7.5解热镇痛抗炎药(课件）-高二《药理学基础》同步教学（武汉大学出版社）

第五节 解热镇痛抗炎药 一、概述 基本作用 1.解热作用 特点：（1)仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响；（2）仅影响散热过程,不影响产热过程. 作用机制：抑制下丘脑体温调节中枢环加氧酶(前列腺素合成酶）活性,从而抑制前列腺素(PG) 的合成与释放。 （一） 第五节 解热镇痛抗炎药 一、概述 基本作用 1.解热作用 作用机制： 释 放 体 温 调 节 中 枢 发 热 （外热原） 病原体及其毒素 中性粒细胞 内热原 环加氧酶（COX） 前列腺素合成增加 调定点上移 （一） 环加氧酶（COX） 第五节 解热镇痛抗炎药 一、概述 基本作用 1.解热作用 氯丙嗪 阿司匹林 作用机制 抑制体温调节中枢 （产热、散热） 抑制PG合成 （散热） 条件 需配合物理降温 不需要 作用 降温 可影响正常体温 解热 正常体温无作用 临床应用 人工冬眠 发热 氯丙嗪 和阿司匹林 在影响体温方面的作用比较 第五节 解热镇痛抗炎药 一、概述 基本作用 2.镇痛作用 特 点：（1）为非麻醉性镇痛药,无欣快感、耐受性、成瘾性、呼吸抑制；（2）镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞痛无效. 镇痛机制：（1）直接作用:抑制外周局部组织PG合成,减轻 PG致痛作用;（2）间接作用:降低痛觉感觉器对多种致痛物质(如缓激肽、组织胺等）的敏感性。 第五节 解热镇痛抗炎药 一、概述 基本作用 2.镇痛作用 吗啡 和阿司匹林 在镇痛方面的作用比较 第五节 解热镇痛抗炎药 一、概述 基本作用 3.抗炎作用 除苯胺类（对乙酰氨基酚）外,都具有抗炎作用,也称非甾体抗炎药(NSAID). （1）能抑制局部ＰG合成,使炎症缓解或消失. （2）稳定溶酶体膜. 第五节 解热镇痛抗炎药 一、概述 基本作用 3.抗炎作用 第五节 解热镇痛抗炎药 一、概述 基本作用 3.抗炎作用 甾体 NSAID 代表药 地塞米松、泼尼松 Aspirin 作用机制 与细胞浆内糖皮质 激素受体结合 抑制PG合成 作用强度 强大 中等 临床应用 各种各型炎症 风湿性类风 湿性关节炎 甾体 和非甾体抗炎药 在抗炎方面的作用比较 第五节 解热镇痛抗炎药 二、常用解热镇痛抗炎药 （一）水杨酸类---阿司匹林 （二）苯胺类---对乙酰氨基酚 （三）吡唑酮类---保泰松、布他酮 （四）其他有机酸类---消炎痛、 布洛芬、萘普生 第五节 解热镇痛抗炎药 二、常用解热镇痛抗炎药 （一）水杨酸类——阿司匹林 【作用和用途】 1.解热、镇痛 解热镇痛疗效明显可靠,可用于感冒发热、 头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等. 2.抗炎抗风湿 较大剂量有较强抗风湿作用,目前仍为治疗 急性风湿性关节炎和类风湿性关节炎首选药. 疗效迅速确实,亦可作为鉴别诊断。 第五节 解热镇痛抗炎药 二、常用解热镇痛抗炎药 （一）水杨酸类——阿司匹林 【不良反应】 1.胃肠反应： ⑴ 恶心、呕吐（刺激延脑CTZ）； ⑵上腹不适,大剂量可诱发和加重溃疡 及无痛性出血（抑制PGE2合成,PG对 胃粘膜有保护作用），故溃疡病患 者应禁用. 第五节 解热镇痛抗炎药 二、常用解热镇痛抗炎药 （一）水杨酸类——阿司匹林 【不良反应】 2.凝血障碍：抑制血小板聚集，延长出血时间, 抑制凝血酶形成。用维生素K防治.严重肝损害, 维生素K缺乏及血友病人应避免使用。 3.过敏反应：以荨麻疹和哮喘最常见，哮喘的发生与抑制PG合成有关，故有哮喘史者禁用。 注意:肾上腺素对“阿斯匹林哮喘”无效 可用糖皮质激素治疗. 第五节 解热镇痛抗炎药 二、常用解热镇痛抗炎药 （一）水杨酸类——阿司匹林 【不良反应】 4.水杨酸反应：大剂量(>5g/d)可出现 头痛、眩晕、恶心、呕吐、听力及视 力减退等症状. 处理：停药, 并静滴碳酸氢钠碱化尿 液, 以促进药物排泄. 5.瑞夷综合症（Reye Syndrome）： 病毒性感染伴发热的青少年，惊厥、 呕吐、肝损害。虽少见，但可致死。 第五节 解热镇痛抗炎药 二、常用解热镇痛抗炎药 （二）苯胺类——对乙酰胺基酚 【作用与用途】 1.解热镇痛与阿斯匹林相似,但缓慢而持久 临床上主要用于解热、镇痛,是小儿退热 的首选药。 2.几乎无抗炎、抗风湿、 抗血小板凝