《药理学基础》11.激素及有关药物（讲义） 四川省医药类 考点讲练测

编写说明：四川省《医药类专业考点讲练测》专辑，是依据四川省普通高校招生职业技能考试大纲——医药类的考试范围与要求编写的。紧密围绕医药类专业考纲所涉及的四门课程，精心编撰了70套讲练测。每套讲练测的内容均涵盖考点解读、思维导图、知识梳理、师生互动、概念强化、高考模拟、课堂练习、课堂小结以及课后自测九个环节。 本讲属于四川省《医药类专业考点讲练测》的第53套，包含讲义、课件以及课后自测这三个教学文件，且与之配套使用的还有四川省《医药类专业考纲百套卷》。欢迎各位老师下载使用，并敬请给予宝贵建议。 四川省《医药类专业考点讲练测》 【药理学基础】 11.激素及有关药物 讲义 [考纲要求] (1)肾上腺皮质激素类药 糖皮质激素类药：了解药理作用、临床应用、不良反应、给药方法及禁忌症。 (2)胰岛素及口服降血糖药 ①胰岛素：了解临床应用、不良反应及注意事项。 ②口服降血糖药 磺酰脲类：熟悉临床应用、不良反应及注意事项。 双胍类：掌握临床应用、不良反应及注意事项。 [思维导图] [知识梳理] 第一节 肾上腺皮质激素类药 一、糖皮质激素的药理作用 对代谢的影响： 影响三大物质和水盐代谢。 (1)糖代谢：升高血糖(促进糖原异生；减少机体组织对葡萄糖的利用)。 (2)蛋白质代谢：促进蛋白质分解，抑制其合成，形成负氮平衡。 (3)脂肪代谢：促使脂肪分解。 (4)水和电解质代谢：保钠排钾，利尿。 抗炎作用： 能对抗各种原因所致的炎症，对炎症反应的不同阶段都有抑制作用，但需要注意的是，炎症反应是机体的一种防御功能，炎症后期的反应更是组织修复的重要功能，因此，糖皮质激素在抑制炎症的同时，也降低了机体的防御功能，可致感染扩散，创口愈合延缓。 免疫抑制与抗过敏作用： 小剂量抑制细胞免疫，大剂量抑制体液免疫。 抗休克作用： 常用于严重休克，特别是感染性中毒性休克的治疗。 其他作用： (1)允许作用：糖皮质激素对某些组织细胞虽无直接作用，但可为其他激素发挥作用创造有利条件。 (2)退热作用：用于严重的中毒性感染，常具有迅速而良好的退热作用。 (3)血液与造血系统：刺激骨髓造血功能，使红细胞、血小板、血红蛋白、中性粒细胞增多。 (4)中枢神经系统：提高中枢的兴奋性。 二、糖皮质激素的临床应用 严重感染或炎症： (1)严重急性感染：在应用有效的抗菌药物控制感染的同时，可用糖皮质激素做辅助治疗，以减轻中毒症状。病毒性感染不主张用激素，应用激素后可降低机体的防御能力致使感染扩散，症状加剧。 (2)抗炎治疗及防止炎症后遗症：若炎症发生在人体重要器官如脑、心等，由于炎症损害或恢复时产生粘连和瘢痕，将引起严重功能障碍，早期应用糖皮质激素可减少炎性渗出，减轻愈合过程中纤维组织过度增生和粘连，防治后遗症发生。 免疫相关疾病： 自身免疫性疾病：如严重风湿热、系统性红斑狼疮等，应用糖皮质激素通过抑制免疫反应可缓解症状。一般采取综合疗法，不宜单用，以免引起不良反应。 过敏性疾病：如荨麻疹、支气管哮喘等。 器官移植排斥反应。 抗休克治疗。 血液病：多用于儿童急性淋巴性白血病、再生障碍性贫血、粒细胞减少症、过敏性紫癜等的治疗。局部应用(皮肤病、眼科)。 替代疗法。 三、糖皮质激素的不良反应及注意事项 1.长期大量应用引起的不良反应 (1)库欣综合征：是过量激素引起的糖代谢、脂肪代谢、水和电解质代谢紊乱。表现为满月脸、水牛背、皮肤变薄、多毛、水肿、低血钾、高血压、糖尿病，停药后症状可自行消失。 (2)诱发或加重感染：糖皮质激素能抑制免疫系统，降低机体抵抗力，故可诱发感染或使体内潜在症灶扩散。 (3)消化系统并发症：诱发或加剧胃及十二指肠溃疡，甚至造成消化道出血或穿孔。 (4)心血管系统并发症：长期应用造成水、钠潴留和血脂升高，可引起高血压和动脉粥样硬化。 (5)骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合延缓(故创伤修复期不用糖皮质激素)。 (6)出现糖耐量受损或导致糖尿病，引起血糖升高。 (7)其他：可诱发精神异常或癫痫发作。有癫痫或精神病史者禁用或慎用糖皮质激素。 2.停药反应 (1)医源性肾上腺皮质功能不全症：长期应用糖皮质激素的病人不可骤然停药，需缓慢递减，且停药后给予促肾上腺皮质激素7天左右，以促进皮质功能的恢复。 (2)反跳现象：因长期用药病人对激素产生了依赖性或病情尚未完全控制，突然停药或减量过快，导致原来疾病复发或加重。 四、糖皮质激素的给药方法 (1)大剂量冲击疗法：用于危重病人的抢救，如严重感染、休克、哮喘持续状态等，可短期大剂量用氢化可的松静脉滴注。 (2)一般剂量长期疗法：用于结缔组织和肾病综合征等。依据皮质激素分泌的昼夜节律性规律给药，可以减少对肾上腺皮质功能的影响。目前维持量用法有两种：①每日晨给药法，用短效的氢化可的松。②隔日晨给药法，此法应用中效的强的松，而不用长效的激素，以免引起对下丘脑-垂体-肾上腺轴的抑制。 (3)小剂量替代疗法：治疗急性及慢性肾上腺皮质功能不全症、腺垂体功能减退、艾迪生病等。 第二节 胰岛素和口服降血糖药 一、胰岛素 胰岛素口服无效，因易被消化酶破坏，所以所有胰岛素制剂都必须注射给药。短效胰岛素给药途径是皮 下和静脉注射。中效和长效胰岛素给药途径是皮下注射。 1.临床应用 (1)1型糖尿病(胰岛素依赖型糖尿病),胰岛素是唯一的治疗用药且需要终身用药。 (2)2型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病),经饮食控制和口服降糖药无效者。 (3)发生各种急性或严重并发症的糖尿病，如酮症酸中毒或伴酮症性高渗性昏迷。 (4)合并严重感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤及手术的各型糖尿病。 (5)其他临床应用： 纠正细胞内缺钾，胰岛素、葡萄糖和氯化钾配制成极化液防治心肌梗死时的心律失常，与葡萄糖合用可治疗高钾血症。 胰岛素与ATP及辅酶A组成的能量合剂，用于急性及慢性肝炎、肝硬化、肾炎、心力衰竭等病人的辅助治疗，以增加病人的食欲，恢复其体力。 2.不良反应及注意事项 (1)低糖血症：最常见的不良反应。防治措施为轻者可饮用糖水或摄食，重者应立即静脉注射50%黄萄糖溶液；应教给病人预防和自救的方法。 (2)过敏反应：必要时可用H₁受体阻断药和糖皮质激素治疗。 (3)胰岛素耐受性(胰岛素抵抗)：指各种原因使胰岛素促进摄取和利用葡萄糖的效率下降，机体代偿性的分泌过多胰岛素产生高胰岛素血症，以维持血糖的稳定。分为以下两型： 急性耐受性：常因机体处于应激状态如创伤、感染、手术、情绪激动所致，须短时间内使用大剂量胰岛 素，诱因消除后可恢复常规治疗量。 慢性耐受性：系指每日须用胰岛素200U以上并且无并发症者。可换用高纯度胰岛素，并适当调整剂量。 (4)脂肪萎缩。 二、口服降糖药 (一)磺酰脲类 临床应用： 主要用于胰岛功能尚存且单用饮食控制无效的轻、中度2型糖尿病。氯磺丙脲可治疗尿崩症。 不良反应及注意事项： 皮肤过敏、胃肠不适、嗜睡、神经痛，也可导致肝损害，尤以氯磺丙脲多见。老年人和肝肾功能不全的病人易发生持续性低血糖，故老年人及肾功能不良的糖尿病病人忌用。 (二)双胍类 临床应用： 主要用于轻度2型糖尿病(如二甲双胍(真题),尤其适用于肥胖及单用饮食控制无效的病人。 不良反应及注意事项： (1)胃肠道反应：如恶心、呕吐等。采取进餐时服药，从小剂量开始，逐渐增加剂量，可减少消化道症状。 (2)乳酸性酸血症：最严重。应用时应严格掌握适应证并限制剂量。苯乙双胍对有肝肾功能不良和尿酮体阳性者等应禁用。 (3)与胰岛素或促胰岛素分泌剂联合使用时，可增加低血糖发生的危险。 [师生互动] 1. 简述糖皮质激素对代谢有哪些影响。 【答案】影响三大物质和水盐代谢，具体包括升高血糖（促进糖原异生；减少机体组织对葡萄糖的利用）；促进蛋白质分解，抑制其合成，形成负氮平衡；促使脂肪分解；保钠排钾，利尿。 2. 糖皮质激素的临床应用有哪些方面？ 【答案】包括严重感染或炎症（严重急性感染的辅助治疗、抗炎治疗及防止炎症后遗症）、免疫相关疾病（自身免疫性疾病、过敏性疾病、器官移植排斥反应）、抗休克治疗、血液病、局部应用（皮肤病、眼科）、替代疗法等。 3. 试述硫脲类药物的药理作用。 【答案】通过抑制过氧化物酶，阻碍甲状腺激素（T3、T4）的合成。丙硫氧嘧啶能抑制 T4 在外周组织中脱碘成 T3，能迅速控制血清中生物活性较强的 T3 水平。 4. 胰岛素的给药途径有哪些？ 【答案】胰岛素口服无效，所有胰岛素制剂都必须注射给药。短效胰岛素给药途径是皮下和静脉注射。中效和长效胰岛素给药途径是皮下注射。 [概念强化] 1. (单项选择题)胰岛素不可能产生下列哪些不良反应（ ）。 A.低血糖反应 B.皮下脂肪萎缩 C.过敏反应 D.粒细胞减少 【答案】D 2. (单项选择题)糖尿病性昏迷宜选用（ ）。 A.胰岛素 B.甲苯磺丁脲 C.甲福明 D.格列本脲 【答案】A 3. (判断题)肝肾功能不全时，糖皮质激素的 t1/2 会缩短。（ ）。 【答案】B 4. (判断题)丙硫氧嘧啶是治疗甲亢的首选药物。（ ） 【答案】B 5. (填空题)糖皮质激素主要在__________内代谢，代谢产物由__________中排出。 【答案】肝 尿 6. (填空题)丙硫氧嘧啶能抑制T4在外周组织中脱碘成__________。 【答案】T3 [高考模拟] 1. (单项选择题)糖皮质激素的生理效应不包括（ ）。 A.水和电解质代谢 B.提高中枢神经系统的兴奋性 C.糖代谢 D.脂肪代谢 【答案】B 2. (单项选择题)糖皮质激素隔日疗法的给药时间最好在隔日（ ）。 A.中午12点 B.上午8点 C.下午8点 D.下午5点 【答案】B 3. (单项选择题)甲亢术前用硫脲类和大剂量碘剂的目的不包括（ ）。 A.甲状腺功能接近正常 B.利于麻醉和减少手术后并发症 C.使甲状腺腺体增生，质地变软，有利于手术 D.使甲状腺组织变韧变小，减少充血，有利于手术 【答案】C 4. (单项选择题)硫脲类药物起效缓慢的原因是（ ）。 A.药物经胃肠道吸收缓慢 B.血浆蛋白结合率高，药物不易进入甲状腺组织 C.不能直接对抗已合成的甲状腺激素 D.治疗前期甲状腺组织代偿性增生 【答案】C 5. (判断题)糖皮质激素能促进糖原异生，降低血糖。（ ） 【答案】B 6. (判断题)糖皮质激素不能用于感染性休克的治疗。（ ） 【答案】B 7. (判断题)碘及碘化物大剂量时用于甲亢的术前准备和甲状腺危象的治疗。（ ） 【答案】A 8. (填空题)可的松和泼尼松须在肝内分别转化为__________和__________才有活性。 【答案】氢化可的松 泼尼松龙 9. (填空题)糖皮质激素促进蛋白质__________，抑制其__________，形成负氮平衡。 【答案】分解 合成 10. (填空题)硫脲类药物用于甲亢术前准备，可使甲状腺组织__________，血管__________，有利于手术进行。 【答案】退化 减少 11. (简答题)糖皮质激素的抗炎作用有什么特点？ 【答案】能对抗各种原因所致的炎症，对炎症反应的不同阶段都有抑制作用，但炎症反应是机体的一种防御功能，炎症后期的反应更是组织修复的重要功能，糖皮质激素在抑制炎症的同时，也降低了机体的防御功能，可致感染扩散，创口愈合延缓。 [课堂练习] 1. (单项选择题)抑制甲状腺球蛋白水解酶而减少甲状腺激素释放的药物是（ ）。 A.丙硫氧嘧啶 B.大剂量碘 C.卡比马唑 D.甲巯咪唑 【答案】B 2. (单项选择题)严重细菌感染需用糖皮质激素作辅助治疗时，应采取（ ）。 A.大剂量突击静脉滴注 B.大剂量肌内注射 C.小剂量多次给药 D.首次负荷量，然后给维持量 【答案】A 3. (单项选择题)宜选用大剂量碘剂进行内科治疗的疾病是（ ）。 A.黏液性水肿 B.甲状腺危象 C.甲状腺功能亢进 D.弥漫性甲状腺肿 【答案】B 4. (单项选择题)甲亢手术前准备正确给药应是（ ）。 A.先给碘化物，术前2周再给硫脲类 B.只给硫脲类 C.先给硫脲类，术前2周再给碘化物 D.只给碘化物 【答案】C 5. (判断题)糖皮质激素促使脂肪合成。（ ） 【答案】B 6. (判断题)双胍类药物最严重的不良反应是乳酸性酸血症。（ ） 【答案】A 7. (填空题)糖皮质激素能升高血糖，促进__________，减少__________。 【答案】糖原异 机体组织对葡萄糖的利用 8. (填空题)糖皮质激素保__________排__________，利尿。 【答案】钠 钾 9. (简答题)糖皮质激素的停药反应有哪些？ 【答案】包括医源性肾上腺皮质功能不全症（长期应用糖皮质激素的病人不可骤然停药，需缓慢递减，且停药后给予促肾上腺皮质激素 7 天左右，以促进皮质功能的恢复）和反跳现象（因长期用药病人对激素产生了依赖性或病情尚未完全控制，突然停药或减量过快，导致原来疾病复发或加重）。 [课堂小结] (1)糖皮质激素类药：药理作用、临床应用、不良反应、给药方法及禁忌症。 (2)胰岛素：临床应用、不良反应及注意事项。 (3)磺酰脲类：临床应用、不良反应及注意事项。 (4)双胍类：临床应用、不良反应及注意事项。 学科网（北京）股份有限公司 $$