2.3人工合成的抗菌药（课件)- 高二《药理学基础》同步教学（科学出版社）

第三节人工合成的抗菌药 分代 代表药 第一代 第二代 第三代 第四代 萘啶酸（已淘汰） 吡哌酸 氟喹诺酮类（诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星） 新型氟喹诺酮类（莫西沙星、加替沙星 一、喹诺酮类 第三节人工合成的抗菌药 药 理 作 用 作用机制：抑制DNA回旋酶结合，阻止DNA复制。 抗菌谱广（广谱杀菌剂） G+ 菌：大肠、痢疾、伤寒、嗜血、淋球 G- 菌：金葡、链球厌氧菌、结核分枝、支原体、衣原体、军团菌 一、喹诺酮类 第三节人工合成的抗菌药 临 床 应 用 治疗敏感菌引起的呼吸系统感染、消化系统感染、泌尿生殖系统感染、骨和关节感染、皮肤和软组织感染等。 某些品种还可用于衣原体、支原体所致的感染性疾病的治疗。 一、喹诺酮类 第三节人工合成的抗菌药 不 良 反 应 1. 胃肠道反应：味觉异常、恶心、呕吐、腹泻 2. 神经系统反应：精神异常、抽搐、惊厥等，并可诱发癫痫。 3. 光敏反应：光照部位的皮肤出现瘙痒 4. 软骨损害：幼年 5. 其他:少数患者有肌无力、肌肉疼痛，停药后可恢复 一、喹诺酮类 第三节人工合成的抗菌药 用 药 护 理 1．用药期间应多饮水，避免阳光或紫外线直接照射，用药30天以上应注意观察是否关节肿胀等症状出现。 2．喹诺酮类过敏者、孕妇、18岁以下青少年、癫痫病患者禁用； 3．环丙沙星、氟罗沙星、洛美沙星和司氟沙星等应在避免日照的条件下保存和应用。 4．利福平、伊曲康唑、红霉素、氯霉素等抑制细菌蛋白质合成的抗菌药可降低氟喹诺酮类药物的抗菌活性，应避免同时使用 一、喹诺酮类 第三节人工合成的抗菌药 常用喹 诺酮类 药物 诺氟沙星（氟哌酸） 对大多数G-杆菌有较强抗菌活性。 主要用于敏感菌所致的泌尿道、肠道、呼吸道感染及淋病等。 一、喹诺酮类 第三节人工合成的抗菌药 常用喹 诺酮类 药物 氧氟沙星（氟嗪酸） 对G+菌、G-菌的作用较诺氟沙星强。临床用于敏感菌所 致的泌尿生殖道、呼吸道、肠道、胆道、皮肤软组织部位的感染。与异烟肼、利福平合用于结核病。不良反应少且轻。 一、喹诺酮类 第三节人工合成的抗菌药 常用喹 诺酮类 药物 左氧氟沙星（利氧沙星） 抗菌活性是氧氟沙星2倍。抗菌谱、应用与氧氟沙星相同。不良反应是目前氟喹诺酮类药物中最小的。 一、喹诺酮类 第三节人工合成的抗菌药 常用喹 诺酮类 药物 环丙沙星（环丙氟哌酸） 对G-杆菌的体外抗菌活性是该类药物中最高的，临床用于呼吸道、泌尿道、肠道、胆道、盆腔、皮肤软组织、骨与关节以及眼、耳鼻咽喉等部位感染。 一、喹诺酮类 第三节人工合成的抗菌药 二、磺胺类及磺胺增效剂 （一）磺胺类 全身感染药：磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑等 肠道感染药：柳氮磺砒啶 外用药：磺胺米隆、磺胺嘧啶银 分类 第三节人工合成的抗菌药 【药理作用和应用】 1. 用于全身性感染的磺胺药： 磺胺异噁唑（SIZ） 尿路感染 磺胺甲氧嘧啶（SMD） 少用 磺胺嘧啶（SD） 流脑首选 磺胺甲噁唑（SMZ） 泌尿道、消化道、呼吸道感染 （一）磺胺类药 第三节人工合成的抗菌药 【药理作用】 2. 肠道感染的磺胺药 柳氮磺吡啶（SASP） 抗炎、抗菌、免疫抑制治疗和局限性结肠炎 3. 局部感染药物 磺胺嘧啶银(SD-Ag)、磺胺米隆(SML) 沙眼、结膜炎及烧伤、创伤伴绿脓杆菌感染 （一）磺胺类药 第三节人工合成的抗菌药 【不良反应】 1.泌尿系统损害 2.过敏反应 3.血液系统反应 4.新生儿可致脑核黄疸和溶血 （一）磺胺类药 第三节人工合成的抗菌药 （二）磺胺增效剂 甲氧苄啶 抗菌谱与磺胺药相似，较强，对多种G+菌和G-菌有效，单用易致细菌耐药性，常与SMZ或SIZ合用。 可引起恶心、敏感性皮疹等；大剂量用药可出现血小 板减少、巨幼红细胞贫血，须定期检查血常规。 第三节人工合成的抗菌药 【磺