单元十一 镇痛药(课件）-高二《药理学基础》同步教学（北京出版社）

单元十一 镇痛药 1 知识目标 能力目标 素质目标 学习目标 1. 掌握阿片受体激动药的用途、不良反应和用药指导。 2. 熟悉阿片受体阻断药的应用。 3. 了解阿片受体部分激动药的相关知识。 学会观察判断镇痛药的不良反应，能指导患者合理使用镇痛药。 合理管控特殊药品，造福于人类健康事业。 知识导图 任务一 阿片生物碱类镇痛药 <<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<< <<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<< 阿片（opium）为罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物，含有 20 多种生物碱，如吗啡、可待因、罂粟碱等。吗啡是阿片中的主要生物碱，含量最高，约占 10%。 吗啡（morphine） 【体内过程】吗啡（morphine）口服易吸收，但首关效应明显，生物利用度低，约为 25%，故常采用注射给药。 【药理作用】 1. 中枢神经系统 （1）镇痛、镇静、致欣快。（2）胆道平滑肌。（3）其他。 （2）抑制呼吸。治疗量即可抑制呼吸中枢，降低呼吸中枢对 CO2 的敏感性，使呼吸频率减慢、潮气量降低；剂量增大，抑制作用增强。 （3）镇咳。吗啡可抑制咳嗽中枢，产生强大的镇咳作用，对多种原因引起的咳嗽均有效，但易成瘾，临床常用可待因代替。 （4）其他。 2. 心血管系统　治疗量的吗啡对心率及心律均无明显影响，但是在变换体位时可引起直立性低血压，是由于吗啡促进组胺释放、降低中枢交感张力、扩张血管所致。 3. 平滑肌 （1）胃肠道平滑肌。 4. 免疫系统　吗啡对免疫系统有抑制作用，包括抑制淋巴细胞增殖、减少细胞因子分泌、减弱自然杀伤细胞的细胞毒作用；也可抑制人类免疫缺陷病毒（HIV）蛋白诱导的免疫反应，这可能是吗啡吸食者易感 HIV 病毒的主要原因。 【临床应用】 1. 镇痛　吗啡对各种疼痛均有效，但因易成瘾，一般仅用于其他镇痛药无效的急性锐痛，如严重创伤、烧伤、烫伤、战伤、手术等引起的剧痛和晚期癌症疼痛；对内脏绞痛如胆绞痛、肾绞痛应合用解痉药阿托品；对心肌梗死引起的剧痛，若血压正常，可用吗啡镇痛，同时因吗啡的镇静和扩血管作用可减轻患者的恐惧情绪和心脏负荷。 2. 心源性哮喘　急性左心衰竭突发肺水肿所致的呼吸困难称为心源性哮喘，除应用强心苷、氨茶碱及吸氧外，静脉注射吗啡疗效显著。 3. 止泻　可用于急、慢性消耗性腹泻以减轻症状。常用阿片酊或复方樟脑酊。 吗啡对免疫系统有抑制作用，包括抑制淋巴细胞增殖、减少细胞因子分泌、减弱自然杀伤细胞的细胞毒作用；也可抑制人类免疫缺陷病毒（HIV）蛋白诱导的免疫反应，这可能是吗啡吸食者易感 HIV 病毒的主要原因。 【临床应用】 1. 镇痛　吗啡对各种疼痛均有效，但因易成瘾，一般仅用于其他镇痛药无效的急性锐痛，如严重创伤、烧伤、烫伤、战伤、手术等引起的剧痛和晚期癌症疼痛；对内脏绞痛如胆绞痛、肾绞痛应合用解痉药阿托品；对心肌梗死引起的剧痛，若血压正常，可用吗啡镇痛，同时因吗啡的镇静和扩血管作用可减轻患者的恐惧情绪和心脏负荷。 2. 心源性哮喘　急性左心衰竭突发肺水肿所致的呼吸困难称为心源性哮喘，除应用强心苷、氨茶碱及吸氧外，静脉注射吗啡疗效显著。 3. 止泻　可用于急、慢性消耗性腹泻以减轻症状。常用阿片酊或复方樟脑酊。 【不良反应】 1. 副作用　治疗量吗啡可引起眩晕、嗜睡、恶心、呕吐、便秘、胆绞痛、呼吸抑制、 排尿困难等。 2. 耐受性和依赖性　反复应用易产生耐受性和依赖性。连续用药 2 ～ 3 周即可产生耐受性。剂量越大，给药间隔时间越短，耐受性发生越快越强，且与其他阿片类药物有交叉耐受性。 3. 急性中毒　吗啡过量可致急性中毒，表现为昏迷、呼吸深度抑制（3 ～ 4 次／min）、瞳孔极度缩小（针尖样），常伴发绀、少尿、体温下降、血压降低甚至休克，其致死的主要原因为呼吸肌麻痹。 【禁忌证】支气管哮喘、肺心病、颅内压增高、肝功能严重减退者、临产前及哺乳期妇女、新生儿及婴儿禁用。 【药物相互作用】全麻药、镇静催眠药、抗组胺药、吩噻嗪类抗精神病药、三环类抗抑郁药可加重吗啡的呼吸抑制。 任务二 人工合成镇痛药 <<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<< <<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<< 哌替啶 【体内过程】哌替啶［pethidine（杜冷丁 dolantin）］口服易吸收，生物利用度较低，为 40% ～ 60%，皮下或肌内注射吸收更迅速，故临床常注射给药。 【药理作用】 1. 中枢神经系统　哌替啶具有较吗啡弱的镇痛、镇静作用及欣快感；镇痛作用为吗啡的 1/10，且作用维持时间较吗啡短，仅 2 ～ 4 h；等效镇痛剂量时抑制呼吸及催吐作用与吗啡相似；无明显镇咳、缩瞳作用。 2. 心血管系统　治