性逐渐降低。例如尼可刹米在治疗剂量时可选择性兴奋延髓呼吸中枢,大剂量使用时，则可广泛兴奋中枢神经系统，甚至引起惊厥。所以,临床选择用药时，既要考虑药物的选择作用，又应控制给药剂量，保证治疗效果的同司时注意用药安全。 (四)防治作用和不良反应 药物的作用具有两重性，即可呈现对机体有利的一方面，也会产生对机体不利的一方面。 1.防治作用 分为预防作用和治疗作用。 (1)预防作用:是指提前用药,防治疾病或症状发生的作用。例如接种卡介苗预防结核病，儿童服用维生素D预防佝偻病。 (2)治疗作用:是指凡符合用药目的或能达到治疗疾病效果的作用。根据治疗目的的不同，将治疗作用分为对因治疗和对症治疗。对因治疗是指针对病因用药治疗,用药目的是消除原发致病因子，彻底治愈疾病，也称治本，如青霉素治疗革兰阳性球菌感染引起的扁桃体炎。对症治疗是指缓解疾病症状的治疗,也称治标,如哌替啶缓解骨折剧痛等。 临床应用药物治疗疾病时，一般情况下，对因治疗比对症治疗更为重要，但是对于尚未查明病因或明确诊断暂时无法根治的疾病，对症治疗是不可缺少的，如高热、休克、惊厥等，应根据病人的具体情况，积极采取对症治疗措施，防止病情进一步恶化，为对因治疗争得时间，降低病死率。即“急则治标，缓则治本,标本兼治”的原则。 2.不良反应 对防治疾病无益甚至有害的反应,称为不良反应。某些药物产生的不良反应是较难恢复的，由此造成的疾病称为药源性疾病。 (1)副作用:是指药物在治疗量时与治疗作用同时出现,与用药目的无关的作用。副作用与治疗作用不是固定的，可随用药目的的不同而相互转化，如阿托品用于治疗胃肠绞痛时，松弛胃肠道平滑肌的作用为治疗作用，抑制腺体分泌引起口干则成为副作用。当阿托品用于麻醉前给药时，其抑制腺体分泌的作用为治疗作用，而松弛胃肠平滑肌引起的腹气胀则为副作用:副作用是药物本身固有的作用，危害不大，是可以预知的。 (2)毒性反应:是指药物用量过大、用药时间过长或机体对药物敏感性过高而产生的对机体有明显损害性的反应。毒性反应的危害较大,有的甚至可危及生命。毒性反应分为急性毒性和慢性毒性，用药后立即出现的毒性反应称为急性毒性，多造