14.2甲状腺激素及抗甲状腺药(课件）-高二《药理学基础》同步教学（武汉大学出版社）

第二节 甲状腺激素及抗甲状腺药 一、甲状腺激素 合成：摄碘 I- 活化 Io 碘化 T1,T2 偶联 T1+T2=T3 T2+T2=T4 过氧化物酶 硫脲类 储存：甲状腺球蛋白——T3,T4 甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节 第二节 甲状腺激素及抗甲状腺药 一、甲状腺激素 【作用和用途】 T3作用快而强，T4作用弱而慢。 主要用于甲状腺功能低下（呆小病或黏液性水肿）的替代疗法；也用于治疗单纯性甲状腺肿，减轻甲亢患者服用抗甲状腺药后的突眼、甲状腺肿大及防止甲状腺功能低下等。 【不良反应】 过量可引起甲亢症状、腹泻、呕吐、发热、脉搏快而不规则，甚至有心绞痛、心力衰竭、肌肉震颤或痉挛。 第二节 甲状腺激素及抗甲状腺药 二、抗甲状腺药 （一）硫脲类 ①硫氧嘧啶类，包括甲硫氧嘧啶(methlthiouracil，MTU)和丙硫氧嘧啶(propylthiouracil，PTU)； ②咪唑类，包括甲巯咪唑(thiamazole，他巴唑 tapazole)和卡比马唑(carbimazole，甲亢平)。 第二节 甲状腺激素及抗甲状腺药 二、抗甲状腺药 （一）硫脲类 【作用】 1.抑制甲状腺激素的合成，通过抑制甲状腺过氧化物酶（其本身作为过氧化物酶的底物而被氧化），进而抑制酪氨酸的碘化及耦联。对已合成的甲状腺激素无效，故改善症状常需2～3周，恢复基础代谢率需1～2个月。 2.抑制外周组织的T4转化为生物活性较强的T3。 3.降低血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白。 第二节 甲状腺激素及抗甲状腺药 二、抗甲状腺药 （一）硫脲类 【用途】 1.甲亢的内科治疗 2.甲状腺手术前准备 3.甲状腺危象的治疗 【不良反应】 1.过敏反应如皮肤瘙痒、药疹，少数伴有发热。 2.消化道反应有厌食、呕吐、腹痛、腹泻等。 3.粒细胞缺乏症应定期检查血象，注意与甲亢本身引起的白细胞数偏低相区别。 4.甲状腺肿及甲状腺功能减退孕妇慎用或不用，哺乳妇女禁用。 第二节 甲状腺激素及抗甲状腺药 二、抗甲状腺药 （二）碘及碘化物 常用复方碘口服溶液（liguor iodine Co）又称卢戈液（Lugols solution）。 【作用】 小剂量碘可预防单纯性甲状腺肿；大剂量碘抑制甲状腺激素的释放，还能拮抗TSH促进激素释放作用，但反复应用可失效，不能单独用于甲亢内科治疗。 【用途】 1.甲亢的手术前准备术前两周应用大剂量碘能抑制TSH促进腺体增生的作用，使腺体缩小变韧、血管减少、利于手术进行及减少出血。 第二节 甲状腺激素及抗甲状腺药 二、抗甲状腺药 （二）碘及碘化物 【用途】 2.甲状腺危象的治疗可抑制甲状腺激素的释放，同时配合服用硫脲类药物。 【不良反应】 1.一般反应如咽喉不适、口内金属味、呼吸道刺激等。 2.过敏反应如发热、皮疹、皮炎、血管神经性水肿，严重者有喉头水肿。 3.诱发甲状腺功能紊乱如甲亢、甲状腺功能减退和甲状腺肿。 第二节 甲状腺激素及抗甲状腺药 二、抗甲状腺药 （三）β受体阻断药 普萘洛尔等是甲亢及甲状腺危象的辅助治疗药。通过阻断β受体而改善甲亢所致的交感神经激活症状；普萘洛尔与氧烯洛尔还能减少T3生成。适用于不宜用其他抗甲状腺治疗者，并能改善甲状腺危象的症状。 第三节 胰岛素及口服降糖药 一、胰岛素 胰岛素（insulin）是一种由两条多肽链组成的酸性蛋白质，药用胰岛素多从猪、牛胰腺提取，可引起过敏反应。胰岛素可分为： 1.胰岛素注射剂依据起效快慢、活性达峰时间及作用持续长短可分为以下四种： (1)速效胰岛素：正规胰岛素（regular insulin，RI）。特点是①溶解度高；②可静脉注射；③皮下注射起效迅速，作用时间短（维持6～8小时）。 第三节 胰岛素及口服降糖药 一、胰岛素 (2)中效胰岛素：包括①低精蛋白锌胰岛素，精蛋白含量较少，中性溶液，属中效类（维持18～24小时），临床应用最广；②珠蛋白锌胰岛素，国内产品多为酸性溶液。 (3)长效胰岛素：如精蛋白锌胰岛素，近乎中性，注射后逐渐释出胰岛素，作用延长（维持24～36小时），但不能静脉给药。 (4)单组分胰岛素：为高纯度胰岛素（纯度大于99%）。 第三节 胰岛素及口服降糖药 一、胰岛素 2.胰岛素吸入剂患者使用专用的吸入器，将雾化的胰岛素经口腔吸入送达肺部，可以极大地缓解长期反复注射胰岛素给患者带来的痛苦和不便，提高病人用药的依从性和生活质量。 【作用】 1.对代谢的影响：(1)降低血糖 (2)脂肪代谢 (3)蛋白质代谢 2.其他：可加快心率，加强心肌收缩力和减少肾血流，在伴发相应疾病时应予充分注意。还可促进钾离子转运进入细胞，降低血