《药理学基础》12.抗微生物药（2）（课件） 四川省医药类 考点讲练测

12.抗微生物药（2） 四川省 医药类专业 《药理学基础》 考点讲练测 四川省《医药类专业考点讲练测》专辑，是依据四川省普通高校招生职业技能考试大纲——医药类的考试范围与要求编写的。紧密围绕医药类专业考纲所涉及的四门课程，精心编撰了70套讲练测。每套讲练测的内容均涵盖考点解读、思维导图、知识梳理、师生互动、概念强化、高考模拟、课堂练习、课堂小结以及课后自测九个环节。 本讲属于四川省《医药类专业考点讲练测》的第55套，包含讲义、课件以及课后自测这三个教学文件，且与之配套使用的还有四川省《医药类专业考纲百套卷》。欢迎各位老师下载使用，并敬请给予宝贵建议。 考点解读 思维导图 知识梳理 师生互动 概念强化 高考模拟 课堂练习 课堂小结 目录 2 考点解读 (3)人工合成抗菌药 ①喹诺酮类：掌握第三、四代氟喹诺酮类药物的临床应用、不良反应及注意事项。②硝基咪唑类：熟悉甲硝唑的临床应用、不良反应及注意事项。 (4)抗结核药 ①一线抗结核药：掌握异烟肼、利福平的临床应用、不良反应及注意事项。②二线抗结核药：熟悉对氨基水杨酸钠、乙硫异烟胺的临床应用、不良反应及注意事项。 考点解读 ③新一代抗结核药：了解利福定的临床应用、不良反应及注意事项。④了解抗结核药的临床应用原则。 (5)抗真菌药和抗病毒药 ①抗真菌药。抗生素类抗真菌药：了解两性霉素B、制霉菌素。唑类抗真菌药：熟悉酮康唑、咪康唑、克霉唑的临床应用。 ②抗病毒药。其他抗病毒药：熟悉阿昔洛韦、利巴韦林的临床应用。 思维导图 知识梳理 。 第三节 人工合成抗菌药 一、喹诺酮类 临床应用： 主要用于泌尿生殖系统感染、呼吸系统感染、肠道感染与伤寒。该类药在鼻咽分泌物中浓度高，可用于鼻咽部带菌者的根除治疗。还用于其他抗菌药无效的儿童重症感染。 知识梳理 不良反应： (1)胃肠道反应：可见胃部不适、恶心，呕吐、腹痛、腹泻等症状，一般不严重，病人可耐受。 (2)中枢神经系统毒性反应：轻者表现失眠、头昏、头痛，重症者可出现精神异常、抽搐、惊厥等。有精神病或癫痫病史者、合用茶碱或解热镇痛抗炎药者易出现中枢神经系统毒 知识梳理 性反应。 (3)光敏反应(光毒性):在日光照射下，光照部位的皮肤出现瘙痒性红斑，严重者出现皮肤糜烂、脱落。 (4)心脏毒性：罕见，但后果严重，可见QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速、心室颤动等。 知识梳理 (5)软骨损害：孕妇、儿童慎用。 (6)其他：跟腱炎、肝毒性、过敏反应等。 注意事项： (1)禁用于喹诺酮过敏者、胃溃疡病人、孕妇和哺乳期妇女； 不宜常规用于儿童，不宜用于有精神病或癫痫病史者；糖尿病病人慎用。 (2)应嘱病人服药后多喝水，每天定时服药； 知识梳理 在服用本类药物前4h和2h内禁服抗酸药和含金属离子的药物。 (3)用药期间应避免阳光和紫外线的直接或间接照射；用药后不要从事带危险性操作的工作；用药前应询问用药过敏史，如发现过敏症状，应及时停药。 (4)用药30天以上应注意有否出现关节样症状，如关节肿胀等，一旦出现应立即报告医生。 知识梳理 (5)依诺沙星、培氟沙星、环丙沙星可抑制茶碱类、咖啡因和口服抗凝血药在肝内的代谢，可使以上药物的血药浓度升高，故应避免联合应用，若必须联用，应进行血药浓度监测。与非甾体类抗炎镇痛药合用，可增加中枢神经系统毒性反应。 二、硝基咪唑类：甲硝唑 知识梳理 临床应用： 对厌氧菌、滴虫和阿米巴原虫有良好的杀菌活性。甲硝唑为厌氧菌的首选药。 (1)抗厌氧菌作用：对大多数厌氧菌均有杀灭作用。 (2)抗阿米巴原虫作用；是治疗肠内、肠外阿米巴病的首选药。 知识梳理 (3)抗滴虫作用：是治疗阴道毛滴虫病的首选药。 (4)抗贾第鞭毛虫作用：是目前治疗贾第鞭毛虫病最有效和首选的药物。 不良反应及注意事项： 孕妇、哺乳期妇女、器质性中枢神经系统疾病及血液病病人禁用。有消化道、神经 知识梳理 系统、过敏反应等不良反应，有致癌和致畸的风险。 服用甲硝唑应禁酒，因甲硝唑能抑制乙醇代谢，导致乙醛中毒，发生双硫仑反应。 第四节 抗结核药 一、一线抗结核药 (一)异烟肼 知识梳理 临床应用： 异烟肼穿透力最强、分布最广，是各部位各类型结核病的首选药物。 不良反应： (1)神经系统毒性：多见于长期或大剂量应用及慢代谢型病人，可引起周围神经炎和中枢神经症状。 知识梳理 。 (2)肝毒性：多见于50岁以上病人、快代谢型病人和嗜酒者，一般剂量可见短暂性的转氨酶升高、黄疸，较大剂量或长期应用可致肝细胞坏死。若与利福平合用可增强肝毒性。 (3)过敏反应：偶见皮疹物、药物热、粒细胞缺乏等。 (4)急性中毒：大剂量可致昏迷、抽搐，严重者死亡。 知识梳理 注意事项： (1)快代谢型病人和肝功能不良者慎用；癫痫及精神病病人慎用；孕妇慎用。 (2)长期服用异烟肼每天剂量超过0.5g 时，注意观察有无周围神经炎症状，同时注意加服维生素B₆。预防神经系统的损害，用异烟肼治疗结核病时应加服维生素B₆。 知识梳理 (3)用药期间不宜饮酒，应定期检查肝功能。 (二)利福平 临床应用： 穿透力强、分布广，主要与其他抗结核药合用，治疗各种类型的结核病。也可用于麻风病及耐药金葡菌感染。 不良反应： 知识梳理 (1)胃肠道反应：常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻等，一般不严重。 (2)肝损害：较大。长期大量使用可出现黄疸、转氨酶升高、肝大等，尤其是慢性肝病病人、酒精中毒病人、老年病人或与异烟肼合用时较易发生，严重时可致死。 (3)其他：个别病人可出现皮疹、药物热等。 知识梳理 偶见乏力、嗜睡、头晕和运动失调等。动物实验证实有致畸作用。 注意事项： (1)严重肝功能不全、胆道阻塞、对本药过敏者、妊娠早期及哺乳期妇女禁用。 (2)利福平胶囊遇湿不稳定，光照易氧化，一旦变色、变质不宜服用。利福平宜空腹服用。 知识梳理 若与对氨基水杨酸合用，应间隔8～12h。 (3)提前告知病人其尿液、唾液、泪液和汗等可被药物及代谢物染成橘红色，对健康无影响。 (4)用药期间定期检查肝功能。 二、二线抗结核药 (一)对氨基水杨酸钠 知识梳理 对氨基水杨酸钠抗菌谱窄，仅对细胞外的结核分枝杆菌有抑制作用。 常见不良反应为胃肠道反应及过敏反应，长期大量使用可出现肝功能损害。不宜与利福平合用，因其可影响利福平的吸收。水溶液不稳定，见光可分解变色，故应用时应新鲜配制，并在避光条件下应用。 知识梳理 (二)乙硫异烟胺 乙硫异烟胺为异烟酸的衍生物。单用易发生耐药性。 不良反应较多且发生率高，以胃肠道反应常见，表现为食欲不振、恶心、呕吐、腹痛和腹泻，病人难以耐受。仅用于一线药物治疗无效者，并且需联合应用其他抗结核药。 知识梳理 孕妇和12岁以下儿童不宜使用。 三、新一代抗结核药：利福定 利福定是我国首先应用于临床的人工合成利福霉素的衍生物，抗菌谱广。其抗结核分枝杆菌的能力强于利福平，对麻风杆菌的抑制作用也优于利福平。其抗菌机制、耐药机制与利福平相同，不良反应与利福平相似。利福定与利福平有交叉耐药现象，故不适 知识梳理 用于后者治疗无效者。一般情况下利福定与异烟肼、乙胺丁醇 等合用，可延缓耐药性的产生。 但通过临床观察发现，它的稳定性差，易改变晶形而失效，且复发率也较高。现已少用。 四、抗结核药的临床应用原则 早期用药： 结核病早期多为渗出性反应，病灶区血运 知识梳理 。 良好，药物易渗入，此时机体的抗病能力和修复能力也较强，且细菌正处于繁殖期，对药物敏感，故疗效显著。 联合用药： 为了增强疗效、降低毒性、延缓耐药性的产生，临床常将两种或两种以上抗结核药联合应用。 适量用药： 知识梳理 剂量不足，组织内药物难以达到有效浓度，且易诱发细菌产生耐药性使治疗失败；剂量过大 则易产生严重不良反应而使治疗难以继续。 坚持全程规律用药： 治疗必须做到规律、长期用药，不能随意改变药物剂量或药物种类。 知识梳理 第五节 抗真菌药和抗病毒药 一、抗真菌药(一)抗生素类抗真菌药 两性霉素B 静脉滴注用于治疗深部真菌感染，对于真菌性脑膜炎，还应鞘内注射。 静脉给药不良反应严重。 知识梳理 制霉菌素： 目前主要局部用药治疗口腔、皮肤、黏膜浅表真菌感染。口服吸收少，仅用于肠道念珠菌感染。 注射给药毒性大，故不宜注射。 (二)唑类抗真菌药 酮康唑： 知识梳理 第一个广谱口服抗真菌药。对多种浅表部真菌和深部真菌均有强大的抗菌活性。口服生物利用度个体差异较大，且食物、抗酸药、抑制胃酸分泌的药物均可降低其生物利用度，故不宜同服。可用于多种浅表部真菌和深部真菌的感染治疗。不良反应较多，常见有恶心、呕吐等胃肠道反应，以及皮疹、头晕、嗜睡、畏光等症状，偶见肝毒性。 知识梳理 咪康唑： 广谱抗真菌药。口服生物利用度低。静脉注射给药不良反应较多。目前临床主要局部应用治疗阴道、皮肤或指甲的真菌感染。因皮肤、黏膜不易吸收，故无明显不良反应。 克霉唑： 广谱抗真菌药。口服不易吸收，临床主 知识梳理 要供局部外用，治疗各种浅表部真菌感染口含片用于治疗鹅口疮，栓剂用于治疗念珠菌引起的阴道炎。 二、抗病毒药 阿昔洛韦： 为疱疹病毒感染的首选药，也可用于乙型肝炎。不良反应少，孕妇禁用。 知识梳理 利巴韦林： 又名病毒唑，为广谱抗病毒药。主要用于防治流感、腺病毒肺炎、疱疹病毒引起的角膜炎、结膜炎、疱疹性口腔炎、带状疱疹等，对甲型、乙型肝炎，麻疹及流行性出血热也有效。口服可引起食欲缺乏、呕吐、腹泻等不良反应，用量过大可致白细胞减少、贫血、心脏损害等。有较强的致畸作用，孕妇禁用。 师生互动 1. 简述喹诺酮类药物的临床应用？ 【答案】主要用于泌尿生殖系统感染、呼吸系统感染、肠道感染与伤寒。该类药在鼻咽分泌物中浓度高，可用于鼻咽部带菌者的根除治疗。还用于其他抗菌药无效的儿童重症感染。 2. 甲氧苄啶与磺胺类药合用有什么作用？ 【答案】甲氧苄啶与磺胺类药合用对细菌叶酸代谢产生双重阻断，使磺胺类药的抗菌作用增强数倍至数十倍，甚至呈现杀菌作用，且可延缓细菌耐药性的产生。 师生互动 3. 简述阿昔洛韦的临床应用？ 【答案】阿昔洛韦为疱疹病毒感染的首选药，也可用于乙型肝炎。 4. 试述异烟肼的临床应用？ 【答案】异烟肼对结核分枝杆菌具有高度的选择性，低浓度抑菌，高浓度杀菌，穿透力最强、分布最广，是各部位各类型结核病的首选药物。 概念强化 1.(单项选择题)对青霉素过敏的患者，革兰阳性菌感染时可选用 ( ) A.链霉素 B.头孢菌素 C.红霉素 D.氨苄西林 【答案】C 2. (单项选择题)以下青霉素类，哪个是耐酶半合成青霉素( ) A.苯唑西林 B.羧苄西林 C.氨苄西林 D.阿莫西林 【答案】A 概念强化 3. (判断题)喹诺酮类药物对所有细菌感染都有效。( ) 【答案】B 4. (判断题)磺胺嘧啶是预防流行性脑脊髓膜炎的首选药。( ) 【答案】A 概念强化 5. (填空题)喹诺酮类代表药物包括__________、__________、__________等。 【答案】诺氟沙星 环丙沙星 氧氟沙星 6. (填空题)复方磺胺甲噁唑片是由__________和__________按5:1比例制成的复方制剂。 【答案】磺胺甲噁唑 甲氧苄啶 高考模拟 1.(单项选择题) 耐青霉素肠球菌所致严重感染首选( ) A.氨苄西林 B.羧苄西林 C.苯唑西林 D.万古霉素 【答案】D 2. (单项选择题)应用异烟肼，常合用维生素B6的目的是( ) A.增强疗效 B.防治周围神经炎 C.延缓耐药性 D.减轻肝损害 【答案】B 高考模拟 3.(单项选择题)用药时严重损害前庭神经和耳蜗神经的药物是 ( ) A. 异烟肼 B. 四环素 C. 磺胺嘧啶 D. 链霉素 【答案】D 4. (单项选择题)通过抑制DNA回旋酶发挥作用的药物是( ) A. 红霉素 B. 环丙沙星 C. 氯霉素 D. 磺胺类 【答案】B 高考模拟 5. (判断题)喹诺酮类药物的光敏反应是常见的不良反应。( ) 【答案】A 6. (判断题)柳氮磺吡啶口服吸收较多，可用于全身感染的治疗。( ) 【答案】B 高考模拟 7. (判断题)磺胺类药及其乙酰化产物在酸性尿中溶解度较低，易析出结晶损伤肾，导致泌尿系统损害。( ) 【答案】A 8. (填空题)磺胺类药治疗全身感染的代表药物是__________，其易透过__________。 【答案】磺胺嘧啶 血脑脊液屏障 高考模拟 9. (填空题)__________是各部位各类型结核病的首选药物。 【答案】异烟肼 10. (填空题)吡嗪酰胺常与__________、__________合用于结核病的治疗。 【答案】异烟肼 利福平 高考模拟 11.简答题)磺胺类药中，磺胺嘧啶（SD）的临床应用有哪些？ 【答案】磺胺嘧啶口服易吸收，血浆蛋白结合率为45%，低于其他磺胺类药，易透过血脑脊液屏障，在脑脊液中的浓度最高可达血药浓度的80%。预防流行性脑脊髓膜炎，首选SD；国内也首选SD治疗普通型流行性脑脊髓膜炎。首选治疗诺卡菌属引起的肺部感染、脑膜炎和脑脓肿。与乙胺嘧啶合用治疗弓形体病。 课堂练习 1.(单项选择题) 青霉素类药物共同具有的特点( ) A.耐酸，口服有效 B.耐β-内酰胺酶 C.主要用于革兰阳性菌感染 D.可能发生过敏性休克 【答案】D 2. (单项选择题)氨基糖苷类易产生的不良反应不包括( ) A.二重感染 B.耳毒性 C.神经肌肉接头阻滞 D.过敏反应 【答案】A 课堂练习 3.(单项选择题)青霉素类中对抗革兰阴性菌有作用的抗生素是( ) A. 青霉素G B. 苯唑西林 C. 替莫西林 D. 氨苄西林 【答案】C 4. (单项选择题)以下不需要皮试的药物是( ) A. 红霉素 B. 链霉素 C. 头孢氨苄 D. 阿莫西林 【答案】A 课堂练习 5. (判断题)磺胺类药对所有病原体都有抑制作用。( ) 【答案】B 6. (判断题)磺胺米隆的抗菌作用受脓液和坏死组织的影响。( ) 【答案】B 课堂练习 7. (填空题)磺胺米隆适用于__________和__________。 【答案】烧伤 大面积创伤后感染 8. (填空题)两性霉素B静脉滴注用于治疗__________，对于真菌性脑膜炎，还应__________。 【答案】深部真菌感染 鞘内注射 课堂练习 9. (简答题)简述磺胺类药的不良反应。 【答案】包括泌尿系统损害（肾毒性大，易析出结晶损伤肾，出现结晶尿、血尿、尿痛、尿路阻塞和尿闭等）、过敏反应（较多见，可出现药物热、皮疹等，严重者可出现剥脱性皮炎、多形性红斑等）、抑制造血功能（可引起白细胞减少，偶见粒细胞缺乏、再生障碍性贫血及血小板减少症）、神经系统反应（少数病人出现头晕、头痛、乏力、精神不振等症状，用药期间应避免高空作业）、其他（可引起恶心、呕吐等消化系统反应，磺胺类药与胆红素竞争血浆蛋白结合部位，可将胆红素从与白蛋白结合状态置换出来，故新生儿服用磺胺类药可引起核黄疸和溶血，磺胺类药也可进入乳汁中）。 课堂小结 (1)第三、四代氟喹诺酮类药物的临床应用、不良反应及注意事项。 (2)甲硝唑的临床应用、不良反应及注意事项。 (3)异烟肼、利福平的临床应用、不良反应及注意事项。 (4)对氨基水杨酸钠、乙硫异烟胺的临床应用、不良反应及注意事项。 (5)利福定的临床应用、不良反应及注意事项。 (6)抗结核药的临床应用原则。 (7)抗生素类抗真菌药：两性霉素B、制霉菌素。 (8)唑类抗真菌药：酮康唑、咪康唑、克霉唑的临床应用。 (9)其他抗病毒药：阿昔洛韦、利巴韦林的临床应用。 感谢观看 $$