单元七 镇静催眠药和抗惊厥药(课件）-高二《药理学基础》同步教学（北京出版社）

单元七 镇静催眠药和抗惊厥药 1 知识目标 能力目标 素质目标 学习目标 1. 知道地西泮临床用途和不良反应。 2. 清楚苯巴比妥的主要不良反应。 根据局麻药作用特点对患者安全、合理用药，并初步具有用药指导能力。 强化专业岗位意识，提高服务水平。 知识导图 任务一 镇静催眠药 <<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<< <<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<< 一、苯二氮 类 苯二氮䓬类（BZ）多为 1,4- 苯并二氮䓬的衍生物，地西泮为其代表药。 地西泮 【体内过程】地西泮（diazepam，安定）脂溶性高，可口服，静脉注射起效迅速，但肌内注射吸收慢而不规则。 【药理作用与临床应用】 （一）除极化型肌松药 A 1. 抗焦虑作用 B 2. 镇静催眠作用 C 3. 抗惊厥和抗癫 痫作用 D 4. 中枢性肌肉松 弛作用 一、苯二氮 类 【作用机制】BZ 类药物通过增强中枢抑制性递质 γ- 氨基丁酸（GABA）受体的敏感性而发挥中枢抑制作用。研究表明：BZ 类的受体与 GABAA 受体、GABA 调控蛋白以及氯离子通道在神经细胞膜上组成一个紧密相连的超分子功能单位（图 7-1）。 （一）除极化型肌松药 一、苯二氮 类 【不良反应】安全范围大，治疗量连续用药可出现头昏、嗜睡、乏力等反应；大剂量偶致共济失调；过量急性中毒可致昏迷和呼吸抑制；静脉注射对心血管有抑制作用。因可透过胎盘屏障和随乳汁分泌，孕妇和哺乳妇女忌用。本类药物虽无明显药酶诱导作用，但长期用药仍可产生一定耐受性和依赖性，停药时出现反跳和戒断症状（失眠、焦虑、激动、震颤等）。与巴比妥类相比，本类药物的戒断症状发生较迟、较轻。 （一）除极化型肌松药 二、巴比妥类 巴比妥类药物是巴比妥酸的衍生物。根据其起效快慢和持续时间长短，分为长效、中效、短效和超短效四类（表 7-2）。 二、巴比妥类 【药理作用与临床应用】巴比妥类药物对中枢有普遍抑制作用。随剂量增加依次出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。10 倍催眠量则可抑制呼吸，甚至致死。镇静、催眠已被 BZ 类所取代，目前主要用于抗惊厥、抗癫痫（苯巴比妥）、诱导麻醉（硫喷妥钠）及麻醉前给药。具有肝药酶诱导作用，可用于防治新生儿黄疸。 【作用机制】主要是选择性抑制脑干网状结构上行激活系统，使大脑皮层兴奋性降低，进而转入抑制，引起镇静催眠。也能促进 GABA 能神经的功能，延长 Cl- 通道开放时间而增加 Cl- 内流，引起超极化。 【不良反应】常见后遗效应，如头晕、困倦、嗜睡、精细运动不协调及定向障碍等。长期使用可产生耐受性和依赖性。 三、其他镇静催眠药 水合氯醛 水合氯醛（chloral hydrate）口服或灌肠均易吸收，15 ～ 30 min 起效，持续 6 ～ 8 h。 此药不缩短快速眼动睡眠的时间，停药时也无代偿性快速眼动睡眠时间延长，增加剂量有抗惊厥作用。可用于顽固性失眠及其他催眠药无效的失眠；也用于破伤风、子痫、小儿高热及中枢兴奋药中毒所致的惊厥。 对胃有刺激性，须稀释后口服，消化性溃疡者不宜口服；久用对心、肝、肾功能有影响，亦可产生耐受性和依赖性。 任务二 抗惊厥药 <<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<< <<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<< 三、其他镇静催眠药 硫酸镁 【药理作用及用途】硫酸镁（magnesium sulphate）口服不易吸收，产生导泻和利胆作用。注射给药产生抗惊厥和降压作用。主要用于子痫和破伤风引起的惊厥，是治疗子痫的首选药；也用于治疗高血压危象。 【不良反应】注射过量或过快可致镁中毒，表现为腱反射消失、呼吸和心脏抑制、血压剧降和心搏骤停。腱反射消失为中毒先兆，中毒时应立即停药，及时进行人工呼吸，并缓慢静脉注射葡萄糖酸钙或氯化钙抢救。 $