7.1镇静催眠药(课件）-高二《药理学基础》同步教学（武汉大学出版社）

第七章 中枢神经系统药 第一节 镇静催眠药 第二节 抗癫痫药 第三节 抗精神失常药 第四节 镇痛药 第五节 解热镇痛抗炎药 第六节 中枢兴奋药 本章重点 1.掌握以地西泮为代表的苯二氮类药的作用、用途、不良反应及用药注意事项。 2.掌握苯妥英钠的作用、用途、不良反应及用药注意事项。 3.掌握氯丙嗪的作用、用途、不良反应及用药注意事项。 4.掌握吗啡、哌替啶的作用、用途、不良反应及用药注意事项。 5.掌握解热镇痛抗炎药的共同点、阿司匹林的作用、用途、不良反应和用药注意事项。 6.掌握咖啡因、尼可刹米、洛贝林的作用、用途及不良反应。 7.熟悉其他类抗癫痫药的作用特点及用途。 8.熟悉其他中枢性镇痛药的作用特点和用途。 9.了解巴比妥类的特点、急性中毒的解救。 10.了解抗躁狂药和抗抑郁症药的作用、用途及不良反应。 11.了解其他常用解热镇痛抗炎药的特点。 第一节 镇静催眠药 根据睡眠时的脑电图（EEG），眼肌 电图的表现及其它 特点将睡眠分为两 个时相： 慢波睡眠（Slow wave sleep， SWS） 快波睡眠（Fast wave sleep，FWS） 生理睡眠知识 第一节 镇静催眠药 生理睡眠知识 慢波睡眠（Slow wave sleep，SWS） 非快动眼睡眠(NREM) 对促进生长发育有利，与体力恢复有关。夜惊(night terror)常在此时相出现。 第一节 镇静催眠药 生理睡眠知识 快波睡眠（Fast wave sleep，FWS） 快动眼睡眠(REM) 为深睡眠，与神经系统发育维持正常精神活动以及智力恢复有关。 两时相一夜循环交替4-6次 第一节 镇静催眠药 生理睡眠知识 快波睡眠（Fast wave sleep，FWS） 快动眼睡眠(REM) 为深睡眠，与神经系统发育维持正常精神活动以及智力恢复有关。 两时相一夜循环交替4-6次 第一节 镇静催眠药 一、苯二氮卓类 化学结构：1，4苯并二氮卓。 分类： 1、长效类: 地西泮(安定)，氟西泮 ； 2、中效类: 氯氮卓，奥沙西泮，硝基安定 ； 3、短效类: 甲基三唑氯安定（三唑仑）。 第一节 镇静催眠药 一、苯二氮卓类 第一节 镇静催眠药 一、苯二氮卓类 与CNS内抑制性γ-氨基丁酸（GABA）能神经上苯二氮卓受体结合。 大脑皮质 边缘系统 脑 干 脊 髓 第一节 镇静催眠药 一、苯二氮卓类 促进GABA与GABA受体结合 与苯二氮卓(BDZ)受体结合 GABA调控蛋白发挥调控作用 Cl-通道开放的频率↑，Cl-内流↑ 神经细胞超极化，产生抑制效应 第一节 镇静催眠药 一、苯二氮卓类 【作用与用途】 1.抗焦虑苯：有良好的抗焦虑作用，显著改善紧张、忧虑、激动和失眠等症状。主要用于焦虑症。 2.镇静催眠：本类药物对快动眼睡眠时相影响较小，停药后代偿性反跳较巴比妥类轻，由此引起的停药困难亦较小，是其优点之一。 3.抗惊厥、抗癫痫：临床用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。地西泮静脉注射是目前治疗癫痫持续状态的首选药。 4.中枢性肌肉松弛作用：有较强的肌肉松弛作用，能降低肌张力，但不影响肌肉的正常活动。临床上可用于缓解脑血管意外、脊髓损伤等中枢神经病变所致的肌肉僵直，也可缓解腰肌劳损等所致的肌肉痉挛。 第一节 镇静催眠药 一、苯二氮卓类 【不良反应和注意事项】 1.治疗量连续用药可出现头昏、嗜睡、乏力等反应。大剂量偶致共济失调，过量急性中毒可致昏迷和呼吸抑制。 2. 耐受性，久服可出现依赖性、成瘾性。 3.本类药和其他中枢抑制药（吗啡、乙醇等）合用，可显著增强其毒性。因可透过胎盘屏障和随乳汁分泌，孕妇和哺乳期妇女禁用。 第一节 镇静催眠药 二、巴比妥类 构效关系：为巴比妥酸在C5位上进取代的一组中枢抑制药。 分类： 1、长效(慢效)类:苯巴比妥 2、中效类: 异戊巴比妥 3、短效(快效)类: 司可巴比妥 4、超短效(麻醉)类: 硫喷妥钠 第一节 镇静催眠药 二、巴比妥类 【作用与用途】 药理作用：随着剂量增加,依次出现镇静、催眠、抗惊厥抗癫痫、麻醉，甚至呼吸衰竭而死亡。 作用机制： 1、选择性抑制脑干网状结构上行激活系统。 2、增强GABA介导的Cl-内流使Cl-通导开放时间延长，产生抑制作用，但其选择性较低,剂量较大时即普遍抑制中枢神经系统。 第一节 镇静催眠药 二、巴比妥类 【作用与用途】 临床应用： 1、镇静催眠：临床已少用。 2、抗惊厥： 常用苯巴