8.1 H1受体阻断药(课件）-高二《药理学基础》同步教学（武汉大学出版社）

第八章 抗组胺药和子宫兴奋药 第一节 H1受体阻断药 第二节 子宫兴奋药物 本章重点 1.掌握常用H1受体阻断药特点、用途、不良反应和用药注意事项。 2.掌握缩宫素、麦角新碱的作用、用途、用药注意事项。 3.熟悉前列腺素的用途。 4.了解组胺受体的分布及生理作用。 第一节 H1受体阻断药 一、组胺受体的分布及生理效应 组胺（histamine）是自体活性物质，它以无活性形式即结合型广泛存在生物体内。 目前发现的组胺受体有H1、H2、H3三种亚型，组胺作用于H1受体，除引起变态反应，还可引起支气管哮喘和胃肠绞痛；作用于H2受体，可刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌增多，与消化性溃疡的形成有关。 第一节 H1受体阻断药 一、组胺受体的分布及生理效应 第一节 H1受体阻断药 二、H1受体阻断药 H1受体阻断药物（第一代）：苯海拉明（diphenhydramine，苯那君）、氯苯那敏（chlorpheniramine，扑尔敏）、异丙嗪（promethazine，非那根）等。 H1受体阻断药物（第二代）：特非那定（terfenadine Granules，敏迪、敏必治）、阿司米唑（astemizole，息斯敏）、西替利嗪（cetirizine，仙特敏、斯特林）、依巴斯汀（ebastine，开思亭）、氯雷他定（loratadine，开瑞坦）等，具有镇静作用小，无抗胆碱作用等优点，但其中特异丙嗪(非那更)、阿司米唑等长期使用时发现有较明显的心脏毒性。 第一节 H1受体阻断药 二、H1受体阻断药 第一节 H1受体阻断药 二、H1受体阻断药 【作用】 1.直接拮抗H1受体的作用：可完全对抗组胺引起的支气管、胃肠道平滑肌收缩；对组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加具有很强的抑制作用；对组胺引起的血管扩张和血压降低，仅有部分对抗作用；对组胺所致的胃酸分泌增多无效；对人的过敏性休克无效。 2.抑制中枢作用：嗜睡、镇静，以苯海拉明和异丙嗪最强。 3.其他作用：抗胆碱作用，如便秘、口干、视力模糊等；还有较弱的局麻作用及对心脏的奎尼丁样作用。 第一节 H1受体阻断药 二、H1受体阻断药 【用途】 1.皮肤黏膜变态反应性疾病：如对荨麻疹、花粉症、过敏性鼻炎；昆虫咬伤所致的皮肤瘙痒和水肿；血清病、药疹和接触性皮炎；对输血或输液引起的过敏性反应有防治作用；对变态反应性支气管哮喘效果很差；对过敏性休克无效。 2.防晕止吐：如乘船、车等引起的晕动症，妊娠和放射病等引起的呕吐。 3.镇静催眠：如失眠，尤其适用于变态反应性疾病引起的失眠疗效好。 4.其他：异丙嗪和氯丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂，用于人工冬眠。 第一节 H1受体阻断药 二、H1受体阻断药 【不良反应】常见镇静、嗜唾、乏力等，故服药期间应避免驾驶车、船和高空作业。少数患者有烦躁、失眠表现。此外部分患者尚有消化道反应及头痛、口干等。局部外敷可致皮肤过敏。阿司咪唑过量可致晕厥、心跳停止。 【注意事项】 1.孕妇和哺乳期妇女、青光眼、尿潴留、前列腺增生、重症肌无力、癫痫、哮喘、甲亢、糖尿病患者等及对此类药物过敏者禁用。 2.此类药物不用于皮试前，儿童不宜服用。 $