单元十七 作用于呼吸系统药物 (课件）-高二《药理学基础》同步教学（北京出版社）

单元十七 作用于呼吸系统药物 1 知识目标 能力目标 素质目标 学习目标 1. 掌握作用于呼吸系统的药物分类及各类常用药物名称；选择性 β2 受体激动药、氨茶碱、糖皮质激素的药理作用、临床应用及不良反应。 2. 熟悉可待因、喷托维林、色甘酸钠的作用特点、临床应用及主要不良反应。 3. 了解各类平喘药的作用机制、祛痰药的作用特点和主要用途。 学会呼吸系统药物的用药指导，能够对咳嗽、痰多等症状、哮喘等疾病进行合理用药。 具有严谨求实的工作态度，高尚的医疗道德和良好的职业素质。 知识导图 任务一 平喘药 <<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<< <<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<< 一、β 受体激动药 本类药包括非选择性 β 受体激动药和选择性 β2 受体激动药，通过激动支气管平滑肌的 β2 受体，激活腺苷酸环化酶，使细胞内 cAMP 含量增加，支气管平滑肌松弛，并抑制肥大细胞释放过敏活性物质，从而发挥平喘作用。根据对 β 受体选择性的不同，分为非选择性 β 受体激动药和选择性 β2 受体激动药。 1. 非选择性 β 受体激动药　常用药物有肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱等。本类药物对 β1 受体和 β2 受体选择性低，兴奋支气管平滑肌 β2 受体的同时，也兴奋心脏 β1 受体，其中肾上腺素、异丙肾上腺素松弛支气管平滑肌作用迅速而强大，但维持时间短，适用于控制支气管哮喘急性发作。 2. 选择性 β2 受体激动药　常用药物有沙丁胺醇、克仑特罗、特布他林等。 一、β 受体激动药 沙丁胺醇（salbutamol，舒喘灵）为选择性激动支气管平滑肌的 β2 受体。可气雾吸入、口服、干粉吸入、皮下注射或静脉滴注等多种途径给药，以气雾吸入疗效最好，5 min 内即可起效，作用维持 4 ～ 6 h。临床适用于防治支气管哮喘、喘息性支气管炎、肺气肿等伴有支气管痉挛者。控制急性发作多气雾吸入或静脉给药，预防发作多口服给药。不良反应较少，偶见手指震颤、恶心、头晕等，过量可致心律失常，长期应用可产生耐受性。高血压、心功能不全、糖尿病和甲亢患者及孕妇慎用。 二、茶碱类 茶碱类为甲基黄嘌呤类衍生物，具有松弛支气管平滑肌、强心、利尿、兴奋中枢及促进胃酸分泌等作用。其作用机制包括：①抑制磷酸二酯酶，提高细胞内 cAMP 水平， 抑制过敏物质的释放使支气管扩张；②阻断腺苷受体，可预防腺苷所致的气道收缩作用；③促进肾上腺髓质释放儿茶酚胺；④抑制 Ca2+ 内流和从内质网的释放，降低细胞内 Ca2+浓度而扩张支气管。茶碱缓解气管痉挛作用显著，因其水溶性较差，常制成各种茶碱制剂，如氨茶碱、胆茶碱及二羟丙茶碱等。 二、茶碱类 氨茶碱（aminophylline）是茶碱与乙二胺的复盐，可增加茶碱水溶性 20 倍。 【体内过程】口服易吸收，2 ～ 3 h 作用达高峰，维持 5 ～ 6 h。其体内消除速率个体差异较大，老年人及肝硬化者的半衰期明显延长。 【药理作用】 1. 平喘　可松弛支气管平滑肌，对处于痉挛状态的支气管效果更明显。 2. 抗炎　抑制过敏介质释放，减少支气管的炎性细胞浸润。 3. 强心利尿　增强心肌收缩力，增加心输出量；增加肾血流，提高肾小球滤过率， 并减少水、钠重吸收。 4. 松弛胆道平滑肌　抑制 Ca2+ 内流和平滑肌内质网释放 Ca2+。 二、茶碱类 【临床应用】 1. 支气管哮喘　主要用于支气管哮喘和慢性喘息性支气管炎，还可与肾上腺皮质激素合用治疗哮喘持续状态。口服用于预防哮喘发作，静脉注射可控制哮喘急性发作。 2. 慢性阻塞性肺病　可缓解气促症状，改善肺功能。 3. 心源性哮喘　常与强心苷、利尿药、吗啡等合用。 4. 胆绞痛　可与镇痛药合用，治疗胆绞痛。 【不良反应】本品不良反应多，安全范围较小。 1. 胃肠道反应　其碱性较强，局部刺激性大，口服可刺激胃黏膜，致恶心、呕吐等胃肠道症状，餐后服药可减轻。 二、茶碱类 2. 心血管系统反应　静脉滴注过快或浓度过高可出现心悸、心律失常、血压剧降、惊厥，甚至猝死。故需使用安全剂量，且注射液必须稀释后缓慢注射。 3. 中枢神经系统反应　可兴奋中枢而出现烦躁不安、失眠等症状，夜间需加用镇静催眠药对抗。儿童对本药敏感，以致惊厥，应慎用。 【药物相互作用】西咪替丁、红霉素、四环素可延长氨茶碱的 t1/2，易致血药浓度升高而中毒；苯妥英钠可加速氨茶碱的代谢，合用时应酌增用量。 三、抗胆碱药 异丙托溴铵（ipratropium bromide，异丙阿托品）通过选择性阻断支气管平滑肌的M 受体，松弛支气管平滑肌而发挥平喘作用。抗胆碱作用比阿托品约强 2 倍，作用较持久，且不增加痰液的黏稠度。气雾吸入后 5 min 起效，维持 4 ～ 6 h，与 β2 受体激动药有