7.3抗帕金森病药（课件)- 高二《药理学基础》同步教学（科学出版社）

第 ３ 节　 抗帕金森病药 帕金森病又称震颤麻痹，是一种慢性进行性中枢神经组织退行性变性疾病。典型症状为静止性震颤。 目前认为病变在黑质--纹状体多巴胺能神经通路 由多种原因引起多巴胺合成减少，使纹状体内多巴胺含量降低，胆碱能神经元活性相对增高，使锥体外系功能亢进，发生震颤性麻痹。 学习目标 掌握 左旋多巴的临床应用和用药护理 熟悉 卡比多巴、溴隐亭的临床应用和不良反应. 了解 金刚烷胺、苯海索的临床应用和不良反应. 促进多巴胺释放 1 补充拟多巴胺递质 2 抑制乙酰胆碱的释放 3 抗帕金森病药物作用机制： 左 旋 多 巴 抗帕金森病:左旋多巴为酪氨酸的羟化物，是多巴胺的前体。通过血脑屏障后，经多巴脱羧酶脱羧转变成多巴胺，补充纹状体中多巴胺的不足，而发挥治疗作用。 作用与应用 治疗肝性脑病:左旋多巴在脑内可转化为多巴胺和去甲肾上腺素，可以对抗因肝衰竭而产生 并进入中枢的假性递质，缓解因假性递质引起中枢神经冲动传导障碍。 不良反应及用药护理 胃肠道 反应 表现为恶心、呕吐、食欲减退，这是由于多巴胺对延髓催吐化学感受区刺 激所致。偶见溃疡出血或穿孔 神经系统 反应 表现为不自主的异常运动和精神障碍。精神病患者慎用。 联合 用药 维生素６ 、抗精神病药物均能阻滞黑质-纹状体多巴胺通路功能；利血平耗竭多巴胺；这些药物均能引起锥体外系运动失调，出现药源性帕金森病，对抗左旋多巴的疗效。 卡比多巴为脱羧酶抑制剂, 与左旋多巴合用时, 能抑制外周氨基酸脱羧酶 使左旋多巴在外周的脱羧作用被抑制, 增加进入中枢神经系统的左旋多巴量 卡比多巴既能提高左旋多巴疗效, 又能显著减轻其外周不良反应, 还可减少左旋多巴的用量 单独应用基 本无药理作用 卡比多巴 选择性多巴胺受体激动剂，兴奋 多巴胺受体而呈现抗帕金森病作用 与左旋多巴合用治 疗帕金森病取得较好疗效 不良反应与左旋多巴相似 溴　隐　亭 可能通过多种方式 加强多巴胺的功能 与左旋多巴合用，能相互 补充不足，发挥协同作用 抗病毒药，后来发现 其有抗帕金森病作用 金 刚 烷 胺 又名安坦， 为人工合成的胆碱受体阻断药 阻断黑质-纹状体内胆碱受体，恢复 胆碱能神经与多巴胺能神经的功能平衡 主要用于轻症或不能耐受左旋多巴的患者 及抗精神病药引起的帕金森综合征 苯　海　索 $