第6章局部麻醉药（课件)- 高二《药理学基础》同步教学（科学出版社）

局部麻醉药的用法 1 普鲁卡因、利多卡因、丁卡因作用和不良反应 2 第6章局部麻醉药 学习目标 理解 局部麻醉药的给药方法 了解 丁卡因的作用特点 掌握 普鲁卡因、利多卡因的临床应用、用途和不良反应 局麻药是一类能在用药局部可逆性地 阻断感觉神经冲动发生和传导的药物。 第一节 局部麻醉药 局麻药可分两类：① 酯类，如普鲁卡因、丁卡因等。② 酰胺类，如利多卡因、布比卡因等。 局麻作用及作用机制 1. 局麻作用：暂时、完全、可逆。 其阻断的顺序依次为：痛觉—冷觉—温觉—触觉—压觉，最终导致运动麻痹。 机制：局麻药的胺基（带正电荷）与NC膜钠通道内侧磷脂分子中的磷酸基（带负电荷）联成横桥，从而阻滞了电压门控性钠通道，Na+不能内流，神经传导阻断。 其不影响NC浆内的物质代谢，故作用是可逆的。 2. 作用机制 [局部麻醉方法] 1. 表面麻醉: 将穿透力强的局麻药涂于粘膜表面，使粘膜下感觉神经末梢麻醉。可用于鼻、咽、喉、眼及尿道等粘膜部位的手术。 2. 浸润麻醉：将药液注入皮下或手术切口部位，使局部感觉神经末梢被麻醉。常用于浅表小手术。 3. 传导麻醉（阻滞麻醉）：将药液注射于神经干周围，阻断神经传导，使该神经所支配的区域被麻醉。常用于四肢及口腔手术。 4. 蛛网膜下腔麻醉（腰麻、脊髓麻醉）：将药液注入蛛网膜下腔，使该部位的脊神经被麻醉。常用于下腹部及下肢手术。 5. 硬脊膜外麻醉（硬膜外麻）：将药液注入硬脊膜外腔，使该处神经干麻醉。适用范围广，可用于颈部至下肢的手术。特别适用于上腹部手术。 特点： 1. 毒性较小，水溶液不稳定，不耐热； 2. 脂溶性低，只作注射用药；作用h短(0.5-1h) 3. 穿透力和局麻作用均较弱，不用于表面麻醉 ; 4. 临用前应加入少量AD，目的是延长局麻药作用时间和减少不良反应; 5. 其代谢产物PABA可拮抗磺胺类药物的抗菌作用; 6. 易发生过敏反应，用药前应做皮试。 普鲁卡因 【临床应用】 1. 用于各种局麻：如浸润麻醉（0.5-1%）、传导麻醉、腰麻、硬膜外麻(2%)； 2. 用于损伤部位的局部封闭。 【不良反应】 1. 吸收作用 (1)中枢神经系统：先兴奋后抑制。 (2)心血管系统：直接抑制作用。心脏抑制，BP下降。 2.变态反应:普鲁卡因用药前应做皮试。 [影响局麻药作用的因素] 1. 神经干或神经纤维的粗细：神经越细，对局麻药越敏感 2. 体液的pH值： 体液pH偏高，非解离型药物多，局麻作用增强 体液pH偏低，非解离型药物少，局麻作用减弱 3. 药物浓度：增加药物浓度并不能延长局麻维持时 间，应将等浓度药物分次注入。 4. 血管收缩药：局麻药液中常加入微量AD，目的是延长局麻作用维持时间，又减少吸收中毒的发生。但在远端处局麻禁用AD。 5. 药液的比重与体位：高比重药液可扩散到硬膜腔，低比重有扩散入颅腔的危险。通常在局麻药中加10%GS，其比重高于脑脊液。 利多卡因 【作用用途】 1、局麻作用 本药穿透能力强，作用快而久。可用于各种局麻，有“全能”局麻药之称。但该药扩散能力强，麻醉范围不易控制，故腰麻时应慎重。 与普鲁卡因无交叉过敏反应，对普鲁卡因过敏的患者可改用本药。 2、抗心律失常 用于治疗室性心律失常 【不良反应及用药护理】 本药的毒性与普鲁卡因相似或略强，用量大可引起惊厥或心脏骤停。 对本品过敏者，有癫痫史，心、肝功能不全者慎用。严重传导阻滞者禁用。 丁卡因 （又名地卡因） 本药的穿透力及局麻作用均比普鲁卡因强，且作用持久。主要用于表面麻醉，也用于传导麻醉、腰麻、及硬脊膜外麻醉。因毒性大，一般不用于浸润麻醉。 【不良反应及用药护理 】 本药毒性是普鲁卡因的10倍，药液误注入血管可致猝死。用药时应注意，切勿过量，并避免误注入血管。 $