单元十五 抗变态反应药 (课件）-高二《药理学基础》同步教学（北京出版社）

单元十五 抗变态反应药 1 知识目标 能力目标 素质目标 学习目标 1. 掌握常用 H1 受体阻断药、钙盐的药理作用、临床用途及不良反应。 2. 熟悉钙盐的用途及注意事项。 3. 了解组胺受体的分布与效应。 具有观察本类药物的疗效及不良反应的能力，并能对患者及其家属进行相关药物宣教。 尊重生命，珍爱生命，关心和爱护病人。 知识导图 任务一 H1 受体阻断药 <<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<< <<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<< H1 受体阻断药根据上市时间顺序和对中枢的作用分为第一代和第二代药物，前者有苯海拉明（diphenhydramine）、异丙嗪（promethazine，非那根）、氯苯那敏（chlorphenaminen 扑尔敏）、赛庚啶（cyproheptadine）等；后者有阿司咪唑（astemizole）、氯雷他定（loratadine，息斯敏）、西替利嗪（cetirizine）等。第一代具有明显的中枢镇静作用，属抗过敏治疗时的主要副作用；第二代则难以通过血脑屏障，没有中枢抑制作用。 【体内过程】 口服或注射均易吸收，一般口服后 15 ～ 30 min 起效，2 ～ 3 h 血药浓度达到高峰，维持 4 ～ 6 h，有的可达 12 h 以上，该类药物主要在肝脏代谢，大部分在肝内羟基化及与葡萄糖醛酸相结合，肝脏代谢产物从胆汁排出后，可自肠道再吸收，形成肠肝循环，故肝功能不全者使用抗组胺药物需慎重，代谢产物多在 24 h 内经肾脏排出。 【药理作用】 1. H1 受体拮抗作用　可完全对抗组胺引起的支气管、胃肠道平滑肌的收缩作用。 2. 中枢作用　第一代药物多数可通过血脑屏障，对中枢产生不同程度的抑制，表现有镇静、嗜睡，以苯海拉明和异丙嗪作用最强，氯苯那敏作用最弱，第二代药物如阿司咪唑、氯雷他定等不易透过血脑屏障，故无中枢抑制作用。 3. 抗胆碱作用　苯海拉明、异丙嗪具有明显的中枢抗胆碱作用，能防晕、止吐，以异丙嗪作用最强。同时，外周还有阿托品样作用。 【临床应用】 1. 变态反应性疾病　对皮肤黏膜的变态反应性疾病如荨麻疹、花粉症、过敏性鼻炎等疗效较好，H1 受体阻断药可作为首选药物。 2. 晕动病及呕吐　晕动病、放射病等引起的呕吐，常用苯海拉明和异丙嗪。 3. 失眠　异丙嗪、苯海拉明等可用于治疗失眠症，尤其适用于过敏性疾病引起的焦虑性失眠患者。 【不良反应】 1. 中枢神经系统反应　多见镇静、嗜睡、乏力等中枢抑制现象，以苯海拉明和异丙嗪最为明显。驾驶员或高空作业者工作期间不宜应用。 2. 胃肠反应　口干、厌食、恶心、呕吐、便秘或腹泻等，宜餐后服以减轻症状。 3. 其他　偶见皮肤过敏、粒细胞减少、血小板减少和溶血性贫血等。特非那定、阿司咪唑过量使用可引起心律失常。 【药物相互作用】氯苯那敏可抑制苯妥英钠的代谢，使其血药浓度升高，甚至出现毒性反应，故应避免合用。 任务二 钙盐 <<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<< <<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<< 1. 抗过敏作用　能降低毛细血管的通透性，增加致密度，减少渗出，减轻过敏症状。 4. 解救镁中毒　 由于钙与镁的化学性质相似，Ca2+ 与 Mg2+ 具有竞争性拮抗作用，可以相互竞争同一结合部位而产生对抗作用，故注射硫酸镁过量引起中毒时，可静注氯化钙或葡萄糖酸钙解救。 2. 促进骨骼生长　钙是构成骨骼和牙齿的主要成分。 3. 维持神经肌肉的正常兴奋性　正常人血清钙含量约 90 ～ 110 mg/L。 【不良反应】 （1）口服对胃肠道有一定的刺激性，可致恶心、呕吐等胃肠道反应。 （2）钙剂刺激性强，不宜做肌注或皮下注射，静注时须稀释，并避免漏出血管外引起剧痛及组织坏死。 （3）钙剂静注过量或速度过快可导致血管扩张、全身灼热、心脏兴奋、心律失常，甚至室颤或心脏骤停，故应缓慢注射和密切观察病人反应。 高钙血症、高钙尿症、肾结石或有肾结石病史者禁用，消化性溃疡患者慎用。患者在使用强心苷治疗期间禁止静脉注射钙剂，以免导致强心苷中毒。 $