单元十八作用于子宫平滑肌药物 (课件）-高二《药理学基础》同步教学（北京出版社）

单元十八 作用于子宫平滑肌药物 1 知识目标 能力目标 素质目标 学习目标 1. 掌握缩宫素、麦角新碱和利托君的药理作用、用途和不良反应。 2. 熟悉前列腺素、沙丁胺醇和硫酸镁的作用特点和不良反应。 3. 了解其他子宫兴奋药和抑制药的作用和用途。 能够根据治疗需要正确应用缩宫素等药物，并能正确进行用药指导。 尊重生命，爱岗敬业，无私奉献。 知识导图 任务一 子宫平滑肌兴奋药 <<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<< <<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<< 子宫平滑肌兴奋药的药理作用可因子宫的生理状态和用药剂量的不同而有差异。小剂量可使子宫产生节律性收缩，用于催产或引产；大剂量可使子宫产生强直性收缩，用于产后止血或促进子宫复原。此类药物如果使用不当可造成子宫破裂、胎儿窒息等严重后果，故临床应用必须严格掌握适应证和剂量，做到合理用药。 缩宫素（oxytocin，催产素）是垂体后叶激素的主要成分之一属于神经垂体分泌的一种多肽类激素。 【体内过程】口服易被消化酶破坏而失效。多采用肌内注射，3 ～ 5 min 起效，维持 20 ～ 30 min。 【药理作用】 1. 兴奋子宫平滑肌　缩宫素选择性兴奋子宫平滑肌，加强子宫的收缩力，增加收缩频率。其收缩强度取决于剂量及子宫的生理状态。 2. 子宫平滑肌对缩宫素的敏感性受性激素的影响　雌激素能够提高敏感性，孕激素则可降低敏感性。 3. 促进排乳　缩宫素能使乳腺腺泡周围的肌上皮细胞收缩，促进排乳。 4. 降压作用　大剂量缩宫素还能短暂地松弛血管平滑肌，导致血压下降。 【临床应用】 1. 催产或引产　对胎位正常、头盆相称、无产道障碍的产妇，由于宫缩乏力难产时，可用小剂量（2 ～ 5U 加入 5% 葡萄糖注射液 50 mL 稀释）缩宫素缓慢静脉滴注，以增强子宫节律性收缩，促进分娩，用于催产。 2. 产后止血　产后出血时，立即皮下或肌内注射较大剂量（5 ～ 10U） 缩宫素，迅速引起子宫强直性收缩，压迫子宫肌层血管而止血。 3. 催乳　哺乳前用缩宫素滴鼻或小剂量肌内注射，可促进乳汁排出。 【不良反应】 催产和引产时缩宫素剂量过大可发生胎儿宫内窒息或子宫破裂，故需严格掌握剂量及适应证。静脉滴注时，滴速要慢，先以 8 ～ 10 滴 /min 的速度滴入，然后根据宫缩及胎儿情况调整速度，最快不能超过 40 滴 /min。凡产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘、三次以上妊娠的经产妇以及有剖宫产史及其他子宫手术史者禁用，以防引起子宫破裂或胎儿窒息。缩宫素的人工合成品不良反应较少，而提取制成的缩宫素因含有杂质，偶见变态反应。 麦角生物碱（ergotalkaloids） 麦角是寄生在黑麦上及其他禾本科植物中的一种麦角菌的干燥菌核，在麦穗上突出如角，故名。含有多种生物碱，均为麦角酸的衍生物，可分为两类：①氨基麦角碱类，以麦角新碱（ergometrine）为代表，易溶于水，对子宫的兴奋作用快而强，维持时间较短；②氨基酸麦角碱类，以麦角胺（ergotamine）及麦角毒素（ergotoxine）为代表，难溶于水，对血管作用显著，起效缓慢但维持时间较久。 【药理作用】 1. 兴奋子宫　麦角生物碱类均有选择性兴奋子宫平滑肌的作用，其中以麦角新碱为显著。其作用强度取决于子宫的功能状态，妊娠子宫较未孕子宫敏感，在临产前后最敏感。 2. 收缩血管　麦角胺及麦角毒素能直接收缩末梢血管，损伤内皮细胞，大剂量反复应用可引起血栓和肢端坏疽。麦角胺也能使脑血管收缩，减少脑动脉搏动幅度，用于治疗偏头痛。 3. 阻断 α 受体　氨基酸麦角碱类尚有阻断 α 肾上腺素受体的作用，使肾上腺素的升压作用翻转。 【临床应用】 1. 子宫出血　麦角新碱和甲基麦角新碱用于预防和治疗新产后或流产后的子宫 出血。 2. 子宫复原　麦角新碱具有促进子宫收缩的作用，从而使子宫复原速度加快。 3. 偏头痛　麦角胺能收缩脑血管，降低脑动脉搏动幅度，从而减轻偏头痛，与咖啡因合用有协同作用。 4. 人工冬眠　氢化麦角碱对中枢神经系统有抑制作用，可与异丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂，用于人工冬眠。 【不良反应】 注射麦角新碱如使用不当，可能发生麦角中毒，表现为持久腹泻、 手足和下肢皮肤苍白、发冷、心跳弱、持续呕吐、恶心、出冷汗、面色苍白等反应。故静脉给药时，需稀释后缓慢静脉滴注。伴有妊娠高血压综合征者用药更要慎重。大量反复用麦角胺，可损害血管内皮细胞，引起肢端坏死，故用药以 2 ～ 4 天为限。血管硬化及冠心病患者禁用麦角生物碱类。 任务二 子宫平滑肌抑制药 <<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<< <<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<< 子宫平滑肌抑制药