《药理学基础》2.传出神经系统药物（1）（讲义） 四川省医药类 考点讲练测

编写说明：四川省《医药类专业考点讲练测》专辑，是依据四川省普通高校招生职业技能考试大纲——医药类的考试范围与要求编写的。紧密围绕医药类专业考纲所涉及的四门课程，精心编撰了70套讲练测。每套讲练测的内容均涵盖考点解读、思维导图、知识梳理、师生互动、概念强化、高考模拟、课堂练习、课堂小结以及课后自测九个环节。 本讲属于四川省《医药类专业考点讲练测》的第41套，包含讲义、课件以及课后自测这三个教学文件，且与之配套使用的还有四川省《医药类专业考纲百套卷》。欢迎各位老师下载使用，并敬请给予宝贵建议。 四川省《医药类专业考点讲练测》 【药理学基础】 2.传出神经系统药物（1） 讲义 [考纲要求] (1)传出神经系统药物概述。 熟悉传出神经系统药物的作用方式及分类。 (2)拟胆碱药 ①胆碱受体激动药：熟悉毛果芸香碱的作用和临床用途、不良反应及处理。 ②胆碱酯酶抑制剂：了解新斯的明的临床用途、胆碱能危象的概念。 ③了解有机磷酸酯类中毒及解救。 (3)胆碱受体阻断药 ①M受体阻断药：掌握阿托品的临床用途、不良反应及处理。 ②N受体阻断药：了解琥珀胆碱的临床用途、不良反应及处理。 [思维导图] [知识梳理] 第一节 传出神经系统药物概述 一、传出神经系统药物的作用方式 传出神经系统药物的作用方式： 包括直接作用于受体和影响递质。 直接作用于受体： 有些传出神经系统药物进入靶器官后能直接结合受体而产生作用，若结合后产生与递质相似的作用，为激动药；结合后不能激动受体，并阻碍递质或激动药与受体结合，产生与递质相反的作用，为拮抗药或阻断药。 影响递质： 有些药物是通过影响递质的生物转化而产生效应，如新斯的明抑制胆碱酯酶，使突触间隙的乙酰胆碱水解减少，含量增加，从而激动胆碱受体，发挥拟胆碱作用。有些药物则通过影响递质的合成贮存、释放或摄取而产生效应，如麻黄碱和间羟胺是通过促进去甲肾上腺素(NA)的释放而发挥拟肾上腺素作用的。 二、传出神经系统药物的分类 详见表4-2-1。 表4-2-1 传出神经系统药物分类表 分类(四大类) 代表药物 胆碱能受体激动药 M,N受体激动 卡巴胆碱 M受体激动 毛果芸香碱 N受体激动 烟碱 胆碱能受体拮抗药 M受体拮抗 阿托品，山莨菪碱，东莨菪碱 M₁受体拮抗 哌仑西平 N₂受体拮抗 樟磺咪芬美加明 N₄受体拮抗 筒箭毒碱琥珀胆碱 肾上腺素能受体激动药 α,β受体激动 肾上腺素，多巴胺，麻黄碱 αj、α,受体激动 去甲肾上腺素，间羟胺 α,受体激动 去氧肾上腺素 α,受体激对 可乐定(降压药 β₁ 、β,受体激动 异丙肾上腺素 β,受体激动 多巴酚丁胺 β₂受体激司 沙丁胺醇(抗哮喘) 肾上腺素能受体拮抗药 α 、β受体拮抗 拉贝洛尔 α₁ 、α>受体拮抗 酚妥拉明，酚苄明 α,受体拮抗 哌唑嗪 β₁ 、β,受体拮抗 普萘洛尔 β,受体拮抗 阿替洛尔，美托洛尔 β₂受体拮抗 布他沙明 胆碱酯酶抑制药 新斯的明，吡斯的明，毒扁豆碱，加兰他每 胆碱酯酶复活药 碘解磷定，氯解磷定 第二节 胆碱受体激动药 一、毛果芸香碱 1.药理作用 直接激动M受体而产生M样作用，在各种M样作用中，尤以眼和腺体的作用最为明显， (1)眼：①缩瞳，可激动瞳孔括约肌的M受体，表现为瞳孔缩小。②降低眼内压。③调节痉挛，能激动睫状肌环状纤维上的M受体，使睫状肌向瞳孔中心收缩，晶状体变凸，视近物清晰。 (2)腺体：可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。其他腺体如泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道腺体分泌亦增加。 (3)平滑肌：可引起眼内瞳孔括约肌和睫状肌收缩，还可使肠道、支气管、胆道、膀胱、胆囊的平滑肌的兴奋性增加。 2.临床应用 (1)青光眼：本药能缩瞳使前房角间隙扩大，眼内压迅速降低，对闭角型青光眼疗效佳，滴眼时注意压迫目内眦。 (2)虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 (3)解救阿托品等M受体阻断药中毒。 3.不良反应及处理 局部应用不良反应小，但滴眼不当致吸收过量可出现腹痛、腹泻、流涎、多汗、支气管痉挛等M样症状，可用足量阿托品解救，并采用对症治疗和支持治疗，如维持血压和人工呼吸等措施。 二、胆碱酯酶抑制药 1.新斯的明 (1)新斯的明的临床应用： 重症肌无力：新斯的明能明显改善肌无力症状，兴奋骨骼肌，一般口服给药， 手术后腹胀气及尿潴留：新斯的明可兴奋胃肠道平滑肌和膀胱逼尿肌，促进排气和排尿。治疗阵发性室上性心动过速；新斯的明能减慢心率。 解救某些肌松药和阿托品中毒：用于非除极型肌松药(如筒箭毒碱)过量中毒的解救，但禁用于除极化 型肌松药(如琥珀胆碱)过量中毒的解救。 2.胆碱能危象的概念 胆碱能危象是重症肌无力危象的主要表现，由于抗胆碱酯酶药物服用过量(如溴吡啶斯地明)所引起。临床表现为大汗淋漓，大小便失禁，心动过速及其他心律失常，还可见肌痉挛等。 三、有机磷酸酯类中毒及解救 有机磷酸酯类中毒机制是难逆性抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱蓄积，产生M样、N样和中枢神经系统症状。 1.清除毒物 立即将患者撤离中毒现场并换掉沾毒的衣物。 2.解毒药物 (1)M受体阻断药：阿托品能迅速对抗体内乙酰胆碱的M样症状，在解救有机磷酸酯类中毒时的治疗原则为早期、足量、反复给药，达到“阿托品化”(瞳孔散大、皮肤潮红、干燥、心率加快、肺部啰音明显减少或消失、意识好转甚至出现轻度躁动不安)。治疗过程中若出现阿托品的中毒症状(如谵妄、躁动或心率过快、体温过高等),可使用毛果芸香碱对抗，但禁用新斯的明，以防胆碱酯酶过度抑制。由于阿托品对中枢神经系统的烟碱受体无明显作用，只可消除部分中枢神经系统症状，此外阿托品不能对抗N样症状(如肌束震颤)。 (2)胆碱酯酶复活药：可使被有机磷酸酯类抑制的胆碱酯酶恢复活性。目前常用的药物有氯解磷定、碘解磷定和双复磷等。氯解磷定可明显减轻N样症状。 3.对症治疗 ①维持患者气道畅通，包括支气管内吸引术、人工呼吸、给氧； ②用地西泮静脉注射控制持续的惊厥； ③抗休克等等。 第三节 胆碱受体阻断药 一、M受体阻断药：阿托品的临床应用、不良反应及处理 表4-2-2阿托品的临床应用、不良反应及处理示意表 药理作用 1.抑制腺体分泌 阻断M受体，作用强度依次为汗腺>唾液腺>呼吸道腺体>胃腺 2眼 A.扩瞳：能阻断M受体，使瞳孔括约肌松弛，达到扩瞳目的 B.升高眼压(青光眼禁用) C.调节麻痹(造成远视) 3松弛内脏平滑肌 作用强度依次为胃肠平滑肌>尿道和膀胱平滑肌>胆管/输尿管>支气管平滑肌>子宫平滑肌 4.兴奋心脏/扩血管 加快心率和房室传导，对迷走神经张力高的青壮年作用明显 5兴奋中枢 引起患者中毒的剂量可兴奋延髓和大脑 临床应用 ①内脏绞痛及膀胱刺激征：对胃肠绞痛及膀胱刺激征疗效较好，但对胆绞痛和肾绞痛单用较差，须与哌替啶合用以镇痛 ②麻醉前给药：减少呼吸道腺体及唾液腺分泌，也可治疗严重盗汗和流涎症 ③眼科应用：验光配镜松弛睫状肌、虹膜睫状体炎，眼底检查扩瞳 ④治疗缓慢型心律失常：用于迷走神经兴奋过度引起的窦性心动过缓，房室传导阻滞等 ⑤感染性休克：须补足血容量，对休克伴高热或心率加快者不宜使用 ⑥解救有机磷酸酯类中毒：为特效药，可迅速有效地缓解有机磷酸酯类中毒的M样症状和中枢神经系统症状 不良反应及处理 不良反应表现为口干、视近物模糊、畏光、心悸、皮肤干燥潮红、排尿困难和体温升高。青光眼及前列腺肥大禁忌使用 阿托品中毒的解救：①对症治疗；②外周神经系统症状可用毛果芸香碱或新斯的明对抗；③中枢神经系统兴奋症状可用地西泮对抗。 二、N受体阻断药：琥珀胆碱的临床应用、不良反应及处理 临床应用： 为骨骼肌松弛药。静脉注射适用于短时间操作的一些检查，如气管插管、气管镜、食管镜等；静脉滴注适用于较长时间手术的肌松需要。 不良反应及处理： (1)窒息：过量可致呼吸肌麻痹，用时需备有人工呼吸机，因可引起强烈窒息感，故对清醒患者应禁用。 (2)眼内压升高：该药物能使眼外骨骼肌短暂收缩，引起眼内压升高，故禁用于青光眼、白内障晶状体摘除术。 (3)肌束颤动：琥珀胆碱产生肌松作用前有短暂肌束颤动，患者出现后肩胛部，胸腹部肌肉疼痛，一般3~5天可自愈。 (4)血钾升高：由于肌肉持久性去极化而释放钾离子，使血钾升高。如患者同时有大面积软组织损伤如(烧 伤、恶性肿瘤、肾功能损害及脑血管意外)等疾病存在，则血钾可升高20%~30%,则应禁用本药。 [师生互动] 1. 简述传出神经系统药物直接作用于受体的作用方式。 【答案】有些传出神经系统药物进入靶器官后能直接结合受体而产生作用，若结合后产生与递质相似的作用，为激动药；结合后不能激动受体，并阻碍递质或激动药与受体结合，产生与递质相反的作用，为拮抗药或阻断药。 2. 毛果芸香碱的药理作用？ 【答案】(1)眼：①缩瞳，可激动瞳孔括约肌的M受体，表现为瞳孔缩小。②降低眼内压。③调节痉挛，能激动睫状肌环状纤维上的M受体，使睫状肌向瞳孔中心收缩，晶状体变凸，视近物清晰。 (2)腺体：可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。其他腺体如泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道腺体分泌亦增加。 (3)平滑肌：可引起眼内瞳孔括约肌和睫状肌收缩，还可使肠道、支气管、胆道、膀胱、胆囊的平滑肌的兴奋性增加。 3. 试述有机磷酸酯类中毒的对症治疗。 【答案】①维持患者气道畅通，包括支气管内吸引术、人工呼吸、给氧；②用地西泮静脉注射控制持续的惊厥；③抗休克；等等。 4. 有机磷酸酯类中毒机制？ 【答案】有机磷酸酯类中毒机制是难逆性抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱蓄积，产生M样、N样和中枢神经系统症状。 [概念强化] 1. (单项选择题)阿托品引起瞳孔扩大是由于（ ）。 A.睫状肌收缩 B.虹膜辐射肌收缩 C.睫状肌松弛 D.虹膜括约肌收缩 【答案】C 2. (单项选择题)直接激动M受体的药物是（ ）。 A.毒扁豆碱 B.新斯的明 C.毛果芸香碱 D.阿托品 【答案】C 3. (判断题)毛果芸香碱主要激动N受体。（ ）。 【答案】B 4. (判断题)胆碱能危象是新斯的明使用过少引起的。（ ） 【答案】B 5. (填空题)传出神经系统药物的作用方式包括__________和__________。 【答案】直接作用于受体 影响递质 6. (填空题)毛果芸香碱的不良反应主要有__________、__________。 【答案】调节痉挛 视物模糊 [高考模拟] 1. (单项选择题)毛果芸香碱对眼睛的作用是（ ）。 A.瞳孔缩小、眼压降低、调节麻痹 B.瞳孔散大、眼压降低、调节痉挛 C.瞳孔缩小、眼压降低、调节痉挛 D.瞳孔散大、眼压升高、调节麻痹 【答案】C 2. (单项选择题)阿托品用于麻醉前给药的主要目的是（ ）。 A.增强麻醉药的作用 B.兴奋呼吸中枢 C.预防心动过缓 D.减少呼吸道腺体分泌 【答案】D 3. (单项选择题)下列哪项不是毛果芸香碱对眼的作用（ ）。 A.缩小瞳孔 B.降低眼压 C.调节痉挛 D.导致远视 【答案】D 4. (单项选择题)阿托品的作用不包括（ ）。 A.抑制腺体分泌 B.兴奋心脏 C.使微小血管痉挛 D.解除胃肠平滑肌痉挛 【答案】C 5. (判断题)毛果芸香碱可使瞳孔扩大。（ ） 【答案】B 6. (判断题)阿托品主要阻断N受体。（ ） 【答案】B 7. (判断题)琥珀胆碱主要阻断M受体。（ ） 【答案】B 8. (填空题)传出神经系统药物可分为__________、__________、__________和__________。 【答案】拟胆碱药 抗胆碱药 拟肾上腺素药 抗肾上腺素药 9. (填空题)新斯的明的临床用途有__________、__________等。 【答案】重症肌无力 手术后腹气胀和尿潴留 10. (填空题)琥珀胆碱的不良反应有__________、__________等。 【答案】呼吸肌麻痹 血钾升高 11. (名词解释)胆碱能危象。 【答案】胆碱能危象是重症肌无力危象的主要表现，由于抗胆碱酯酶药物服用过量(如溴吡啶斯地明)所引起。临床表现为大汗淋漓，大小便失禁，心动过速及其他心律失常，还可见肌痉挛等。 12. (简答题)简述新斯的明的临床应用。 【答案】重症肌无力：新斯的明能明显改善肌无力症状，兴奋骨骼肌，一般口服给药、 手术后腹胀气及尿潴留：新斯的明可兴奋胃肠道平滑肌和膀胱逼尿肌，促进排气和排尿。治疗阵发性室上性心动过速；新斯的明能减慢心率。 解救某些肌松药和阿托品中毒：用于非除极型肌松药(如筒箭毒碱)过量中毒的解救，但禁用于除极化型肌松药(如琥珀胆碱)过量中毒的解救。 [课堂练习] 1. (单项选择题)胆碱酯酶复活药解救有机磷酸酯类中毒，哪种中毒症状消除最快（ ）。 A.瞳孔缩小 B.皮肤湿冷 C.肌震颤 D.腹痛 【答案】C 2. (单项选择题)新斯的明不能用于治疗（ ）。 A.重症肌无力 B.术后引起的腹胀气 C.术后引起的尿潴留 D.支气管哮喘 【答案】D 3. (单项选择题)阿托品禁用于（ ）。 A.麻醉前给药 B.胃肠绞痛 C.心动过缓 D.青光眼 【答案】D 4. (单项选择题)下列属于阿托品禁忌证的是（ ）。 A.窦性心动过缓 B.青光眼 C.胃肠绞痛 D.感染中毒性休克 【答案】B 5. (判断题)毛果芸香碱可用于治疗青光眼和虹膜炎。（ ） 【答案】A 6. (判断题)有机磷酸酯类中毒是因为激活了胆碱酯酶。（ ） 【答案】B 7. (填空题)毛果芸香碱的作用主要是__________，使瞳孔__________，眼内压__________。 【答案】激动M受体 缩小 降低 8. (填空题)有机磷酸酯类中毒的解救药物有__________、__________等。 【答案】阿托品 解磷定 9. (简答题)简述琥珀胆碱的临床应用。 【答案】为骨骼肌松弛药。静脉注射适用于短时间操作的一些检查，如气管插管、气管镜、食管镜等；静脉滴注适用于较长时间手术的肌松需要。 10. (简答题)简述毛果芸香碱的临床应用。 【答案】(1)青光眼：本药能缩瞳使前房角间隙扩大，眼内压迅速降低，对闭角型青光眼疗效佳，滴眼时注意压迫目内眦。 (2)虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 (3)解救阿托品等M受体阻断药中毒。 [课堂小结] (1)传出神经系统药物的作用方式及分类。 (2)毛果芸香碱的作用和临床用途、不良反应及处理。 (3)新斯的明的临床用途、胆碱能危象的概念。 (4)有机磷酸酯类中毒及解救。 (5)阿托品的临床用途、不良反应及处理。 (6)琥珀胆碱的临床用途、不良反应及处理。 学科网（北京）股份有限公司 $$