单元五 肾上腺素受体激动药(课件）-高二《药理学基础》同步教学（北京出版社）

任务四 肾上腺素受体激动药 <<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<< <<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<< 一、α、β 受体激动药 肾上腺素（adrenaline，AD）是肾上腺髓质分泌的主要激素。药用的肾上腺素可从家畜肾上腺提取或人工合成。 肾上腺素性质不稳定，遇光易分解，在中性及碱性液中迅速被氧化呈粉红色或棕色而失效。口服可被消化液破坏而失效。皮下注射吸收快，作用可维持 30 min。静脉注射立即生效，作用仅维持数分钟。吸收后可被去甲肾上腺素能神经末梢摄取或被组织中的儿茶酚胺氧位甲基转移酶（COMT）及单胺氧化酶（MAO）灭活。 （一）药品的储存条件 1. 兴奋心脏 2. 舒缩血管 3. 影响血压 4. 扩张支 气管 5. 促进代谢 03 04 05 01 02 【药理作用】 一、α、β 受体激动药 A 1. 抢救心搏 骤停 B 2. 治疗过敏性 休克 C 3. 治疗支气管 哮喘 D 4. 与局麻药合用　 E 5. 局部止血 一、α、β 受体激动药 【临床应用】 任务五 肾上腺素受体阻断药 <<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<< <<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<<< 一、α 受体阻断药 1. 舒张血管　本类药物可阻断血管平滑肌的 α 受体和直接舒张血管平滑肌作用，使血管舒张，外周阻力降低，血压下降。 2. 兴奋心脏　因血压下降可反射性地兴奋心脏，并可阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜上的 α2 受体，使去甲肾上腺素释放增加引起心脏兴奋，心输出量增加。 3. 影响胃肠　有拟胆碱样作用和组胺样作用，使胃肠平滑肌兴奋，胃酸分泌增加。 【药理作用】 1. 外周血管痉挛性疾病 如肢端动脉痉挛、血栓闭塞性脉管炎及静脉滴注 NA 外漏引起的局部血管痉挛。 2. 抗休克 　因本类药物使血管舒张，心输出量增加，从而改善微循环，增加组织血流量，但必须补足血容量。 3. 难治性充血性心力衰竭 　因可扩张外周血管，降低心脏前后负荷，增加心输出量，同时使肺毛细血管压降低，减轻肺水肿，有利于改善冠脉供血，缓解心力衰竭症状。 4. 肾上腺嗜铬细胞瘤 用于该病骤发高血压危象及术前治疗，也可用于该病的鉴别诊断。 一、α 受体阻断药 【临床应用】 【不良反应及其防治】 1 1. 心血管反应　本类药物口服生物利用度低，常注射给药。 2 2. 中枢神经症状　酚苄明有中枢抑制症状，如嗜睡、疲乏。 3 3. 胃肠反应　常见腹痛、腹泻、呕吐、胃酸增多。故溃疡患者慎用。 4 4. 其他　用药前及给药后应注意观察患者血压脉搏的变化，调整滴速及用量，以免引起中毒。 一、α 受体阻断药 二、β 受体阻断药 β 受体阻断药能选择性地与 β 受体结合，阻断肾上腺素能神经递质和 β 受体激动药与 β 受体的结合而发挥作用，为心血管疾病的常用药物，如抗心律失常药、抗高血压药和抗心绞痛药。β 受体阻断药基本作用相似，此处做简单介绍，其他相关单元仍有讲解。β 受体阻断药的分类及作用比较如表 5-2 所示。 （一）β 受体阻断药的共性 1. β 受体阻断作用 通过阻断 β1 受体，抑制心脏，使心输出量减少，肾上腺素释放减少，引起血压降低。 2. 内在拟交感活性 有些 β 受体阻断药在阻断 β 受体的同时，还具有微弱的 β受体激动作用，称为内在拟交感活性。 3. 膜稳定作用 　β 受体阻断药在高浓度时能降低细胞膜对离子的通透性，常用剂量无此作用，故无临床意义。 4. 其他作用 有的 β 受体阻断药有明显的抗血小板聚集作用。 二、β 受体阻断药 【临床应用】 （二）常用 β 受体阻断药 1 1. 心血管反应　可抑制心脏、血压过低等反应，故心力衰竭、房室传导阻滞及低血压患者慎用或禁用。 2 2. 消化道反应　常见有恶心、呕吐、轻度腹泻，停药后迅速消失。 3 3. 呼吸道反应　易引起支气管平滑肌痉挛而诱发或加重支气管哮喘。 4 4. 反跳现象　长期应用本类药物的患者，如突然停药时可出现原有症状加剧（如血压升高、心绞痛）的反跳现象。 二、β 受体阻断药 1. 非选择性 β 受体阻断药：普萘洛尔（propranolol，心得安）是等量的左旋和右旋异构体的消旋品，其中仅左旋体有阻断 β 受体的作用。 2. 选择性 β 受体阻断药：阿替洛尔（atenolol，氨酰心安）和美托洛尔（metoprolol）对 β1受体有选择性阻断作用，无内在拟交感活性，对 β2受体作用弱，故对呼吸道阻力影响轻微，但对哮喘患者仍需慎用。 3. α、β 受体阻断药：本类药物对 α、β 受体的阻断作用选择性不强，但对 β 受体的阻断作用强于 α受体的阻断作用。 二、β 受体阻断药 （二）药品的管理