单元十六 抗消化性溃疡药 (课件）-高二《药理学基础》同步教学（北京出版社）

单元十六 作用于消化系统药物 1 知识目标 能力目标 素质目标 学习目标 1. 掌握雷尼替丁、奥美拉唑、硫酸镁的药理作用、临床用途、不良反应及注意事项。 2. 熟悉氢氧化铝、枸橼酸铋钾、甲氧氯普胺、多潘立酮的特点。 3. 了解助消化药、止泻药等药物的特点。 学会观察本类药物的疗效和不良反应，能够正确进行用药护理及指导病人合理用药。 具有求真务实，勇于探索，不断创新的意识和团结协作精神。 知识导图 任务一 抗消化性溃疡药 <<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<< <<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<< 一、抗酸药 抗酸药是一类能中和胃酸的弱碱性无机化合物。口服后直接中和过多的胃酸，降低胃内容物的酸度，抑制胃蛋白酶活性，减弱或解除胃酸对溃疡面的刺激和腐蚀作用，为溃疡的愈合创造有利条件。此外，胃酸减少可使幽门紧张度降低，缓解幽门痉挛引起的疼痛。抗酸药主要用于胃、十二指肠溃疡及胃酸分泌过多症的辅助治疗。抗酸药在餐后1 ～ 2 h 服用作用维持时间长，空腹服用抗酸作用仅维持 0.5 h。 A 碳酸氢钠 B 碳酸钙 C 氢氧化铝 D 氢氧化镁 E 三硅酸镁 一、抗酸药 二、抑制胃酸分泌药 胃壁细胞上存在三种受体，即 H2 受体、M1 受体和胃泌素受体，胃酸分泌受这些受体的调节，当这些受体激动时，激活 H+- K+- ATP 酶（H+ 泵、质子泵），使胃壁细胞分泌 H+ 进入胃内形成胃酸。抑制胃酸分泌药是目前治疗消化性溃疡的最常用药物，其作用机制主要是通过阻断上述受体或抑制质子泵，抑制胃酸分泌，有利于溃疡的愈合。 【体内过程】 口服吸收迅速，单次给药生物利用度约 35%，重复给药可增至70%，t1/2 为 0.5 ～ 1 h，1 ～ 3 h 达血药浓度高峰，血浆蛋白结合率约 95%，主要分布于细胞外液，绝大多数在肝代谢，经肾排出。 【药理作用】 抑制 H+-K+-ATP 酶功能，抑制胃酸分泌作用强而持久，对胃液总量和胃蛋白酶的分泌也有一定的抑制作用。 【临床应用】 主要用于胃和十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓 - 艾综合征等。 （一）H+-K+ -ATP 酶抑制药（质子泵抑制药） 奥美拉唑（omeprazole，洛赛克） 二、抑制胃酸分泌药 二、抑制胃酸分泌药 【不良反应】不良反应较少，有头痛、头昏、失眠、外周神经炎等神经系统症状，个别患者有腹泻、疲乏、恶心、呕吐、血清转氨酶升高等。孕妇、哺乳期妇女和婴幼儿禁用。 【药物相互作用】 本药能抑制肝药酶，减慢地西泮和苯妥英钠等药物的代谢，合用时应注意药物间的相互作用调整用药剂量。 二、抑制胃酸分泌药 （二） H2 受体阻断药 通过阻断胃壁细胞上的 H2 受体，抑制胃酸分泌。其作用强而持久，治疗溃疡疗程短，溃疡愈合率高，不良反应较少。 西咪替丁（cimetidine，甲氰咪胍） 【体内过程】口服易吸收，服后约 1 h 血药浓度达高峰，作用持续 5 ～ 6 h，因其脂溶性低，故不易透过血脑屏障，大部分以原形由尿排出。 【临床应用】本药高度选择性阻断 H2 受体，抑制胃酸分泌作用强，对胰岛素、五肽胃泌素、M 受体激动药、咖啡因等刺激引起的胃酸分泌也有抑制作用，使胃酸分泌减少，并促进溃疡愈合。 【不良反应】有头痛、头晕、乏力、失眠、口干、便秘、腹泻、皮疹等不良反应。 【药物相互作用】西味替丁为肝药酶抑制剂，能降低华法林、地西泮、吲哚美辛、苯妥英钠、普萘洛尔等药物在肝内的代谢，使其血浓度升高，故合用时应注意调整用药剂量。 二、抑制胃酸分泌药 （三）M1 受体阻断药 M1 受体阻断药能解除胃肠平滑肌痉挛，减少胃酸的分泌量，治疗消化性溃疡。由于阿托品的副作用较多，临床常用选择性 M1 受体阻断药。 哌仑西平 哌仑西平（pirezepine）能选择性地阻断胃壁细胞 M1 胆碱受体，减少组胺、胃泌素所致胃酸分泌，抑制基础胃酸和胃泌素分泌。主要用于治疗胃及十二指肠溃疡。副作用小，可见口干、便秘，尚有视物模糊、眩晕、嗜睡等。 （四）胃泌素受体阻断药 丙谷胺 丙谷胺（proglumide）为胃泌素受体阻断药。由于丙谷胺与胃泌素化学结构相似，因此能与其竞争胃壁细胞上的胃泌素受体，从而抑制胃酸分泌；同时对胃黏膜亦有保护作用，可促进溃疡愈合。 三、胃黏膜保护药 正常人的胃、十二指肠黏膜有良好的防御功能，包括黏膜上皮细胞间的紧密连接、上皮细胞的再生、黏膜血流量、黏液、HCO3- 盐、前列腺素、生长因子等，当防御功能降低时就可导致溃疡病的发生。本类药物能增强胃、十二指肠黏膜的防御功能，发挥抗溃疡病作用，是一类增强黏膜屏障、促进黏膜再生的药物。 硫糖铝 硫糖铝（sucralfate，胃溃宁）为蔗糖硫酸酯的碱式铝盐，口服后在胃液酸性环境中能聚合成硫酸蔗糖和氢氧化铝，呈胶冻