项目八8.2散剂、颗粒剂与胶囊剂（课件）-《药物制剂技术》（人卫第二版）同步精品课堂

8.2 散剂、颗粒剂与胶囊剂 药物制剂技术 同步精品课堂-中职专业课 1 目 录 胶囊剂的含义、特点与分类 第一节 第二节 胶囊剂的制备 第三节 胶囊剂的质量检查 知识目标 掌握胶囊剂的含义、特点与分类。 能力目标 熟悉胶囊剂的制备工艺流程。 情感目标 具有精益求精的工匠精神。 三维目标 导入情景 01 “毒胶囊”事件 九家药厂13个批次药品所用胶 囊壳重金属铬含量均超标，最 高超标90倍。 这则新闻一经曝光便引发大量 关注。人们又开始重视药品质 量安全问题。 第一节 胶囊剂的含义、特点与分类 胶囊剂（capsules）：系指原料药物或与适宜辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊材中制成的固体制剂，主要供口服用。 一、胶囊剂 一、胶囊剂的特点 （1）可掩盖药物不良嗅味，提高药物稳定性 （2）药物的溶出速率、生物利用度较高 （3）可使液态药物固体剂型化 （4）可延缓或定位释放药物 （5）便于识别 二、下列情况不宜制成胶囊剂： 水溶液或稀乙醇溶液→使胶囊壁溶化 易溶且刺激性强的药物→使胶囊壁干燥脆裂 pH超过2.5~7.5的药物→使胶囊壁软化 醛类药物→使明胶变性 风化性药物→过酸液体使明胶水解，过碱液体能使明胶鞣质化 吸湿性很强的药物→药物释放造成局部浓度过高，引起胃肠道不适 三、胶囊剂的分类 硬胶囊 粉末、颗粒、小片、小丸等充填于空心胶囊中，如头孢氨苄胶囊 软胶囊 肠溶胶囊 用肠溶材料包衣或制备 缓释胶囊 缓慢地非恒速释放药物 控释胶囊 缓慢地恒速释放药物 液体药物密封于软质囊材中，如维生素E胶丸 四、胶囊剂的质量要求 （1）胶囊剂的内容物不论是原料药物还是辅料，均不应造成囊壳的变质。 （2）小剂量原料药物应用适宜的稀释剂稀释并混合均匀。 （3）胶囊剂应整洁，不得有黏结、变形、渗漏或囊壳破裂等现象，并应无异臭。 （4）胶囊剂的溶出度、释放度、含量均匀度、微生物限度等应符合要求。必要时，内容物包衣的胶囊剂应检査残留溶剂。 （5）除另有规定外，胶囊剂应密封贮存，其存放环境温度不高于30℃，湿度应适宜，防止受潮、发霉、变质。 第二节 胶囊剂的制备 硬胶囊剂制备工艺流程 （一）硬胶囊剂的制备 物料准备 填 充 封 口 打 光 分 装 质量检查 胶囊剂 空心胶囊 （1）空心胶囊的组成： 空心胶囊的主要原料为明胶，是由骨、皮水解而制得的。为了改善其性能，可加入附加剂： 附加剂 作 用 举 例 增塑剂 增加空胶囊的韧性与可塑性 甘油、山梨醇等 着色剂 增加美观和便于识别 柠檬黄、胭脂红等 遮光剂 增加对光敏感药物的稳定性 二氧化钛等 防腐剂 防止胶囊在储存过程中霉变 羟苯酯类等 矫味剂 调整胶囊口感 香精、蔗糖等 增稠剂 减少蘸膜后的流动性、增加胶液胶冻力 琼脂等 （2）空心胶囊的制备：包括溶胶、蘸胶、干燥、拔壳、切割整粒五步，一般由自动化生产线完成。 （3）空心胶囊的种类与规格：空心胶囊由可套合和锁合的囊体和囊帽两节组成，分为透明型、半透明型和不透明型三种。 囊帽 囊体 规格 000 00 0 1 2 3 4 5 容积(ml) 1.42 0.95 0.67 0.48 0.37 0.27 0.20 0.13 空心胶囊的种类与规格： 空心胶囊共有八种规格，即000、00、0、1、2、3、4、5号，常用的为0～5号。 填充物料的制备 （1）粉末：若原料药物粉末能满足填充要求，一般将药物粉碎至适宜粒度，加适宜的辅料如稀释剂、助流剂等混合均匀直接填充 （2）颗粒或小片：将一定量的原料药物加适宜的辅料如稀释剂、崩解剂等制成颗粒或小片 （3）小丸：将原料药物制成普通小丸、速释小丸、缓释小丸、控释小丸或肠溶小丸 （4）其他：将药原料药物制成包含物、固体分散体、微囊或微球等，以满足不同释药需要 按GMP要求现已全部采用全自动胶囊填充机填充药物。 硬胶囊剂填充机类型 硬胶囊剂填充过程 空心胶囊 定向排列 分 离 囊体 囊帽 填 充 物料 套 合 排 出 胶囊剂 封口与打光 内容物填充后囊帽和囊体重新套合。 硬胶囊封口后应用胶囊抛光机清除附着在胶囊壳上的细粉，使胶囊光洁，必要时进行打光处理。 案例1：克拉霉素胶囊的制备 案例分析 【处方】克拉霉素 250g 淀粉 32g